Капсулы с модифицированным высвобождением
Одна капсула содержит
активные вещества:
Омерпразол
Омепразол чувствителен к кислотной среде желудка и поэтому заключен в кислотоустойчивые пеллеты, которые растворяются только в кишечнике. При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации омепразола в плазме крови достигается в течение 0,5 – 3,5 часов. Связь с белками плазмы - около 95%. Омепразол метаболизируется в печени. Метаболизм осуществляется через систему цитохрома Р450 (изоформа CYР2С19 - S-мефенитоин гидроксилаза). Период полувыведения составляет 0,5–1 час. Концентрация омепразола в плазме не коррелирует со степенью и продолжительностью подавления секреции хлористоводородной кислоты (t1/2 - 0,5-1 час, и антисекреторный эффект длится до 2-3 суток).
При приеме 20-40 мг омепразола биодоступность составляет около 40%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Большая часть препарата выводится почками в виде метаболитов.
Домперидон быстро и почти полностью (93%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата (Сmax) в плазме крови достигается через 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Одновременный прием пищи значительно снижает биодоступность препарата.
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема внутрь домперидона в течение 2 недель в дозе 30мг/сутки Сmax в плазме крови через 90 минут после последнего приема равна 21 нг/мл. Кажущийся объем распределения домперидона – 440 л или 5,7 л/кг. Примерно на 93% связывается с белками плазмы.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 7 – 9 часов. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом и с мочой (1%).
- диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, изменение вкусовых ощущений
- головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; в некоторых случаях - состояние беспокойства, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация, нервозность
- артралгия, миалгия, мышечная слабость
- лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
- повышение уровня печеночных ферментов; у больных, предварительно перенесших тяжелые заболевания печени, возможно возникновение симптомов гепатита, энцефалопатии, печеночной недостаточности;
-гинекомастия
- лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, повышенное потоотделение
- нечеткость зрения
- периферические отеки
Очень редко:
рецептурные
У больных с феохромоцитомой могут наблюдаться гипертонические кризы. При применении домперидона возможно повышение уровня пролактина в сыворотке крови и развитие галактореи у женщин и гинекомастии у мужчин.
У больных с тяжелым нарушением функции почек период полувыведения домперидона из плазмы крови увеличивается с 7,4 часов до 20,8 часов. При длительном приеме препарата больным с почечной недостаточностью следует снизить частоту приема.
Перед началом лечения и после окончания лечения обязательно проведение эндоскопического контроля для исключения злокачественного новообразования, так как лечение Омезом ДСР может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени нужно не реже 1 раза в 2 недели определять уровень печеночных ферментов. В случае любых изменений этих показателей нужно немедленно прекратить прием препарата. При длительной терапии больные должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Препарат содержит 9.66 мг лактозы и 32.89 мг сахарозы, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью галактозы или фруктозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью. Омез ДСР следует применять с осторожностью у лиц с сахарным диабетом.
Применение домперидона связают с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время пост-маркетингового наблюдения были очень редкие случаи QT- пролонгации и трепетания-мерцания желудочков у пациентов, принимающих домперидон. Эти сообщения включали пациентов с факторами риска, такими как наличие электролитных нарушений и сопутствующей терапии, которая была способствующим фактором.
Эпидемиологические исследования показали, что домперидон был связан с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти (см. Побочные действия). Высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, пациентов, принимающих ежедневно дозы, превышающие 30 мг, и пациентов, одновременно принимающих QT-удлиняющие препараты или ингибиторы CYP3A4.
Домперидон противопоказан пациентам с известной существующей пролонгацией сердечных интервалов проводимости, в частности QTc, больным с нарушениями баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), или брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность вследствие повышенного риска желудочковой аритмии (см. Побочные действия). Электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия, как известно, являются проаритмогенными факторами риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении Омез ДСР развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, галлюцинации, чувство тревоги), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
- cимптоматическое лечение тошноты и рвоты
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
- желудочно - кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция моторики желудка может быть опасной
- пролактин - секретирующие опухоли гипофиза (пролактинома)
- тяжелая и умеренная степень печеночной недостаточности
- пациенты с нарушениями проводимости в настоящее время или в анамнезе, в частности удлинение интервала QT на ЭКГ
- пациенты с выраженными нарушениями электролитного баланса или серьезными заболеваниями сердца (например, застойная сердечная недостаточность)
- совместное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT
- совместное применение с лекарственными средствами, которые являются сильными ингибиторами CYP3А4 (независимо от их эффекта удлинять QT)
- детский возраст до 16 лет
Омепразол
Потенциальное метаболическое взаимодействие между омепразолом и другими лекарственными препаратами весьма маловероятно. Однако, поскольку омепразол задерживает гепатический микросомный метаболизм лекарственных веществ (цитохромная энзимная система P450), выведение других лекарственных препаратов, которое требует гепатического метаболизма посредством цитохромной энзимной системы P450, или которое является высокоэкстрагированным для печени, может быть уменьшено в процессе сопутствующего применения омепразола. Подобное воздействие может явиться последствием дальнейшего замедленного вывода препарата; увеличение в концентрации крови диазепама, дифенина и антикоагулянтов, таких, как варфарин (контроль концентрации крови или протромбинового времени, что рекомендуется в дальнейшем выборе дозировки, после того, как будет определена начальная дозировка, необходимая во время всего периода лечения омепразолом).
Омепразол, посредством увеличения уровня pH в желудке, может в последствии повлиять на бионакопление любых лекарственных препаратов, для которых абсорбция является pH-зависимой, а также омепразол может предупредить снижение воздействия на организм кислото-изменчивых лекарственных препаратов. Поэтому, сопутствующее использование итраконазола и кетоконазола вместе с омепразолом могут привести к снижению уровня абсорбции этих лекарственных препаратов.
Омепразол не влияет на какие-либо другие существенно важные CYP изоформы, в результате потери метаболического взаимодействия с основными веществами для образования CYP1A2 (кофеин, фенацетин, аминофиллин), CYP2C9 (S- варфарин), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1, (этанол) и CYP3A (циклоспорин, йодокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин).
Не наблюдалось сильного воздействия омепразола на устойчивое состояние фармакокинетики пироксикама, диклофенака и напроксена, в ходе исследования здоровых пациентов в процессе получения ими повторных дозировок омепразол 20 мг.
Домперидон
Положительное воздействие домперидона может сопровождаться сопутствующими холинергическими лекарственными препаратами.
Поскольку домперидон применяется в качестве препарата, назначаемого для улучшения незначительной моторики ЖКТ, усваиваемость данного препарата может быть ускорена в тонкой кишке, в то время, как абсорбция данного лекарственного препарата через желудок весьма медленная.
Следует соблюдать осторожность при комбинации домперидона с ингибиторами моноаминооксидазы.
Усваиваемость домперидона не была снижена при приеме в комбинации с антацидами или препаратами, блокирующими H2-рецепторы.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Цены на Омез в других городах
Омез в Астане, Омез в Уральске, Омез в Актау, Омез в Усть-Каменогорске, Омез в Шымкенте, Омез в Караганде