РУБУФИН 0,01/МЛ 1МЛ N10 АМП

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл

Состав

Один мл раствора содержит:

• активного вещества:
  
  налбуфина гидрохлорида дигидрата эквивалентно налбуфину гидрохлориду безводному - 10 мг
• вспомогательные вещества: натрия бисульфат
• натрия цитрата дигидрат
• лимонная кислота безводная
• натрия хлорид
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист каппа- и дельта-рецепторов и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейрональную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, тримеперидин, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск возникновения гистаминовой реакции, а также развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при п/к или в/м - через 10-15 мин. Максимальный эффект - через 30-60 мин, продолжительность действия при отсутствии толерантности при п/к или в/м введении - 3-6 ч, в/в введении - 3-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проникает через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Экскретируется в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5–3 ч.

Побочные действия

Побочные действия налбуфина аналогичны морфину.

Очень часто – седация

Часто – потливость, сонливость, головная боль; сухость во рту, головокружение

Нечасто - тремор, нервозность, парестезии, дискомфорт, дисфория, нечеткость зрительного восприятия, слезотечение, судороги

Редко – угнетение дыхания

Очень редко – эйфория, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия,

усталость, вялость; беспокойный сон, необычные сновидения, брадикардия или тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, повышение или понижение артериального давления, повышение температуры тела, отек легких

- аллергические реакции (в тяжелых случаях – вплоть до анафилактического шока и отека Квинке)

- спазм желчных путей с последующим увеличением уровня желчных энзимов,анорексия, токсический мегаколон, паралитическая кишечная непроходимость, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов)

- нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры

Другие – усиление потоотделения, болезненность в месте инъекции, лекарственная зависимость, синдром «отмены»

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Налбуфин должен вводиться в качестве дополнения к общей анестезии только лицами, имеющими специальное обучение внутривенного использовании, анестезии и реанимации. Налоксон, реанимационное оборудование, оборудование для интубации и ИВЛ, кислород должны быть легко доступны.

Доза препарата и частота введения не должна быть увеличена без консультации с врачом, не следует применять более 3 дней, так как налбуфин может вызвать психическую и физическую зависимость.

Использование налбуфина с другими наркотиками может снизить эффект других опиоидных анальгетиков, применение препарата в течение длительного времени может вызвать признаки и симптомы отмены.

Налбуфин метаболизируется в печени и выводится почками, следует использовать с осторожностью у больных с почечной и печеночной недостаточностью. Препарат следует использовать с осторожностью в пациентов с инфарктом миокарда, у которых тошнота и рвота.

Следует использовать с осторожностью в пациентов при операции желчных путей, так как это может вызвать спазм сфинктера Одди.

Применение в педиатрии

Нет достаточных данных по безопасности применения у детей

Беременность и период лактации

Не было установлено безопасное использование налбуфина во время беременности. Налбуфин не следует назначать беременным женщинам и в период лактации. Налбуфин применяется для аналгезии в акушерской практике во время родов, возможно возникновение внутриутробной брадикардии, угнетение дыхания, апноэ у новорожденных. Назначается во время родов с учетом указанных побочных эффектов. Новорожденные, матери которых применяли налбуфин, должны находиться под тщательным контролем врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет исследований по оценке воздействия на способность управлять автотраспортом и другими механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, налбуфин оказывает седативное действие, головокружение и нарушения зрения.

Показания

- в качестве дополнительного средства при анестезии, для предоперационного и послеоперационного обезболивания, для аналгезии в акушерской практике во время родов

- для купирования болевого синдрома умеренной и выраженной степени интенсивности

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату или любой ингредиент препарата

- выраженное угнетение дыхания и ЦНС

- при эпидуральной и спинальной анестезии

- тяжелая почечная и печеночная недостаточность

- эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; черепно-мозговая травма, острые алкогольные состояния, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди)

- лекарственная зависимость от морфиноподобных препаратов (морфин, промедол, фентанил) — возможно развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозаминами, пенициллинами; токсическая диспепсия

- с осторожностью:

• пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятная незрелость плода
• желчнокаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала
• склонность к суициду, эмоциональная лабильность
• ослабленные больные

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и дыхание лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных, лекарственных средств с центральным действием, транквилизаторов, седативных, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессантов и миорелаксантов.

Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина центральную нервную систему.

При использовании с антидпрессантами доза одного или обоих препаратов должны быть уменьшена.

Частично снижает анальгезирующий эффект и угнетение дыхания других опиоидных аналгетиков. На фоне наркотической зависимости налтрексон ускоряет развитие симптомов «синдрома отмены» (уже через 5 минут после введения и могут продолжаться до 48 часов, трудно поддающийся купированию).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, повышают риск развития запора до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Налбуфин усиливает гипотензивное действие лекарственных средств, снижающих артериальное давление, в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует уменьшить до ? от рекомендуемой).

Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными р-рами.

Налбуфина гидрохлорид совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром Хартмана.