ЛОЗАП 0,05 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг

Состав

активное вещество - лозартан калия 50 мг,

вспомогательные вещества, ядро:

• маннитол
• целлюлоза микрокристаллическая
• кросповидон
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
• состав оболочки: Сепифильм 752 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза
• целлюлоза микрокристаллическая
• макрогола стеарат 2000
• титана диоксид (Е171))
• макрогол 6000

Фармакодинамика

Лозап - антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), нe подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Лозап снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Лозап препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема Лозапа антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема Лозапа.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается

Фармакокинетика

После приема внутрь Лозап быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч.

Связь с белками плазмы крови 99%, главным образом с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. T1/2 лозартана - 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - с фекалиями.

Фармакокинетика лозартана у детей изучена у 50 детей с гипертензией в возрасте старше 1 месяца и младше 16 лет после однократного перорального приема примерно 0.54 - 0.77 мг/кг лозартана в сутки (средние дозы). Результаты показали аналогичные фармакокинетические параметры лозартана после перорального назначения у грудных детей и детей младшего возраста, дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические параметры метаболита отличались в большей степени между возрастными группами. При сравнении детей дошкольного возраста с подростками эти различия становились статистически достоверными. Экспозиция у грудных детей/детей младшего возраста была сравнительно высокой.

Побочные действия

Часто

- головокружение, астения, слабость

- гипотензия

- гипогликемия, гиперкалиемия

Нечасто

- сонливость, головные боли, нарушения сна

- учащенное сердцебиение, отеки, одышка, стенокардия

- симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со снижением

внутрисосудистого объема, например, пациенты с тяжелой сердечной

недостаточностью или получающие высокие дозы диуретиков),

дозозависимые ортостатические эффекты

- тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея

- крапивница, зуд, сыпь

Редко

- анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек

гортани и надгортанника, приводящие к обструкции дыхательных путей

и/или отек лица, губ, глотки и/или языка

- парестезии

- обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения

- гепатит

- повышение АЛТ, повышение мочевины крови, сывороточного креатинина

Неизвестно

- анемия, тромбоцитопения

- ортостатическая гипотензия, мигрень

- боли в спине, миалгии, артралгии

- инфекции мочевых путей

- гриппоподобные симптомы, кашель

В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Применение у детей с нарушенной функцией почек

Лозартан не рекомендуется у детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/ мин/1.73 м2, так как данных нет. На фоне лечения лозартаном регулярно должна контролироваться функция почек, так как возможно её ухудшение. Особенно это касается назначения лозартана при некоторых состояниях (лихорадка, дегидратация), при которых вероятно ухудшение функции почек. Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек. В связи с этим, одновременное их назначение не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Лечение лозартаном не должно начинаться во время беременности. За исключением тех случаев, когда продолжение терапии лозартаном считается крайне важным, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативное антигипертензивное лечение с безопасным профилем в отношении применения во время беременности. При установлении беременности лечение лозартаном должно быть прекращено незамедлительно и при необходимости должна быть начата альтернативная терапия.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозапом.

Особенности влияния лекарственного средства при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Показания

- лечение эссенциальной гипертензии у взрослых

- лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сутки как часть антигипертензивной терапии

- профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ исследованием

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- артериальная гипотензия

- детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены)

- беременность и период лактации

С осторожностью

- почечная/печеночная недостаточность

Лекарственное взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия