МАКРОМИЦИН 3,0 МЛН МЕ N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған таблеткалар, 3.0 млн ХБ

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 731,707 мг (3 000 000 ХБ) спирамицин,

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза (РН 302)
• сусыз коллоидты кремний
• натрий крахмал гликоляты (А типі)
• тазартылған тальк
• магний стеараты
• гипромеллоза (Е-5)
• диэтилфталат
• пропиленгликоль
• титанның қостотығы (Е171)
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - спирамицин 731
• 707 мг (3 000 000 МЕ)
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 302)
• кремний коллоидный безводный
• натрия крахмал гликолят (тип А)
• тальк очищенный
• магния стеарат
• гипромеллоза (Е-5)
• диэтилфталат
• пропиленгликоль
• титана диоксид (Е171)

Фармакодинамика

Макромицин 3.0 млн ХБ - макролидтер тобының антибиотигі, ақуыздың жасушаішілік синтезін бұза отырып, бактериостатикалық әсер береді.

Әдеттегі сезімтал микроорганизмдер:

• ең төменгі тежегіштік концентрациясы (ЕТТК)<
• =1 мг/л (штамдардың 90%-ынан астамы сезімтал болып табылады) - стрептококтар, метициллинге сезімтал стафилококтар, энтерококтар, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylo-ri, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp

Сезімталдығы орташа микроорганизмдер:

• антибиотиктің белсенділігі орташа
• оң нәтижелер антибиотиктің қабыну ошағындағы: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens ЕТТК-ден жоғары концентрацияларында байқалуы мүмкін

Төзімді микроорганизмтер (ЕТТК>4 мг/л):

• штамдардың кемінде 50%-ы төзімді метициллин-резистентті стафилококтар
• Enterobacter spp
• Pseudomonas spp
• Acinetobacter spp
• Nocardia spp
• Fusobacterium spp
• Haemophilus spp
• Mycoplasma hominis болып табылады

Спирамицин in vitro және in vivo Toxoplasma gondii қатысты белсенді.

Макромицин 3.0 млн МЕ действует бактериостатический, нарушая внутриклеточный синтез белка.Обычно чувствительные микроорганизмы:

• минимальная подавляющая концентрация (МПК)<
• =1 мг/л (чувствительными являются более 90% штаммов) - стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylo-ri, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен
• положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens.Устойчивые микроорганизмы (МПК>
• 4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis

Фармакокинетика

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін спирамицин тез сіңеді, бірақ толық емес. Тамақ ішу спирамициннің сіңуіне әсер етпейді.

Таралуы

Ішке қабылдағаннан кейін 6 миллион ХБ спирамициннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациялары 3.3 мкг/мл құрайды. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты құрайды.

Спирамицин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Алайда, ол емшек сүтіне өтеді. Плазма ақуыздарын байланыстыруы төмен (10%).

Тіндер мен сілекейге таралуы өте жоғары (өкпеде:

• 20-дан 60 мкг/г дейін
• таңдайдың бадамша бездерінде: 20-дан 80 мкг/г дейін
• инфекция түскен қойнауларда: 75-тен 110 мкг/г дейін
• сүйектерде: 5-100 мкг/г)

Емдеуді тоқтатқаннан кейін он күннен соң 5-тен 7 µг/г дейінгі дәрілік зат көкбауырда, бауырда және бүйректе қалады.

Макролидтер фагоциттерге өтеді және жинақталады (нейтрофилдерде, моноциттерде, перитонеальді және альвеолярлық макрофагтарда).Адам организмінде дәрілік заттың фагоциттердегі концентрациялары жоғары.Аталған қасиеттері макролидтің жасушаішілік бактерияларға әсерімен түсіндіріледі.

Метаболизмі

Спирамицин бауырда метаболизденіп, химиялық тұрғыдан белгісіз, бірақ белсенді метаболиттерін түзеді.

Шығарылуы

Препарат ішінара несеппен шығарылады (қабылданған дозаның 10%).Өтпен шығарылуы өте жоғары:

• концентрациясы плазмадағы концентрацияға қарағанда 15-40 есе жоғары.Спирамициннің елеулі мөлшері нәжістерде табылуы мүмкін

Макромицин 3.0 млн МЕ всасывается не полностью.Биодоступность после приема внутрь составляет 33-39% (в пределах 10-69%).Скорость всасывания спирамицина ниже, чем у эритромицина, за счет более высокой молекулярной массы и высокой степени ионизации в кислой среде желудка.Прием вместе с пищей снижает биодоступность примерно на 50% и задерживает достижение максимальной концентрации.Время наступления Сmax после приема внутрь 1,5-3 часа.
Макромицин 3.0 млн МЕ хорошо проникает в органы и ткани организма.Связь с белками – 10%.Концентрации в тканях остаются высокими после того, как концентрация в плазме снижается.Пик концентрации в слюне в 1,3-4,8 раз превышает концентрацию в плазме.Макромицин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.Высокие концентрации Макромицина 3.0 млн МЕ обнаруживаются в печени.Макромицин 3.0 млн МЕ не проникает через гематоэнцефалический барьер.Объем распределения большой и варьирует в пределах 383-660 л.Макромицин 3.0 млн МЕ проникает и накапливается в фагоцитах, концентрации внутри которых являются достаточно высокими.Эти свойства объясняют эффекты Макромицина 3.0 млн МЕ на внутриклеточные бактерии.
Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов.
Период полувыведения около 8 часов.Более 80% введенной дозы выводится с желчью.Через почки выводится 4-14% от введенной дозы.

Побочные действия

Төменде байқалған жағымсыз реакциялар туындау жиіліктеріне қарай атап келтірілген:

• өте жиі ( 1/10)
• жиі ( 1/100 -  1/10 дейін)
• сирек ( 1/10000 -  1/1000 дейін)
• өте сирек ( 1/10000)
• белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес)

Өте жиі:

• - қысқамерзімді парестезия
• өтпелі көріністерімен
  
  Жиі:
  
  - асқазанның ауыруы
• жүрек айнуы
• құсу
• диарея
  
  - тері бөртпесі
  
  - өтпелі дисгевзия
  
  Өте сирек:
  
  - жалғанжарғақшалы колит
• ойық жаралы эзофагит және жедел колит
  
  - бауырдың функционалдық сынамаларының өзгерістері
  
  Жиілігі белгісіз:
  
  - QT аралығының ұзаруы
• қарыншалық аритмия
• қарыншалық тахикардия
• жүректің тоқтап қалуына алып келуі мүмкін пируэттік қарыншалық тахикардия
  
  - есекжем
• қышыну
• ангионевроздық ісіну
• анафилаксиялық шок
• Стивен-Джонсон синдромы
• уытты эпидермалық некролиз
• жедел жайылған экзантемалық пустулез (ЖЖЭП)
  
  - аралас немесе сирек жағдайда цитолиздік холестаздық гепатит
  
  - лейкопения
• нейтропения
• гемолиздік анемия жағдайлары
  
  
  
  - боль в желудке
• тошнота
• рвота
• диарея
  
  - кожная сыпь
• крапивница
• зуд
  
  Редко:
  
  - преходящие парестезии
  
  Очень редко:
  
  - псевдомембранозный колит
• язвенный эзофагит и острый колит
  
  - изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита
  
  - возможно удлинение интервала QT на ЭКГ
  
  - ангионевротический отек
• анафилактический шок
  
  - острый генерализованный экзантематозный пустулез
  
  - случаи гемолитической анемии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Если в начале лечения у пациентов возникает генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся лихорадочным состоянием, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении подобной реакции лечение необходимо сразу прекратить, а дальнейшее лечение спирамицином в виде монотерапии или в комбинации противопоказано.

Использование таблеток для лечения детей младше 6 лет противопоказано в связи с риском случайного удушья.

С осторожностью назначать антибиотики, включая Макромицин 3.0 млн МЕ, пациентам с симптомами аллергии. При необходимости повторного курса лечения следует принимать во внимание возможность суперинфекции, вызванной ростом нечувствительной к данному препарату флоры.

В случае возникновения суперинфекции прекратить введение препарата и предпринять соответствующие меры.

С осторожностью назначают Макромицин 3.0 млн МЕ при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.



Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией Макромицина 3.0 млн МЕ изменения дозы не требуется.

Уровень Макромицина 3.0 млн МЕ в спинномозговой жидкости намного ниже, чем в плазме крови, и слишком мал для осуществления терапевтического эффекта. Поэтому Макромицин 3.0 млн МЕ не применяют для лечения пациентов с менингитом.

Об очень редких случаях гемолитической анемии сообщалось в отношении пациентов с недостаточностью глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы. Использование спирамицина для лечения данных пациентов, следовательно, не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Макромицин 3.0 млн МЕ используется у беременных для снижения риска трансплацентарной передачи токсоплазмоза. Макромицин не обладает тератогенным эффектом. В период лактации препарат не рекомендуется или необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами

Нет сообщений о влиянии Макромицина 3.0 млн МЕ на способность пациента к вождению автомобилем и управлению движущимися механизмами.

Показания

Спирамицинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында:

• - тыныс жолдарының инфекцияларында (синусит
• тонзиллит
• атипиялық пневмонияны қоса
• ауруханадан тыс жедел пневмония
• жедел бронхит
• созылмалы бронхиттің өршуі)
  
  - периодонтит және ауыз қуысының инфекциялары
  
  - несеп-жыныс жүйесінің инфекцияларында (простатит
• уретрит
• жыныстық жолмен берілетін ауруларда (соның ішінде
• гениталий хламидиозы))
  
  - тері инфекцияларында (импетиго
• дерматоз импетигинизациясы
• эктима
• инфекциялық дермо-гиподермит (әсіресе
• тілмелі қабыну)
• эритразма
• абсцесс)
  
  - остеомиелит
• артрит
  
  - жүкті әйелдердегі токсоплазмоз

Противопоказания

- спирамицинге, басқа макролидтерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- лактация кезеңі



- гиперчувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- детский возраст до 6 лет

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

В отличие от эритромицина, макролида сравнения, Макромицин 3.0 млн МЕ не связывается с печеночными цитохром Р-450 изоэнзимами и не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Леводопа и карбидопа:

• одновременное применение с Макромицином 3.0 млн МЕ может привести к увеличению периода полувыведения этих препаратов вследствие подавления их всасывания
• и в последствии
• к изменению перистальтики кишечника

Особые проблемы, связанные с дисбалансом МНО (международное нормализованное отношение)

Сообщалось о многочисленных случаях повышенной активности перорального антикоагулянтного средства у пациентов, проходящих терапию антибиотиками.Тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья, по-видимому, являются факторами риска.При данных обстоятельствах, кажется, трудно определить, в какой степени инфекция сама по себе или ее лечение играют роль в дисбалансе МНО.Однако, некоторые классы антибиотиков в большей степени причастны к этому, особенно:

• фторхинолоны
• макролиды
• циклины
• котримоксазол и некоторые цефалоспорины

С осторожностью следует применять препарат с алкалоидами спорыньи и оральными контрацептивами