МАКРОМИЦИН 3,0 МЛН МЕ N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, 3.0 млн МЕ

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - спирамицин 731,707 мг (3 000 000 МЕ),

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая (РН 302)
• кремний коллоидный безводный
• натрия крахмал гликолят (тип А)
• тальк очищенный
• магния стеарат
• гипромеллоза (Е-5)
• диэтилфталат
• пропиленгликоль
• титана диоксид (Е171)

Фармакодинамика

Макромицин 3.0 млн МЕ действует бактериостатический, нарушая внутриклеточный синтез белка.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

• минимальная подавляющая концентрация (МПК)<
• =1 мг/л (чувствительными являются более 90% штаммов) - стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylo-ri, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp

• антибиотик умеренно активен
• положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens

• по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - метициллин-резистентные стафилококки
• Enterobacter spp
• Pseudomonas spp
• Acinetobacter spp
• Nocardia spp
• Fusobacterium spp
• Haemophilus spp
• Mycoplasma hominis

Фармакокинетика

Макромицин 3.0 млн МЕ всасывается не полностью. Биодоступность после приема внутрь составляет 33-39% (в пределах 10-69%). Скорость всасывания спирамицина ниже, чем у эритромицина, за счет более высокой молекулярной массы и высокой степени ионизации в кислой среде желудка. Прием вместе с пищей снижает биодоступность примерно на 50% и задерживает достижение максимальной концентрации. Время наступления Сmax после приема внутрь 1,5-3 часа.

Макромицин 3.0 млн МЕ хорошо проникает в органы и ткани организма. Связь с белками – 10%. Концентрации в тканях остаются высокими после того, как концентрация в плазме снижается. Пик концентрации в слюне в 1,3-4,8 раз превышает концентрацию в плазме. Макромицин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Высокие концентрации Макромицина 3.0 млн МЕ обнаруживаются в печени. Макромицин 3.0 млн МЕ не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения большой и варьирует в пределах 383-660 л. Макромицин 3.0 млн МЕ проникает и накапливается в фагоцитах, концентрации внутри которых являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты Макромицина 3.0 млн МЕ на внутриклеточные бактерии.

Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения около 8 часов. Более 80% введенной дозы выводится с желчью. Через почки выводится 4-14% от введенной дозы.

Побочные действия

- боль в желудке, тошнота, рвота, диарея

- кожная сыпь, крапивница, зуд

Редко:

• - преходящие парестезии
  
  Очень редко:
  
  - псевдомембранозный колит
• язвенный эзофагит и острый колит
  
  - изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита
  
  - возможно удлинение интервала QT на ЭКГ
  
  - ангионевротический отек
• анафилактический шок
  
  - острый генерализованный экзантематозный пустулез
  
  - случаи гемолитической анемии

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Если в начале лечения у пациентов возникает генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся лихорадочным состоянием, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез. При возникновении подобной реакции лечение необходимо сразу прекратить, а дальнейшее лечение спирамицином в виде монотерапии или в комбинации противопоказано.

Использование таблеток для лечения детей младше 6 лет противопоказано в связи с риском случайного удушья.

С осторожностью назначать антибиотики, включая Макромицин 3.0 млн МЕ, пациентам с симптомами аллергии. При необходимости повторного курса лечения следует принимать во внимание возможность суперинфекции, вызванной ростом нечувствительной к данному препарату флоры.

В случае возникновения суперинфекции прекратить введение препарата и предпринять соответствующие меры.

С осторожностью назначают Макромицин 3.0 млн МЕ при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.



Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией Макромицина 3.0 млн МЕ изменения дозы не требуется.

Уровень Макромицина 3.0 млн МЕ в спинномозговой жидкости намного ниже, чем в плазме крови, и слишком мал для осуществления терапевтического эффекта. Поэтому Макромицин 3.0 млн МЕ не применяют для лечения пациентов с менингитом.

Об очень редких случаях гемолитической анемии сообщалось в отношении пациентов с недостаточностью глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы. Использование спирамицина для лечения данных пациентов, следовательно, не рекомендуется.

Беременность и период лактации

Макромицин 3.0 млн МЕ используется у беременных для снижения риска трансплацентарной передачи токсоплазмоза. Макромицин не обладает тератогенным эффектом. В период лактации препарат не рекомендуется или необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами

Нет сообщений о влиянии Макромицина 3.0 млн МЕ на способность пациента к вождению автомобилем и управлению движущимися механизмами.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами

- синусит, тонзиллит

- острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита

- периодонтит

- рожа, вторичные инфицированные дерматозы, абсцесс

- остеомиелит, артрит

- простатит, уретрит

- заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз)

- токсоплазмоз у беременных

Противопоказания

- гиперчувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- детский возраст до 6 лет

- период лактации

Лекарственное взаимодействие

В отличие от эритромицина, макролида сравнения, Макромицин 3.0 млн МЕ не связывается с печеночными цитохром Р-450 изоэнзимами и не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Леводопа и карбидопа:

• одновременное применение с Макромицином 3.0 млн МЕ может привести к увеличению периода полувыведения этих препаратов вследствие подавления их всасывания
• и в последствии
• к изменению перистальтики кишечника

• фторхинолоны
• макролиды
• циклины
• котримоксазол и некоторые цефалоспорины