ПАНТАСАН 0,04 N30 ТАБЛ

Лекарственная форма

Iшекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг



Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - натрий пантопразолы сесквигидраты 45.113 (40.00 мг пантопразолға баламалы)

қосымша заттар:

• сусыз натрий карбонаты
• маннитол (Powder grade)
• кросповидон (PPXL)
• гидроксипропилцеллюлоза - L
• тазартылған су
• маннитол (Pearlitol SD 200)
• микрокристалды целлюлоза (РН 112)
• кальций стеараты
  
  ішкі қабықтың құрамы: Opadry 02H52369 Yellow (Опадри 02Н52369 Сары): гипромеллоза 5 сР
• пропиленгликоль
• повидон
• титанның қостотығы (Е 171)
• темірдің сары тотығы (Е 172)
  
  ішекте еритін қабықтың құрамы: метакрил қышқылы - этилакрилат кополимері (1:1) дисперсия 30 %
• триэтилцитрат
• натрий лаурилсульфаты
• титанның қостотығы (Е 171)
• темірдің сары тотығы (Е 172)
• тальк
• тазартылған су
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество – натрия пантопразола 42.30 (эквивалентно пантопразолу 40.00 мг)
  
  вспомогательные вещества: маннитол
• натрия карбонат безводный
• лактоза безводная
• повидон К-90
• кальция стеарат
• кросповидон
• вода очищенная
  
  оболочка: гипромеллоза 2910
• полиэтиленгликоль 400
• тальк
• кополимер метакриловой кислоты
• триэтилцитрат
• титана диоксид (Е 171)
• железа (III) оксид желтый (Е 172)
• спирт изопропиловый
• ацетон
• вода очищенная

Фармакодинамика

Пантопразол асқазанда тұз қышқылының секрециясын париетальді жасушалардың протонды сорғыға спецификалық әсер ету жолымен басатын алмастырылған бензимидазол болып табылады. Париетальды жасушалардың қышқыл ортасы жағдайында пантопразол өзінің белсенді формасына айналады, онда ол H+, K+-АТФаза ферментінің белсенділігін басады, яғни асқазанда тұз қышқылының түзілуінің соңғы кезеңін бөгейді. Белсенділіктің төмендеуі дозаға тәуелді және нәтижесінде тұз қышқылының базальді және стимуляцияланған секрециясы төмендейді. Пациенттердің көпшілігінде симптомдар 2 апта ішінде жоғалады. Пантопразолды қолданғанда, протонды сорғының басқа тежегіштері мен H2-рецепторлардың тежегіштеріндегідей, асқазандағы қышқылдық төмендейді және сол арқылы қышқылдықтың төмендеуіне пропорционалды түрде гастрин деңгейі артады. Гастрин деңгейінің жоғарылауы қайтымды. Пантопразол ферментті жасушалық рецепторға қатысты дистальді түрде байланыстыратын болғандықтан, ол тұз қышқылының секрециясын, басқа заттармен (ацетилхолин, гистамин, гастрин) стимуляциялануына қарамай-ақ, тежеуі мүмкін. Бұл әсер препаратты пероральді немесе венаішілік енгізу әдісіне байланысты емес.

Фармакодинамикалық әсерлері

Пантопразолды қолданған кезде аш қарында гастриннің деңгейі жоғарылайды. Препаратты қысқа мерзімдік қолданғанда гастриннің деңгейі көптеген жағдайларда қалыптың жоғарғы шегінен аспайды. Ұзақ емдегенде гастриннің деңгейі көптеген жағдайларда екі есе жоғарылайды. Оның шамадан тыс жоғарылауы, әдетте, бірлі-жарым жағдайларда ғана туындайды. Осының салдары ретінде, ұзақ қолданған көптеген жағдайларда асқазанда энтерохромаффинге ұқсас жасушалар (аденоматоидты гиперплазия тәрізді) санының әлсіз немесе орташа артқаны білінеді. Алайда, осы сәтте жүргізілген зерттеулерге сәйкес, жануарларға жүргізілген эксперименттерде байқалған асқазанның нейроэндокриндік ісіктерінің ізашар жасушаларының (атипиялық гиперплазия) немесе асқазандағы нейроэндокриндік ісіктердің түзілуі, адамдарда байқалған жоқ.

Пантопразолмен ұзақ 1 жылдан көбірек емдеу кезінде қалқанша бездің эндокриндік параметрлеріне ықпалын жоққа шығаруға болмайды.

Антисекрециялық препараттармен емдеу кезінде гастриннің сарысулық деңгейі қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде жоғарылайды. Сондай-ақ, асқазан қышқылының төмендеуіне байланысты хромогранин А (CgA) деңгейі жоғарылайды. CgA деңгейінің жоғарылауы нейроэндокринді ісіктерді тексеруге кедергі келтіруі мүмкін. Протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді CgA анықтағанға дейін 5-14 күн бұрын тоқтату керек деп хабарланды. Егер деңгейлер осы уақытқа дейін қалыпқа келмесе, анықтауды қайталау керек.



Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, пантопразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. По сравнению с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами Н2-рецепторов, лечение пантопразолом снижает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Пантасана, антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 - 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 - 4 дня после окончания приема.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Согласно результатам исследований, нельзя полностью исключить возможность влияния длительного лечения пантопразолом (более 1 года) на параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика

Сіңуі

Пантопразол тез сіңеді, плазмадағы ең жоғары концентрацияға (Cmax) 40 мг алғашқы дозаны пероральді қабылдағаннан кейін қол жеткізіледі. Орташа алғанда, плазмадағы Cmax 2-3 мкг/мл қабылдағаннан кейін 2.5 сағаттан кейін жетеді және бұл мәндер препаратты бірнеше рет қабылдағаннан кейін тұрақты болып қалады.

Таралуы

Пантопразолдың қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы шамамен 98% құрайды. Таралу көлемі шамамен 0.15 л/кг құрайды.

Биотрансформациясы

Пантопразол ішке қабылдағаннан кейін толық сіңеді. Абсолютті биожетімділік шамамен 77% құрайды. Препаратты тамақпен бір мезгілде қабылдау «плазмалық концентрация-уақыт» қисығының астындағы ауданға (AUC), сарысудағы ең жоғары концентрацияға және биожетімділікке әсер етпейді, бірақ уақытша кідірістің құбылмалылығын арттырады. Пантопразол бауырда толығымен метаболизденеді. CYP2C19 көмегімен кейіннен сульфатты конъюгациялаумен деметилдеу негізгі метаболизмдік жол болып табылады. CYP3A4 көмегімен тотығу басқа метаболизмдік жол болып табылады.

Элиминациясы

Жартылай шығарылудың соңғы кезеңі шамамен 1 сағатты, ал клиренсі шамамен 0,1 л/сағ/кг құрайды. Пантопразолдың париетальді жасушалардағы протонды сорғымен спецификалық байланысуы салдарынан, жартылай шығарылу кезеңі ұзақтығы бойынша анағұрлым созылатын әсер етуімен (қышқыл секрециясының тежелуімен) өзара байланысты емес.

Пантопразол метаболитінің негізгі бөлігі несеппен бірге (80%-ға жуығы) шығарылады, қалған бөлігі нәжіспен бірге шығарылады. Қан плазмасындағы және несептегі негізгі метаболит сульфатпен конъюгацияланатын десметилпантопразол болып табылады. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1.5 сағ. құрайды, бұл пантопразолдың жартылай шығарылу кезеңінен аздап артық болады.

Дозаға тәуелдігі (тәуелсіздігі)

Фармакокинетикасы бір рет немесе бірнеше рет қолданғаннан кейін өзгермейді. 10-нан 80 мг дейінгі доза ауқымында пантопразолдың фармакокинетикасы плазмада пероральді де, вена ішіне қолданғанда да тәуелді болып қалады.

Пациенттердің ерекше топтары

Еуропа халқының шамамен 3% - ында CYP2C19 функционалды ферментінің жетіспеушілігі бар және оларды «әлсіз метаболизаторлар» деп атайды. Пациенттердің осы санатында пантопразолдың метаболизмі негізінен CYP3A4 ферментінің қатысуымен катализденеді. 40 мг пантопразолды қабылдағаннан кейін плазмадағы концентрация-уақыт қисығының астындағы орташа аудан жұмыс істейтін CYP2C19 ферменті (күшті метаболизаторлар) бар субъектілерге қарағанда метаболизмі әлсіз пациенттер арасында шамамен 6 есе жоғары болды. Қан плазмасындағы орташа ең жоғары концентрация шамамен 60% - ға артады. Бұл деректердің пантопразол дозасын тағайындау үшін ешқандай салдары болмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін (оның ішінде диализдегі пациенттер) пантопразол дозасын төмендету талап етілмейді. Дені сау пациенттер сияқты пантопразолдың жартылай шығарылу кезеңі де қысқа. Пантопразолдың өте аз ғана мөлшері диализге ұшырауы мүмкін. Негізгі пантопразол метаболитінің орташа ұзақ жартылай шығарылу кезеңіне (2-3 сағат) қарамастан шығарылу жеткілікті түрде жылдам жүреді, сондықтан жинақталу орын алмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр циррозы бар пациенттерде (Чайлд-Пью бойынша А және Б кластары) жартылай шығарылу кезеңінің уақыты 7-9 сағатқа дейін артады, ал AUC 5-7 есе артады, қан плазмасындағы ең жоғары концентрация дені сау пациенттермен салыстырғанда 1.5 есе елеусіз артады.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде жас пациенттермен салыстырғанда AUC және Cmax шамалы өсуі клиникалық маңызды емес.

Балалар

5-16 жастағы балаларда пантопразолды 20 мг немесе 40 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін AUC және Cmax мәндері ересектерде тиісті мәндер шегінде болды. 2-16 жастағы балаларда пантопразолды 0,8 немесе 1,6 мг/кг дозада вена ішіне бір рет енгізгеннен кейін пантопразол клиренсі мен пациенттің жасы немесе дене салмағы арасында елеулі байланыс болған жоқ. AUC және тарату көлемі ересектердің қатысуымен жүргізілген зерттеулер барысында алынған мәліметтерге сәйкес келді.



Пантопразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Прием одновременно с пищей не повлиял на среднюю концентрацию в моче и максимальную концентрацию в сыворотке крови, а значит, на биодоступность. При приеме одновременно с пищей увеличивается только латентный период. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 40 мг - 2-3 мкг/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Объем распределения – приблизительно 0,15 I/ч/кг, клиренс – около 0,1 I/ч/кг.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно на 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче - десметилпантопразол, являющийся соединением с сульфатом. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа при клиренсе около 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения основного метаболита составляет примерно 1,5 часа. Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20% с фекалиями. Не рекомендуется уменьшать дозу при введении пантопразола пациентам с почечной недостаточностью (кроме пациентов, проходящих диализ). Как и в случае здоровых субъектов исследования, период полувыведения пантопразола короткий. Только очень небольшое количество пантопразола диализируется. Хотя основной метаболит имеет немного замедленный период полувыведения (2-3 часа), экскреция достаточно быстрая, что не вызывает накопление вещества.

Несмотря на то, что у пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child) период полувыведения увеличился до 7-9 часов, а средняя концентрация в моче – в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке крови этих пациентов по сравнению со здоровыми субъектами исследования увеличилась незначительно, только в 1,5 раз.

Небольшое увеличение средней концентрации в моче и максимальной концентрации у пожилых участников исследования по сравнению с молодыми участниками также не имеет клинической значимости.

Дети

После перорального введения одной дозы пантопразола 20 или 40 мг детям от 5 до 16 лет, средняя концентрация пантопразола в моче и максимальная концентрация были в пределах соответствующих значений у взрослых.

Побочные действия

Жиі емес

- бас ауыруы, бас айналу

- ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, құсу, іштің кебуі, іштің ауыруы және жайсыздық, диарея, іш қату

- тері бөртпесі, қышыну, экзантема

- астения, қажу және дімкәстік

- бауыр ферменттері (трансаминазалар, -GT) белсенділігінің жоғарылауы

- ұйқының бұзылуы

- ортан жіліктің, білезіктің, омыртқаның сынуы

Сирек

- агранулоцитоз

- препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық (есекжем; анафилаксиялық реакцияларды және анафилаксиялық шокты қоса, ангионевроздық ісіну)

- гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейінің жоғарылауы

- билирубин мөлшерінің жоғарылауы

- салмақтың өзгеруі, дәм сезудің бұзылуы

- депрессия (және барлық қатар жүретін нашарлаулар)

- көрудің бұзылуы/ көрудің бұлыңғырлануы

- есекжем, ангионевроздық ісіну

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісінулер

Өте сирек

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- бағдардан адасу (және барлық қатар жүретін нашарлаулар)

Белгісіз

- гипонатриемия, гипомагниемия

- елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайларға бейім науқастарда, сондай-ақ егер осы симптомдар емдеуді бастағанға дейін бар болса, олардың нашарлауы)

- гепатоцеллюлярлық зақымданулар, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көп формалы эритема, жарыққа сезімталдық

- тубулоинтерстициальді нефрит (TIN) (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін)

- микроскопиялық колит



Нечасто

- головная боль, головокружение

- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

- кожная сыпь, зуд, экзантема

- астения, утомляемость и недомогание

- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-GT)

- нарушение сна

- перелом шейки бедра, запястья, позвоночника

Редко

- агранулоцитоз

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (rрапивница; ангионевротический отек, включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

- повышение содержания билирубина

- изменение веса, нарушение вкуса

- депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

- нарушение зрения / нечеткость зрения

- крапивница, ангионевротический отек

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

- гипонатриемия, гипомагниемия

- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

- интерстициальный нефрит

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері

Пантопразолға симптоматикалық жауап асқазанның қатерлі жаңа түзілім симптомдарын бүркемелеуі және диагноз анықтауды кешіктіруі мүмкін.

Үрейлі симптомдар туындаған кезде (мысалы, еріксіз айтарлықтай салмақ жоғалту, қайталанатын құсу, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена) және асқазан ойық жарасына күдік болған кезде қатерлі процесті жоққа шығару қажет. Симптомдар сақталған жағдайда, жүргізілген емге қарамастан, қосымша тексеру жүргізу керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратпен емдеу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтату керек.

АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге қолдану

Пантопразолды сіңірілуі интрагастральді рН-ға байланысты АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге, мысалы, атазанавирмен, олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне байланысты қолдану ұсынылмайды.

Бактериялардан туындаған асқазан-ішектік инфекциялар

Пантасан препаратымен емдеу Salmonella, Campylobacter немесе C.difficile сияқты бактериялар туындатқан шамалы гастроинтестинальді инфекцияға әкелуі мүмкін.

Гипомагнемия

Кемінде 3 ай ішінде, ал көп жағдайда бір жыл ішінде ПСТ алған пациенттерде ауыр гипомагниемияның дамуы туралы хабарламалар бар. Шаршау, тетания, делирий, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның ауыр көріністері байқалмай басталуы мүмкін және оларды байқамай қалуға болады. Гипомагнемиясы бар пациенттердің көпшілігінде магний препараттарымен алмастыру емінен және ПСТ тоқтатылғаннан кейін ол азаяды.

Ұзақ ем қолдануы тиіс пациенттерге немесе протонды сорғы тежегіштерін дигоксинмен немесе гипомагнемияны туындатуы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қабылдайтын пациенттерге протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін анықтау ұсынылады.

Сүйек сынуы

Протон сорғысының тежегіштері, әсіресе жоғары дозаларды және ұзақ уақыт бойы (>1 жыл) пайдаланғанда, көбінесе егде жастағы адамдарда немесе басқа да жалпы танылған қауіп факторлары болған кезде ортан жілік сүйегінің, білезік сүйегінің және омыртқаның сыну қаупін біршама арттыруы мүмкін. Бақылау зерттеулерінің деректері протонды сорғының тежегіштері сынудың жалпы қаупін 10-40%-ға арттыруы мүмкін екенін көрсетеді. Кейбір жағдайларда мұндай өсу басқа қауіп факторларының болуына байланысты болуы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқауларға сәйкес емдеуді және D дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерін алуы тиіс.

Жеделге жуық терінің қызыл жегісі (ЖЖТҚЖ)

Протонды сорғының тежегіштерімен емдеу кезінде ЖЖТҚЖ дамуы өте сирек кездеседі. Зақымдану пайда болған кезде, әсіресе күн сәулесінің әсеріне ұшыраған тері учаскелерінде, сондай-ақ қатарлас артралгия болған кезде пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс және медицина қызметкері Пантасан препаратпен емдеуді тоқтату қажеттілігін бағалауы керек. Протонды сорғының тежегішімен алдыңғы емдеуден кейін ЖЖТҚЖ пайда болуы протонды сорғының басқа тежегіштерімен емдеу кезінде ЖЖТҚЖ даму қаупін арттыруы мүмкін.

Зертханалық зерттеулермен өзара әрекеттесу

Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокринді жаңа түзілімдерді зерттеуге кедергі келтіруі мүмкін. Бұл кедергіні болдырмау үшін CgA зерттеуіне дейін кемінде 5 күн бұрын Пантасан препаратымен емдеуді тоқтату керек. Егер бастапқы зерттеуден кейін CgA және гастрин деңгейі қалпына келмесе, талдауларды протонды сорғы тежегішін емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күн өткен соң қайталау керек.

Біріктірілген ем

Біріктірілген ем жағдайында тиісті дәрілік заттардың қысқаша сипаттамаларын сақтау керек.

В12 дәруменінің сіңуіне әсері

Золлингер-Эллисон синдромы және ұзақ емдеуді талап ететін басқа да патологиялық гиперсекреторлық жай-күйлері бар пациенттерде пантопразол, барлық қышқыл бөгейтін препараттар сияқты, гипо- немесе ахлоргидрияға байланысты B12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Мұны дене салмағы төмен немесе В12 дәрумені сіңірілуінің төмендеу қаупі жоғары немесе, егер тиісті клиникалық симптомдар байқалса, пациенттерде ұзақ емдеу кезінде ескеру керек.

Ұзаққа созылатын ем

Ұзаққа созылатын емдеу кезінде, әсіресе емдеу кезеңі 1 жылдан асқан кезде пациенттер тұрақты бақылауда болуы тиіс.

Натрий

Пантасан препаратының құрамында бір таблеткаға 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар; яғни оның құрамында натрий жоқ.

Маннитол

Пантасан препаратының құрамында әрбір таблеткада 10 г-дан (71,47 мг) аз маннитол бар. Осы себепті іш жүргізетін әсер күтілмейді.

Педиатрияда қолдану

Қауіпсіздік және тиімділік бойынша деректер санының жеткіліксіздігіне байланысты 12 жасқа дейінгі балаларда Пантасан препаратын рефлюкс-эзофагит кезінде қолдану ұсынылмайды.

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, Helicobacter pylori эрадикациясы және Золлингер-Эллисон синдромы кезінде 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Пантасан препаратын қолдану туралы деректер жоқ.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Егер анық қажеттілігі болмаса, Пантасан жүктілік кезінде қолданылмауы керек.

Препаратпен емдеу кезеңінде лактация тоқтатылады.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын және зейін қоюды қажет ететін басқа механизмдерді басқаруды, бас айналу және көрудің бұзылулары орын алуы мүмкін болғандықтан, тоқтата тұрған жөн.



У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме Пантасана, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.

При лечении Пантасаном может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• - если симптомы не прошли в течение 2-х недель
• - непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса
• - ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке
• - нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель
• - желтуха, нарушения функции или заболевания печени
• - любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие
  
  - пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов

Показания

Ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдер

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (рефлюкс-эзофагит)

Ересектер

бактерияға қарсы препараттармен біріктірілімде Helicobacter pylori эрадикациясында

асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында

Золлингер-Эллисон синдромында немесе асқазанның патологиялық гиперсекрециясымен сипатталатын басқа да жағдайларда



Взрослые и подростки 12 лет и старше

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс - эзофагит)

Взрослые

эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

Противопоказания

- әсер етуші затқа және орнын алмастыратын басқа да бензимидазолдарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану



- гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам

- совместное применение пантопразола с атазанавиром

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетикасы pH-қа тәуелді дәрілік препараттар

Асқазан сөлі секрециясының терең және ұзақ тежелуіне байланысты пантопразол мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол және эрлотиниб сияқты басқа да азольді зеңге қарсы дәрілер үшін асқазанның рН биожетімділігінің маңызды детерминанты болып табылатын басқа препараттардың сіңірілуін қиындатуы мүмкін.

АИТВ протеаза тежегіштері

Пантопразолды сіңірілуі интрагастральді рН-ға байланысты АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге, мысалы, атазанавирмен, олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне байланысты қолдану ұсынылмайды.

Егер АИТВ протеаза тежегішін протонды сорғының тежегішімен біріктіріп пайдалану әлі де қажет деп есептелсе, мұқият клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады (мысалы, вирустық жүктемені анықтау). Пантопразолдың дозасы күніне 20 мг-дан аспауы тиіс. АИТВ протеаза тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Кумариндік қатардың антикоагулянттары (фенпрокоумон немесе варфарин)

Пантопразолды фенпрокумонмен немесе варфаринмен бірге қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ. Алайда, варфарин немесе фенпрокумон қосылған протонды сорғының тежегіштерін қабылдаған пациенттерде ХҚҚ және протромбиндік уақыттың арту жағдайлары белгілі екенін атап өткен жөн. ХҚҚ және протромбиндік уақыттың ұлғаюы патологиялық қан кетуге және тіпті өлімге әкелуі мүмкін. Пантопразол мен варфарин немесе фенпрокумон алатын пациенттер ХҚҚ және протромбиндік уақыттың ұлғаюын уақтылы анықтау мақсатында дәрігердің бақылауында болуы тиіс.

Метотрексат

Кейбір пациенттерде оны жоғары дозаларда (мысалы, 300 мг) протонды сорғы тежегіштерімен бірге қолданған кезде қандағы метотрексат деңгейінің жоғарылауы туралы хабарламалар бар. Сондықтан метотрексаттың жоғары дозаларын пайдаланған кезде, мысалы, қатерлі жаңа түзілімдері бар және псориазға шалдыққан пациенттерде пантопразолды уақытша тоқтату туралы мәселені қарау қажеттілігі туындауы мүмкін.

Өзара әрекеттесудің басқа зерттеулері

Пантопразол P450 цитохромының ферменттік жүйесінің көмегімен бауырда белсенді метаболизденеді. Метаболизмнің негізгі жолы CYP2C19 изоферментімен деметилдену болып табылады, ал метаболизмнің басқа жолдарының арасында CYP3A4 изоферментімен тотығу байқалады. Осы изоферменттердің (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және құрамында левоноргестрел және этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтер) көмегімен метаболизденетін басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуді зерттеуде клиникалық маңызды өзара әрекеттесу анықталған жоқ. Пантопразолдың басқа дәрілік препараттармен немесе сол ферменттік жүйенің көмегімен метаболизденетін заттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Өзара әрекеттесудің әртүрлі зерттеулерінің нәтижелері пантопразолдың CYP1A2 (мысалы, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (мысалы, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (мысалы, метопролол), CYP2E1 (мысалы, этанол) изоферменттерінің көмегімен метаболизденетін белсенді заттардың метаболизміне әсер етпейтінін және p-гликопротеинмен байланысты дигоксиннің сіңуіне кедергі келтірмейтінін көрсетеді.

Бірге қабылданған антацидтермен өзара әрекеттесуі байқалмады.

Сондай-ақ, пантопразолдың тиісті бірге қабылданған антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілді. Клиникалық маңызды өзара әрекеттесу табылған жоқ.

CYP2C19 изоферментінің белсенділігін басатын немесе күшейтетін дәрілік препараттар:

• Флувоксамин сияқты CYP2C19 изоферменті белсенділігінің тежегіштері пантопразолдың жүйелік экспозициясын арттыруы мүмкін