НАКСОКАМ N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные ингредиенты:

• Парацетамол 500 мг
  
  Кофеин 30 мг
  
  Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
  
  Хлорфенирамина малеат 2 мг
• вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза
• кукурузный крахмал
• поливинилпирролидон К-30
• метилпарабен
• пропилпарабен
• очищенный тальк
• магния стеарат
• натрия крахмала гликоллат

Фармакокинетика

Парацетамол – после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками крови составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы крови даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни образуется преимущественно сульфатный метаболит.

Период полувыведения составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Кофеин – полностью и быстро всасывается после орального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-90 минут после всасывания натощак.

Кофеин распределяется во всех жидкостях организма, средний объем распределения составляет 0,55 л. Средняя величина связывания с белками плазмы крови составляет 35%.

Кофеин метаболизируется печеночными оксидазами, образуя множество известных веществ этой ферментной системы, что может влиять на клиренс кофеина. Так, выведение кофеина увеличено у курящих людей и ингибируется циметидином, дисульфрамом и оральными контрацептическими средствами.

Период полувыведения составляет 4,9 ч в интервале от 1,9 до 12,2 ч. Период полувыведения кофеина удлиняется у беременных женщин.

Выведение у взрослых осуществляется почти полностью печеночным метаболизмом, принимая во внимание, что вещество почти полностью выводится почками у новорожденных. У взрослых отмечается индивидуальная вариабельность в скорости выведения кофеина (средний клиренс составляет 1,6 % в интервале от 0,35 до 4,50 %). Нет доказательств зависимости кинетики от дозировки.

Хотя фармакокинетика кофеина схожа у молодых и пожилых людей, его скорость выведения у новорожденных чрезвычайно низка. Плазменный клиренс кофеина составляет 0,15% и период полувыведения приблизительно в 20 раз выше (102,9 ч) у недоношенных новорожденных, чем у здоровых взрослых. Объем распределения (0,92 л) также выше у недоношенных новорожденных. Скорость выведения кофеина также низка и у доношенных новорожденных, период полувыведения трансплацентарно приобретенного кофеина в этой группе составляет 80 ч.

Фенилэфрин – после приема внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность фенилэфрина составляет около 40%. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1-2 ч. Объем распределения составляет от 200 до 500 л.

Отмечено небольшое проникновение в мозг, но фенилэфрин не проникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется при участии моноаминооксидазы в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Фенилэфрин и его метаболиты выделяются с мочой, только малое количество вещества выделяется в неизмененном виде:

• 16
• 6 % при внутривенном введении и меньшее количество при оральном приеме

Метаболиты фармакологически не активны.Основные пути обмена веществ протекают через образование сульфатных соединений и окислительное дезаминирование тираминазой.Средний период полувыведения – 2-3 ч.

Хлорфенирамин – при оральном приеме почти полностью всасывается и распределяется в тканях.Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-3 ч после разовой оральной дозы 12 мг натощак.

Одновременный прием пищи вместе с хлорфенирамином уменьшает биодоступность.

Хлорфенирамин подвергается умеренному метаболизму при «первом прохождении» через печень и может подвергаться внутрипеченочной циркуляции.

Выделение хлорфенирамина в неизмененном виде с мочой зависит от рН.В моче обнаружены хлорфенирамин в неизмененном виде (35%), монодезметилированные производные (20%) и дидезметилированные производные (10%).Хлорфенирамин и особенно его дезметилизированные метаболиты медленно выделяются в течение длительного периода.Ни один из метаболитов не токсичен.

Действие препарата Наксокам является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным.Компоненты препарата не могут быть одновременно прослежены с помощью маркеров или биологических исследований.

Побочные действия

-головокружение, нарушения сна, повышенная возбудимость, головная боль

-повышение артериального давления, тахикардия

-тошнота, эпигастральная боль, сухость во рту

-анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

-аллергические реакции

-гепатотоксическое и нефротоксическое действие (при длительном применении высоких доз).

При приеме препарата Наксокам в рекомендуемых дозах побочные эффекты возникают редко.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Во время применения препарата Наксокам следует воздержаться от употребления алкоголя, снотворных или анксиолитических лекарственных средств.

Нельзя одновременно употреблять препараты, содержащие парацетамол.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения к врачу, если состояние не улучшается через 3-5 дней приема препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством и/или потенциально опасными механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, которые выполняют работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания

Симптоматическая терапия (для уменьшения болевого синдрома, лихорадки и ринореи):

• - гриппа
  
  - ОРВИ и других простудных заболеваний
• сопровождающихся ринитом
• заложенностью носа
• головной болью
• лихорадкой
• ознобом
• болью в суставах
• мышцах

Противопоказания

-беременность

-период лактации (грудное вскармливание)

-детский возраст до 12 лет

-одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторов

-одновременный прием других препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Наксокам

-повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, больным сахарным диабетом, при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, пациентам с наследственными гипербилирубинемиями (синдромом Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при печеночной и/или почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Наксокам усиливает эффекты ингибиторов моноаминооксидазы, седативных препаратов, этанола.

Совместное применение с антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, антипсихотическими средствами, производными фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, левомепромазин) повышает риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития глаукомы.

Парацетамол снижает эффективность одновременно применяемых диуретиков. При одновременном применении Наксокама с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, назначение с галотаном повышает риск развития желудочковой аритмии. При совместном применении Наксокам снижает антигипертензивный эффект гуанетидина, который в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующее действие фенилэфрина.

Хлорфенирамин при применении одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению.