ОФТАН ДЕКСАМЕТАЗОН 0,001/МЛ 5МЛ КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ

Лекарственная форма

Капли глазные 1 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - дексаметазона натрия фосфат 1,32 мг (экв. 1 мг дексаметазона),

вспомогательные вещества:

• кислота борная
• натрия тетраборат
• динатрия эдетат
• бензалкония хлорид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Механизм действия

Дексаметазон является длительно действующим глюкокортикоидом. Действия кортикостероидов обусловлено связыванием молекул кортикостероидов с молекулами рецепторов, расположенных в стероид-чувствительных клетках. Рецепторы к кортикостероидам присутствуют в клетках трабекулярной сети глаза человека и в ресничном теле радужной оболочке глаза.

Кортикостероиды ингибируют фосфолипазу А2, таким образом предотвращая образование веществ, опосредующих воспаление - например, простагландинов. Кортикостероиды также вызывают выраженную, хотя и транзиторную, лимфоцитопению. Это происходит из-за перераспределения клеток, и влияние на Т-лимфоциты является более выраженным, чем на В-лимфоциты. Происходит снижение образования лимфокинов, как и чувствительности макрофагов к активации лимфокинами. Кортикостероиды замедляют регенерацию эпителия, уменьшает пост воспалительную неоваскуляризацию и уменьшают (в сторону нормального уровня) чрезмерную проницаемость воспаленных капилляров. Все это обуславливает противовоспалительный эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дексаметазон является жирорастворимым веществом и при местном применении хорошо проникает в ткани глаза и внутриглазную жидкость (роговицу, радужную оболочку, сосудистую оболочку, ресничное тело и сетчатку). Системная абсорбция происходит, но значима только при высоких дозах или при длительном применении.

Распределение

Биодоступность дексаметазона, составляет до 90%, средний объем распределения составляет 0,8 л/кг. Пиковые уровни в плазме крови достигаются в пределах от 1 до 2 часов после приема, для этого показателя характерна высокая индивидуальная вариабельность.

Биотрансформация и выведение

В исследованиях распределения в тканях наблюдалось высокое поглощение дексаметазона печенью, почками и надпочечниками; объем распределения указывался как 0,58 л/кг. У человека более 60% стероидов, находящихся в периферической крови, выводится с мочой в течение 24 часов, в основном в неконъюгированном виде. Дексаметазона натрия фосфат в крови быстро трансформируется в дексаметазон. До 77% дексаметазона связано с белками плазмы, главным образом с альбумином. Этот показатель, в отличие от такового для кортизола, остается практически неизменным при увеличении концентрации стероидов. Средний период полувыведения дексаметазона из плазмы составляет 3,6 ± 0,9 часа.

Побочные действия

- быстро проходящее местное раздражение, покалывание, чувство жжения в глазах, покраснение глаз и слезотечение.

Редко

При длительном лечении кортикостероидами в высокой дозировке возможны:

• - повышение внутриглазного давления
• - вторичная глаукома с повреждением зрительного нерва, снижение остроты зрения и появление дефектов полей зрения
• - помутнение роговицы, субкапсулярное помутнение хрусталика или катаракта
• - язва роговицы или перфорации глазного яблока при заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры

• - затуманивание зрения
• - синдром Кушинга, при чрезмерном применении глазных капель, содержащих стероиды

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед применением лекарственного препарата Офтан® Дексаметазон капли глазные следует убедиться в отсутствии инфицирования глаз.

Данные капли следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой. Необходимо тщательно оценить возможность применения препарата у пациентов с семейным анамнезом этого заболевания.

Местные кортикостероиды не следует использовать более одной недели за исключением случаев, когда пациент находится под наблюдением офтальмолога, поскольку длительная инстилляция в глаза лекарственных препаратов, содержащих кортикостероиды, может приводить к повышению внутриглазного давления. У таких пациентов может потребоваться корректировка дозы противоглаукомного средства.

Лечение кортикостероидами может маскировать активную бактериальную или грибковую инфекцию. В случае инфекции, лечение следует проводить в сочетании с соответствующим противомикробным средством. В случае выявления бактериальной инфекции, лечение следует прекратить.

Синдром Кушинга и/или подавление функции надпочечников, связанные с системной абсорбцией дексаметазона для офтальмологического применения, могут возникать после интенсивной или долгосрочной непрерывной терапии у пациентов с предрасположенностью, включая детей и пациентов, принимавших ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат). В таких случаях лечение следует прекращать постепенно.

Системная абсорбция может быть снижена путем сжатия слезного мешка у медиального угла глазной щели на минуту во время и после закапывания капель. Данная мера позволяет блокировать прохождение глазных капель через носослезный проток к слизистой оболочке полости носа и глотки с обширной площадью абсорбции.

Не следует носить контактные линзы во время лечения глазными каплями, содержащими кортикостероиды, из-за повышенного риска развития инфекции.

Если необходимо использовать контактные линзы во время лечения препаратом Офтан® Дексаметазон, их следует снимать перед применением препарата и при необходимости надеть не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

Офтан® Дексаметазон содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Нарушения зрения возможны при системном и местном применении кортикостероидов. При появлении затуманенного зрения или других нарушений со стороны зрения пациента следует направить к офтальмологу для выявления возможных причин такого состояния. К ним могут относиться катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Следует избегать длительной непрерывной терапии кортикостероидами из-за возможного подавления функции надпочечников.

Беременность и лактация

До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата Офтан® Дексаметазон во время беременности и лактации отсутствуют, поэтому противопоказано применение препарата Офтан® Дексаметазон капли глазные во время беременности.

Поскольку дексаметазон может абсорбироваться в системный кровоток после местного офтальмологического применения, лекарственный препарат противопоказан кормящим женщинам, так как возможно, что некоторое количество дексаметазона может попадать в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ввиду возможного кратковременного слезотечения и затуманивания зрения после закапывания, препарат не рекомендуется применять непосредственно перед управлением транспортными средствами или эксплуатацией механического оборудования.

Показания

- негнойные воспалительные и аллергические заболевания глаз:

• конъюнктивит
• кератит
• ирит
• иридоциклит

Противопоказания

- гиперчувствительность к любым компонентам препарата

- простой герпес и другие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы

- грибковые заболевания глаз

- туберкулез глаз

- нелеченые гнойные инфекции глаз

- беременность и лактация

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Риск повышения внутриглазного давления, связанного с длительной терапией кортикостероидами, может быть более вероятным с одновременным применением антихолинергических лекарственных препаратов, особенно атропина и подобных ему соединений, у пациентов, предрасположенных к острой закрытоугольной глаукоме.

Риск формирования отложений на роговице или помутнения роговицы может быть выше у пациентов с нарушенной целостностью роговицы.

Дексаметазон может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина, но собственная терапевтическая эффективность дексаметазона может быть уменьшена фенитоином, барбитуратами, эфедрином и рифампицином.

Он индуцирует фермент CYP3A4, тем самым снижая эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения доза препарата недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов.

При длительном применении с идоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.

Глюкокортикоиды могут увеличить потребность в салицилатах по мере увеличения клиренса салицилатов в плазме.

Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат) могут уменьшать клиренс дексаметазона, что приводит к увеличению эффектов и подавлению функции надпочечников/синдрому Кушинга. Данную комбинацию следует избегать, за исключением случаев, при которых польза от лечения превышает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов. В таких случаях следует наблюдать за состоянием пациентов с целью выявления системных эффектов кортикостероидов.

При применении более одного местного офтальмологического препарата, интервал между применением должен составлять не менее 5 минут.