ПАПАВЕРИНА Г/ХЛ 2% 2МЛ N10 АМП (БЗМП)

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Состав

Одна ампула (2 мл) содержит

активное вещество:

• папаверина гидрохлорид 40 мг
• вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

Фармакокинетика

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T?) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

Побочные действия

Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая:

• очень часто (>
• 1/10), часто (<
• 1/10 и >
• 1/100), нечасто (<
• 1/100 и >
• 1/1000), редко (<
• 1/1000 и >
• 1/10000), очень редко (<
• 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

• редко – увеличение глубины дыхания
• депрессия
• головокружение
• головная боль
• сонливость
• седативный эффект
• слабость
• нарушение внимания
• недомогание
• вялость

• редко – нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз)
• AV-блокада
• тахикардия
• гипотензия или повышение давления

• редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – зуд, сыпь.Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит и повышение уровня ферментов печени.Другие: редко – общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовой полости
• очень редко – реакции гиперчувствительности
• боль в месте введения

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.

Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови.

Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Беременность и период лактации

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.

Показания

- предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;

- купирование желчной и почечной колики;

- спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к папаверину

- детский возраст до 1 года

- угнетение дыхания или коматозное состояние

- атривентрикулярная (AV) блокада

- глаукома

- возраст старше 75 лет (риск гипертермии)

- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно

перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия)

- внутричерепная гипертензия

- заболевания печени

С осторожностью:

• черепно - мозговая травма
• хроническая почечная недостаточность
• гипотиреоз
• гиперплазия предстательной железы

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.

Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).

Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).

Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.

Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.