ЛОРДЕС 0,0025/5МЛ 100МЛ СИРОП

Лекарственная форма

Сироп 2,5 мг/5 мл

Состав

1 мл сиропа содержит

активное вещество – дезлоратадина 0,5 мг,

вспомогательные вещества:

• пропиленгликоль (монопропиленгликоль)
• кислота лимонная безводная
• натрия цитрат
• натрия бензоат
• динатрия эдетат
• сукроза (сахар рафинированный)
• сорбитол 70 % раствор
• бета-каротин (лукаротин 1 CWD\Y)
• красный очаровательный АС (Е129)
• Ароматизатор Тутти Фрутти (AG 7322)
• вода очищенная

Фармакодинамика

Дезлоратадин, активное вещество Лордеса, является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Качественных или количественных расхождений токсичности дезлоратадина и лоратадина в сравнимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено. Механизм действия дезлоратадина заключается в блокировании высвобождения гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, тем самым предупреждая развитие и облегчая течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное и противоэкссудативное действие. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазм гладких мышц. Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, соответственно, не вызывает сонливость и не изменяет скорость психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина (C max) в плазме достигается в среднем через 3 ч (T max). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе от 5 до 20 мг. Установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Дезлоратадин умеренно (83 – 87%) связывается с белками плазмы. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения и кратности применения (один раз в сутки). Период полувыведения (Т1/2) составляет 20–30 ч (в среднем 27 ч). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с калом и мочой.

Побочные действия

Часто (>1%, <10%)

- повышенная утомляемость

Не часто (1/1000, <1/100)

- головная боль

- сухость во рту

Очень редко (< 1/10000)

- реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, одышка, анафилактический шок)

- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

- тахикардия, ощущенное сердцебиение

- тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных трансаминаз», повышение концентрации билирубина, гепатит

- миалгия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эффективность и безопасность применения сиропа ЛОРДЕС® у детей до 1

года не установлена. У детей в возрасте с 1 до 2 лет при применении ЛОРДЕСа отмечались диарея, повышение температуры тела, бессонница, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо.

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении ЛОРДЕСа частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо. При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

ЛОРДЕС® не вызывает нарушения психомоторной функции и сонливости. Так как препарат содержит 0,4 г сукрозы в разовой дозе препарата, его следует с осторожностью назначать больным с сахарным диабетом. При длительном применении (две и более недели) ЛОРДЕСа за счет содержания сукрозы возможно повреждающее действие на зубы.

При ежедневном применение препарата ЛОРДЕС® в дозе до 20 мг в течение 14 дней клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы выявлено не было.

В случае тяжелой почечной недостаточности, ЛОРДЕС® следует применять с осторожностью.

Препарат содержит в своем составе сорбитол. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или сахаро-изомальтазной недостаточности должны воздерживаться от приема препарата ЛОРДЕС®.

Беременность и период лактации.

Безопасность применения препарата ЛОРДЕС® у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать ЛОРДЕС®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Влияния ЛОРДЕС® на управление автомобилем или работу со сложными техническими устройствами не отмечалось. Однако, следует учитывать, что в редких случаях после приема препарата наблюдается сонливость, которая может оказать влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Показания

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит

- хроническая идиопатическая крапивница

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата

- детский возраст до 1 года

- беременность и период лактации

- тяжелая степень хронической почечной недостаточности

- наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме - в связи с наличием сахара и сорбитола в составе сиропа.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий дезлоратадина с другими лекарственными средствами не выявлено. ЛОРДЕС® не усиливает угнетающего действия этанола на психомоторную функцию. Не выявлено клинически значимых взаимодействий с кетоконазолом и эритромицином.