ПЕСЕФ 0,2 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - цефподоксима проксетил 130,45 мг или 260,90 мг (эквивалентно цефподоксиму 100 или 200 мг соответственно) вспомогательные вещества:

• кальция карбоксиметилцеллюлоза
• крахмал кукурузный
• кросповидон
• лактозы моногидрат
• натрия лаурилсульфат
• гидроксипропилцеллюлоза

состав оболочки:

• вода очищенная
• опадрай белый IH

Фармакодинамика

ПЕСЕФ показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:

• аэробные грам-положительные микроорганизмы:
  
  
  
  - Staphylococcus aureus (включая штаммы
• продуцируемые пенициллина-
  
  
  
  зу)
• Staphylococcus saprophyticus
  
  
  
  - Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов
• устойчивых
  
  
  
  к пенициллину)
  
  
  
  - Streptococcus pyogenes
  
  
  
  - Streptococcus agalactiae
  
  
  
  - Streptococcus spp

(группы C, F, G)



аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

• - Escherichia coli
  
  
  
  - Klebsiella pneumoniae
  
  
  
  - Proteus mirabilis
  
  
  
  - Haemophilus influenzae (включая штаммы
• продуцируемые β-лактамазу)
  
  
  
  - Moraxella (Branhamella) catarrhalis
  
  
  
  - Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы
• продуцируемые пенициллиназу)
  
  
  
  - Citrobacter diversus
  
  
  
  - Klebsiella oxytoca
  
  
  
  - Proteus vulgaris
  
  
  
  - Providencia rettgeri
  
  
  
  - Haemophilus parainfluenzae
  
  
  
  анаэробные грам-положительные микроорганизмы:
  
  
  
  - Peptostreptococcus magnus
  
  
  
  Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter

Фармакокинетика

Цефподоксима проксетил - пролекарство, всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита - цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50 % принятого цефподоксима всасывается системно.

Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима.

При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2-3 ч и период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значение Cmax составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл - при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл - при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч.

От 22 до 33 % цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до 29 % - с белками плазмы.

ПЕСЕФ хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч - около 0,63 мкг/г, через 6 ч - около 0,52 мкг/г, через 12 ч - около 0,19 мкг/г, что составляет около 70 - 80 % от концентрации в плазме крови; в слизистой бронхов - 0,9 мкг/кг (50 %), в альвеолярных клетках - 0,1 - 0,2 мкг/кг (10 %), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 - 100 % от концентрации в плазме крови. ПЕСЕФ® проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию препарата в течение 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6 - 8 ч во много раз выше МИК90 для следующих респираторных возбудителей:

• M.(B.) catarrhalis - в 2 раза
• H.influenzae и S

pneumoniae - в 20 раз, S.pyogenes - примерно в 70 раз. Примерно 90 % цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой.

Применение у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.У пожилых пациентов период полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых пациентов).Другие фармакокинетические параметры (Cmax, AUC (площадь под кривой) и Tmax) остаются неизменными.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов со сниженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/мин) период полувыведения в плазме в среднем составляет 3,5 ч.У пациентов с умеренной (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) или тяжелой (с клиренсом креатинина от 5 до 29 мл/мин) почечной недостаточностью, период полувыведения увеличивается до 5,9 и 9,8 ч, соответственно.



Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени до некоторой степени уменьшается всасывание, а выведение из организма остается без изменений.Среднее значение Т1/2 цефподоксима и почечный клиренс у пациентов с циррозом печени также остаются без изменений.Асцит не оказывает влияния на показатели для пациентов с циррозом печени.Для данной группы пациентов не требуется коррекции дозы.

ПЕСЕФ представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов.Цефподоксима проксетил - пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки.

Побочные действия

Часто (более 1%) - тошнота, боль в животе, диарея - головная боль - вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции Редко (менее 1%) - головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, галлюцинации, нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кош мары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость - лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в спине, миалгии) - мигрень - подагра - учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, Вазодилатация - анемия - артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт, паре стезии - сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации - гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит - кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов. зубная боль - повышенная потливость, дегидратация - периферические отеки, увеличение веса - диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма - плевральный выпот, пневмония - носовое кровотечение, ринит, синусит - аллергические реакции (отек Квинке, крапивница) - сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит, сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствительность к УФ-лучам, выпадение волос - гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, боль во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена, маточное кровотечение - грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро- биологические показатели - обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ) - эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно- цитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, уве личение протромбинового времени и РТТ, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия, повышение мочевины и креатинина)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед началом терапии препаратом ПЕСЕФ у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефподоксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам.

Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между бета - лактамными антибиотиками.

При возникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и другие экстренные мероприятия, включая оксигенацию, внутривенное введение жидкости, антигистаминных препаратов, и вентиляционную терапию по клиническим показаниям.

Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефподоксим, и различается по тяжести течения:

• от средней до угрожающей жизни формы

Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12 лет не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами

Показания

- инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae или Moraxella (Branchamella) catarrhalis, включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит

- внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или H. Influenzae

- обострение хронического бактериального бронхита, вызванное S. pneumoniae, H.Influenzae или M. Catarrhalis

- острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae

- острые неосложненные аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus

Противопоказания

- аллергические реакции к цефподоксиму или антибиотикам цефалоспори- нового ряда - беременность и период лактации - непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы - детский возраст до 12 лет