НОВОКАИН 0,5% 5МЛ N10 АМП (БЗМП)

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Одна ампула (5 мл) содержит:

• активное вещество – новокаин (прокаина гидрохлорид) 25 мг
• вспомогательные вещества - 0.1 М кислота хлороводородная до рН 3
• 8– 4
• 5
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Новокаин оказывает местноанестезирующее действие.

Механизм действия новокаина связан с его способностью проникать через мембрану в нервное волокно, где он ионизируется и, взаимодействуя с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует их в момент активации. В результате нарушается поступление ионов натрия через мембрану волокна и проведение по нему нервного импульса. На потенциал покоя нервного волокна существенного влияния не оказывает.

Новокаин обладает умеренно выраженной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Нарушает в первую очередь проведение нервных импульсов по безмиелиновым волокнам, выключая последовательно тактильную, болевую, температурную чувствительность, чувствительность к давлению, практически не влияя на глубокую проприоцептивную чувствительность, моторные нервные стволы. Продолжительность инфильтрационной анестезии после однократного введения составляет 0,5-1 ч.

Новокаин уменьшает образование ацетилхолина и реактивность холинореактивных систем, что сопровождается развитием спазмолитического и ганглиоблокирующего действия. За счет блокады симпатических ганглиев возникает понижение артериального давления.

Новокаин угнетает возбудимость моторных зон коры головного мозга, устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга, угнетает полисинаптические рефлексы.

Новокаин обладает слабым антиаритмическим действием, связанным с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда. По антиаритмическому эффекту новокаин уступает лидокаину и бупивакаину.

Фармакокинетика

С поверхности кожи и слизистых оболочек абсорбируется плохо. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием ацетилхолинэстеразы и бутирилхолин-эстеразы до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Эффективная концентрация новокаина составляет 5-15 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации новокаина 20-40 мкг/мл. При многократном введении препарата наблюдается уменьшение объема распределения и скорости выведения новокаина.

Объем распределения (Vd) при введении со скоростью 1,0 мкг/кг/мин составляет 0,79±0,14 л/кг, а при скорости инфузии 1,5 мкг/кг/мин – уменьшается до 0,34±0,70 л/кг.

Общий системный клиренс новокаина при введении со скоростью 1,0 и 1,5 мкг/кг/мин составляет 80 мл/мин/кг и 40 мл/мин/кг соответственно. Период его полуэлиминации (T?) составляет 7,69±0,99 мин. 80% введенного новокаина выводится в виде метаболитов с мочой.

Побочные действия

головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, паралич дыхательных мышц, зрительные и слуховые нарушения, судороги, тризм, тремор;

- артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в груди, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация;

- кожные аллергические реакции, крапивница, анафилактический шок.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение новокаина у детей до 15 лет. При необходимости выполнения хирургических вмешательств у данной группы больных следует использовать методы общей анестезии.

Использование у лиц с недостаточностью бутирилхолинэстеразы. Дефицит бутирилхолинэстеразы (псевдохолинэстеразы) резко замедляет метаболизм новокаина, что сопровождается непредсказуемым удлинением его местноанестезирующего действия и увеличением риска токсического воздействия. При наличии в анамнезе непереносимости сукцинилхолина (дитилина) применение новокаина не рекомендуется.

Влияние на ткани в области воспаления. В зоне гнойно-воспалительного очага ткани имеют кислую реакцию среды, что вызывает полную ионизацию новокаина и он теряет способность поступать в нервные стволы и блокировать проведение болевых импульсов. При необходимости выполнения местной анестезии по поводу вскрытия гнойно-воспалительного очага следует использовать проводниковую анестезию нервного ствола на протяжении в зоне здоровых тканей. Использование инфильтрационной анестезии в этом случае малоэффективно.

Использование для терминальной анестезии. Новокаин практически не всасывается и не обеспечивает должного уровня поверхностной анестезии.

Беременность, период лактации

Применение новокаина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости использования новокаина у женщин в период лактации следует прекратить кормление грудью на весь период применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Показания

-местная анестезия:

• инфильтрационная
• проводниковая
• эпидуральная
• спинномозговая
  
  -вагосимпатические
• циркулярные
• паравертебральные и паранефральные блокады при заболеваниях
• сопровождающихся выраженным болевым синдромом (опоясывающем лишае
• экземе
• нейродермите
• ишиалгии
• гломерулонефритах
• почечной колике
• травмах и заболеваниях органов грудной клетки и средостения)

Противопоказания

-повышенная чувствительность к новокаину

-дефицит псевдохолинэстеразы (бутирилхолинэстеразы)

-детский возраст до 15 лет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с общими анестетиками, снотворными и седативными средствами, наркотическими анальгетиками и транквилизаторами усиливает их действие.

Метаболит новокаина – парааминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидных средств и ослабляет их противомикробное действие.

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей и спазмолитической активности данной комбинации.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с новокаином повышают риск развития кровотечений.

Адреналина гидрохлорид уменьшает всасывание новокаина из места введения, это обеспечивает продление местной анестезии и уменьшает токсичность новокаина.

При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование новокаина с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии, поэтому их следует отменять за 10 дней до применения местного анестетика.

Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.