МОНОСАН 0,02 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки 20мг

Состав

активное вещество - изосорбида мононитрат 20 мг (эквивалентно изосорбиду-5-мононитрату, разбавленного лактозой 25, мг),

вспомогательные вещества:

• лактоза гранулированная
• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный
• тальк
• магния стеарат

Описание

Обладает антиангинальным действием, которое связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, благодаря которому происходит депонирование крови в объемном русле, снижается возврат крови к сердцу, что приводит к падению давления наполнения левого желудочка с уменьшением ударного объема, понижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарные артерии.

Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижение напряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока:

• в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке уменьшаются размеры сердца
• укорачивается период изгнания

Фармакокинетика

Изосорбид-5-мононитрат - это фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата, не метаболизирующийся в печени и обладает высокой биодоступностью – около 100%, поэтому имеется прямая связь дозы с концентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение часа. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, при первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приема невелики. Период полувыведения – 4-6 часов. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Препарат метаболизируется в почках, где образуется фармакологически неактивные изосорбид и два глюкуронида, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 часов.

Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.

Побочные действия

- «нитратная» головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенное внутричерепное давление, заторможенность, общая слабость, утомляемость

- повышение внутриглазного давления

- гипотензия, в т.ч. ортостатическая, сопровождаемая тахикардией; при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов), возможно - выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния

- метгемоглобинемия (при длительном лечении)

- сухость во рту, тошнота, редко – рвота, ощущение легкого жжения языка

- транзиторное покраснение кожи; жжение и зуд кожи, эксфолиативный дерматит

- потливость, бледность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и при остром инфаркте миокарда.

В начале лечения часто могут возникать головные боли ("нитратная" головная боль), которые обычно самостоятельно исчезают через несколько дней при продолжении лечения. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут проявиться симптомы острой сосудистой недостаточности уже при первом приеме препарата. Эти симптомы, как например, вызываемые нитратами головные боли, можно предотвратить, если начинать лечение с более низких доз.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

При длительном непрерывном применении изосорбида мононитрата в высоких дозах возможно развитие толерантности к препарату, а также возникновение перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Поэтому лечение высокими дозами следует проводить с перерывами на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Пациентам страдающим наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицитом Лапп лактозы не следует применять Моносан.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для беременной женщины превышает вероятное негативное влияние на плод.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Моносан особенно на начальной стадии лечения может влиять на деятельность, требующую повышенного внимания (вождения транспорта и управление потенциально опасными механизмами), поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении этих действий.

Показания

- стенокардия (профилактика и лечение)

- хроническая сердечная недостаточность (лечение в составе комбинированной терапии)

- «легочное сердце» (лечение в составе комбинированной терапии)

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к органическим нитратам или вспомогательным веществам препарата

-одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов

-выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

-острая стадия инфаркта миокарда

- острая левожелудочковая недостаточность

-острое нарушение кровообращения (шок, в том числе, кардиогенный, сосудистый коллапс)

-гиповолемия

-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

-тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит

-внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы

- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз

-закрытоугольная глаукома

-выраженная анемия

- беременность (I триместр) и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление антигипертензивного действия.

При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбида мононитратом возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).

При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, ацетилхолина, гистамина.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно ослабление их действия.

Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата.