НАЗОСТЕР 0,05% 18,0 СПРЕЙ НАЗАЛЬНЫЙ ДОЗИРОВАННЫЙ

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный 0.05%, 18 г/140 доз

Состав

1 грамм спрея содержит

активное вещество - мометазона фуроата моногидрата 0.5175 мг

(эквивалентно мометазону фуроату 0.5000 мг),

вспомогательные вещества:

• целлюлоза дисперсная 65 cps
• глицерин
• кислоты лимонной моногидрат
• натрия цитрата дигидрат
• полисорбат 80
• спирт фенилэтиловый
• бензалкония хлорид (100%)
• вода очищенная

Фармакодинамика

Мометазона фуроат является местным глюкокортикостероидом с противовоспалительным действием в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Антиаллергическое и противовоспалительное действие мометазона фуроата связано с его способностью угнетать высвобождение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат существенно тормозит высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов с аллергическими заболеваниями.

На культуре клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую эффективность в ингибировании синтеза и высвобождении IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα; мометазона фуроат, также, является активным ингибитором продукции лейкотриенов. Кроме того, вещество является активным ингибитором продукции Th2-цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ T-клеток.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом клинический эффект Назостера возникает через 12 ч. после применения первой дозы.

Фармакокинетика

При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <0.1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень плохо всасывается в ЖКТ, и то незначительное количество, которое может попасть в ЖКТ после впрыскивания назально, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Побочные действия

очень часто (≥1/10)

- носовое кровотечение (при применении препарата 2 раза в сутки при полипозе носа)

часто (≥1/100 до <1/10)

- фарингит

- инфекция верхних дыхательных путей

- головная боль

- носовое кровотечение

- жжение в носу

- раздражение и изъязвление слизистой оболочки носа

- раздражение глотки (при применении препарата 2 раза в сутки при полипозе носа)

неизвестно

- повышенная чувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышку

- глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, нечеткость зрения

- перфорации носовой перегородки

- нарушения вкуса и обоняния.

Дети

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• носовые кровотечения (6%)
• раздражение слизистой оболочки носа (2%)
• чиханье (2%)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Назостер следует применять с осторожностью или не применять совсем у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, нелеченой грибковой, бактериальной инфекции или системной вирусной инфекции или при инфекции простой герпес с поражением глаз.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел.

После 12-месячного лечения мометазона фуроатом не развивалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом другом длительном лечении, пациенты, применяющие Назостер в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки необходимо прекратить лечение Назостер или провести специальное лечение. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения Назостер.

Препарат не рекомендован в случае перфорации носовой перегородки.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки носа.

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, в частности при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти проявления возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, они могут быть разными у разных пациентов и при приеме различных кортикостероидов. Системное действие кортикостероидов проявляется в виде синдрома Кушинга, кушингоидных симптомов, подавлении функции надпочечников, задержки роста у детей и подростков, катаракты, глаукомы и реже, психологических или поведенческих изменений, включая психомоторную гиперреактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Имеются отдельные сообщения о повышении внутриглазного давления после применения интраназальных кортикостероидов.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для установления возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.





Необходимо тщательное наблюдение врачом за пациентами, переходящими на лечение Назостер после длительной терапии кортикостероидами системного действия.

Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции коры надпочечников в течение нескольких месяцев, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения. Во время перехода от лечения кортикостероидами системного действия к лечению препаратом Назостер у некоторых пациентов, наряду с облегчением носовых симптомов, могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Смена лечения может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Лечение в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к клинически выраженному подавлению функции надпочечников. При наличии показаний для применения более высоких доз, особенно в периоды стресса или при плановом хирургическом вмешательстве, следует рассмотреть возможность комбинирования с другими системными кортикостероидами.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью заполняющих носовую полость, не достаточно изучены.

При наличии односторонних полипов, имеющих необычный или измененный внешний вид, особенно при наличии изъязвлений или кровотечений, следует проводить дополнительные методы диагностики.

Применение препарата у детей младшего возраста должно проводиться только под контролем взрослых.

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. В случае выявления замедления роста необходимо рассмотреть возможность снижения дозы назального кортикостероида до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.

Лечение препаратом Назостер обеспечивает контроль назальных симптомов заболевания у большинства пациентов, однако, следует рассмотреть возможность дополнительной терапии для облегчения офтальмологических симптомов заболевания.

Вспомогательное вещество

1 г препарата Назостер содержит бензалкония хлорида, эквивалентное 0.2 мг. Это количество не вызывает бронхоспазм.



Беременность

Исследования по применению препарата беременными женщинами не проводились. Однако, как и другие кортикостероиды для интраназального применения, Назостер применяется у беременных женщин, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Младенцев, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Период лактаций

Неизвестно выделяется ли мометазона фуроат в грудное молоко. Учитывая соотношение пользы и риска необходимо прекратить грудное вскармливание или прервать лечение.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Показания

- лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 3 лет

- лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам

- наличие нелеченных локализованных инфекций, связанных со слизистой оболочкой носа

- недавно перенесенные хирургические операции или травмы носовой полости (кортикостероиды замедляют заживление ран)

- дети до 18 при лечении полипоза носа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мометазона фуроата с лоратадином не отмечено влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита, а мометазона фуроат в плазме крови не обнаружен при чувствительности метода определения 50 пг/мл. Комбинированную терапию пациенты переносили хорошо.

Одновременное применение мометазона фуроата с сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, может привести к увеличению экспозиции кортикостероидов и, следовательно, к потенциальному увеличению риска системных побочных эффектов кортикостероидов. Следует рассмотреть вопрос о преимуществах одновременного применения препаратов и потенциальных рисках развития системных побочных эффектов кортикостероидов.