ОСТЕМАКС 0,07 N4 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:

• алендроната натрия тригидрат 91.36 (эквивалентно 70 мг кислоты алендроновой),
  
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия кроскармеллоза
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат

Фармакодинамика

Алендронат является бифосфонатом (синтетическим аналогом пирофосфатов), который связывается с гидроксиапатитами кости. Алендронат локализуется преимущественно в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами, и ингибирует остеокластную костную резорбцию.

Препарат не оказывает прямого действия на процесс остеогенеза. Принимая во внимание то, что процессы образования и резорбции кости между собой взаимосвязаны, процесс остеогенеза также редуцируется, но в меньшей степени, чем резорбция. Это приводит к постепенному приросту костной массы. Во время контакта с алендронатом происходит образование нормальной костной ткани с встраиванием лекарственного препарата в матрицу кости, в которой он является фармакологически неактивным.

Фармакокинетика

Всасывание

По сравнению с внутривенным введением, средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь доз от 5 мг до 70 мг утром натощак за 2 часа до завтрака составляет 0,64%. Биодоступность снижалась (примерно на 40%), когда алендронат принимали за час или за полчаса до завтрака.

Биодоступность алендроната близка к нулю при его приеме во время завтрака или в течение до 2 часов после завтрака. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.

Распределение

Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации, за исключением костей, у человека составляет по меньшей мере 28 литров. Алендронат кратковременно распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови после перорального приема терапевтических доз слишком мала для аналитического определения (ниже 5 нг/мл).

Связывание с белками

Алендронат связывается с белками плазмы примерно на 78%.

Биотрансформация

Отсутствуют данные, подтверждающие биотрансформацию у человека.

Выведение

После введения разовой внутривенной дозы алендроната, меченого изотопом углерода 14C, в течение 72 часов с мочой было выведено примерно 50% радиоактивной дозы, в то же время в кале отмечена низкая радиоактивность или ее отсутствие.

После введения разовой внутривенной дозы 10 мг почечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин., a общий клиренс превышал 200 мл/мин. В течение 6 часов после внутривенного введения концентрация алендроната в плазме снизилась более чем на 95%.

Период полувыведения лекарственного препарата у человека составляет около 10 лет, что коррелирует с высвобождением лекарственного препарата из костной ткани.

Фармакокинетика алендроната у разных групп пациентов

Выведение алендроната у пациентов с нарушениями функции почек может быть снижено. По этой причине у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большей степени накопления алендроната в костях.

Побочные действия

Часто

- головная боль

- боли в животе, диспепсия, запоры, диарея, метеоризм, изъязвление

пищевода, дисфагия, желудочно-пищеводный рефлюкс

- остеомиалгия (боли в костях, мышцах или суставах)

Нечасто

- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, язвы пищевода, дегтеобразный стул

- сыпь, зуд, эритема

Редко

- реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и

ангионевротический отек

- симптоматическая гипокальциемия, часто связанная с

предрасполагающими нарушениями

- увеит, склерит, эписклерит

- стриктуры пищевода, изъязвление слизистой ротовой полости и глотки,

перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта

- фотосенсибилизация

- развитие некроза кости челюсти у пациентов, получающих бифосфонаты

- транзиторные симптомы, как в реакции острой фазы (миалгии, плохое

самочувствие и редко лихорадка), обычно связанные с началом лечения

Очень редко

- единичные случаи тяжелых форм кожной реакции, в том числе

синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Частота неизвестна

- головокружения, в том числе лабиринтного происхождения, расстройства вкуса

- алопеция

- отек суставов

- астения, периферический отек

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение Остемакс 70 комфорт может вызвать местное раздражение слизистой оболочки пищевода. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями верхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, эзофагит, гастрит и (или) дуоденит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта или пациентам с недавно перенесенными (в предшествующий год) тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, а также пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на верхней части желудочно-кишечного тракта (не относится к пилоропластике). У пациентов с установленным диагнозом пищевода Барретта, врач должен оценить соотношение пользы к потенциальному риску применения алендроната индивидуально, у каждого пациента.

Следует обратить внимание пациентов, которым назначен алендронат, на все симптомы, которые могут указывать на нежелательные эффекты со стороны пищевода, такие как развитие эзофагита, изъязвлений и эрозий пищевода также сужение пищевода. Иногда они могут принимать тяжелую форму и быть причиной госпитализации. В случае развития дисфагии, боли при глотании, загрудинной боли, появления или обострения изжоги пациент должен прекратить прием лекарственного продукта и обратиться к врачу.

Риск возникновения серьезных нежелательных эффектов со стороны пищевода повышается у тех пациентов, которые при приеме алендроната отступают от рекомендаций врача и (или) продолжают его прием, несмотря на появление симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Необходимо довести до сведения пациента информацию, что несоблюдение рекомендаций может приводить к увеличению риска возникновения нарушений со стороны пищевода .

У пациентов из группы повышенного риска (например, пациенты с онкологическими заболеваниями, проходящие курс химиотерапии или радиотерапии, принимающие кортикостероиды, надлежащим способом не соблюдающие правила гигиены ротовой полости, или пациенты с заболеваниями пародонта) перед началом лечения бифосфонатами необходимо выполнить тщательное обследование и провести необходимые профилактические стоматологические процедуры.

Такие пациенты во время лечения должны по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Необходимо разработать план лечения для каждого пациента отдельно на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов, получающих бифосфонаты, отмечены остеоалгии, артралгии и (или) миалгии. Эти симптомы редко имели тяжелую форму и (или) приводили к обездвижению. Время до появления этих симптомов было различно – от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У многих пациентов эти симптомы исчезали после отмены лечения. Однако при возобновлении лечения алендронатом или другими бифосфонатами может произойти рецидив заболевания.

Необходимо разъяснить пациентам, что в ситуации пропуска дозы алендроната, принимаемого один раз в неделю, таблетку следует принять утром на следующий день, сразу после того как пациент вспомнит о необходимости приема таблетки. Нельзя принимать две таблетки в один день. В дальнейшем, следует принимать одну таблетку один раз в неделю согласно схеме дозирования, которая была установлена в начале лечения.

Следует учитывать также и другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возраста.

Перед началом лечения необходимо провести полную коррекцию нарушенного кальциевого обмена в организме. Необходимо компенсировать также другие нарушения минерального обмена (такие как дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм). Во время лечения алендронатом у пациентов с такими нарушениями необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптоматику гипокальциемии.

Во время лечения алендронатом может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке, особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, у которых может быть снижено всасывание кальция. Однако имеются сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и часто проявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, с гипопаратиреоидизмом, дефицитом витамина D и нарушением всасывания кальция).

Во время лечения алендронатом (особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды) необходимо обеспечить адекватное количество кальция и витамина D (соответственно от 1000 мг/сутки дo 1500 мг/сутки и от 400 МЕ/сутки дo 800 МЕ/сутки).

Переломы напряжения

Отмечались случаи переломов напряжения (именуемых также переломы от нагрузок) в проксимальном отделе бедренной кости у пациентов на длительной терапии алендроновой кислотой (в большинстве случаев это время составляло от 18 месяцев до 10 лет).

Переломы происходили после минимальной травмы или без травмы, а некоторые пациенты ощущали боль в бедре с сопутствующими изменениями в диагностических исследованиях за несколько месяцев до полного перелома бедренной кости. Переломы чаще были двусторонние; поэтому следует диагностировать бедренную кость другой конечности у пациентов, леченных бифосфонатами, у которых отмечен перелом бедренной кости. Имеются также сообщения о замедленном сращении переломов. Рекомендуется прекратить лечение бифосфонатами у пациентов с переломом напряжения до проведения повторного обследования и определения индивидуального соотношения польза/риск.

Остемакс 70 комфорт содержит лактозу. Лекарственный продукт нельзя назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

Не установлено разницы в безопасности и эффективности применения алендроната у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами, однако нельзя исключать проявление более высокой чувствительности к лекарственному продукту у пожилых пациентов.

Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет. Однако некоторые побочные эффекты, наблюдаемые после приема алендроната, могут у некоторых пациентов ухудшать способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Индивидуальная реакция на лекарственный препарата может быть различной.

Показания

- лечение остеопороза у женщин в постклимактерическом периоде

- лечение остеопороза у мужчин (сенильный остеопороз)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к алендронату или какому-либо из

вспомогательных веществ

- аномалии и болезни пищевода, замедляющие прохождение через него,

такие как сужение или ахалазия пищевода

- неспособность сохранять положение стоя или сидя в течение не менее

30 минут

- гипокальциемия

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Существует вероятность того, что препараты кальция (включая минеральную воду), антацидные препараты и некоторые другие лекарственные препараты при совместном приеме могут ухудшать всасывание алендроната. Поэтому после приема препарата Остемакс 70 комфорт необходимо подождать хотя бы полчаса, прежде чем принимать любой другой лекарственный препарат внутрь.

С осторожностью следует применять алендронат одновременно с нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами, принимая во внимание их раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт.