МИДОКАЛМ 0,1/МЛ N5 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

1мл раствора содержит

активные вещества:

• толперизона гидрохлорид 100 мг
  
  лидокаина гидрохлорид 2
• 5 мг
• вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат
• диэтиленгликоль-моноэтилэфир
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Фармакокинетика

Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность - около 20% (из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень).

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения - приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

- покраснение в месте введения



Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

- головная боль, головокружение

- нарушения сна, бессонница или сонливость

- сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия

- мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях

-астения, недомогание, утомляемость

- артериальная гипотензия (при быстром в\в введении)



Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

- тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки

- тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ

- боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда

-энурез, протеинурия

- покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара

- раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания

- судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения

- аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница

- дискомфорт в конечностях

- легкие нарушения со стороны печени

- реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция

- снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов



Очень редко (<1/10 000)

- брадикардия

- остеопения

- полидипсия

- спутанность сознания

- дискомфорт в грудной клетке

- нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови

- тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия

-лимфаденопатия

- повышение содержания креатинина в крови

- анафилактический шок

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции:

• эритема
• сыпь
• крапивница
• зуд
• ангионевротический отек
• тахикардия
• гипотензия и одышка

Показания

- гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)

- мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)

- реабилитация после ортопедических и травматологических операций

- облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата

- повышенная чувствительность к эперизону

- миастения

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность I триместр и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.