Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – донепезила гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат (фарматоза 200 М)
- лактозы моногидрат (целлактоза 80)
- целлюлоза микрокристаллическая
- коповидон
- крахмал прожелатинизированный
- магния стеарат
- вода очищенная
состав оболочки: Опадрай II белый 31G58920 (лактозы моногидрат - титана диоксид (Е171))
Фармакодинамика
Донепезила гидрохлорид — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.
Деменция Альцгеймеровского типа.
После однократного приема Сервонекса в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Фармакокинетика
Всасывание:
- Максимальная концентрация донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь
Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе.T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии.После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня.Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Распределение:
- Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы.Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет.Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно.Предполагается
- что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более
10 дней
Метаболизм и выведение:
- Донепезил подвергается метаболизму в печени.Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования)
- M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно)
- М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления).Сведений о внутрипеченочной рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма не имеется
Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой:
- 79% дозы обнаруживается в моче и 21% - в кале.В моче преимущественно обнаруживается донепезил.Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести способствуют увеличению концентрации донепезила в крови
Побочные действия
Очень часто ( 1/10)
- тошнота, диарея
- головная боль
Часто( 1/100 - <1/10)
- обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость
- галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата)
- рвота
- недержание мочи
- сыпь, кожный зуд
- мышечные судороги
- анорексия
- инфекции верхних дыхательных путей
- боль различной локализации
Нечасто ( 1/1000 - 1/100)
- незначительное увеличение концентрации мышечной кретининфосфокиназы в сыворотке крови
- брадикардия
- судорожные припадки
- желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Редко (1/10000 - 1/1000)
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада
- экстрапирамидные симптомы
- нарушение функции печени, в том числе гепатит
- фарингиты, синуситы
- снижение гемоглобина и гемотокрита
Очень редко (< l/10,000):
- - Злокачественный нейролептический синдром
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Анестезия:
- Сервонекс
- как ингибитор холинэстеразы
- может усиливать сукцинилхлориновый тип миорелаксации при анестезии
Сердечно - сосудистая система:
- учитывая фармакологическое действие
- ингибиторы холинэстеразы могут иметь ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (вызывать брадикардию).Возможность такого действия следует учитывать при слабости синусового узла или других нарушениях суправентрикулярной проводимости
- такими как
- синоатриальная или атриовентрикулярная блокада.При обследовании таких пациентов необходимо учитывать возможность наличия блокады или длительной синусовой остановки
Желудочно кишечный тракт:
- следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например
- пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)).Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений
Мочевыделительная система:
- холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря
- хотя в клинических исследованиях
- проведенных с использованием донепезила гидрохлорида
- подобные сведения отсутствуют.Нервная система: предполагают
- что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги
- однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера.Холиномиметики могут усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства
Дыхательная система:
- особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.Не следует принимать Сервонекс одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы
- агонистами или антагонистами холинергической системы.Выраженные нарушения функций печени: нет данных о применении у больных с выраженной печёночной недостаточностью.При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Сервонекс.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Деменция может ухудшить способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.Кроме того - донепезил может вызывать утомляемость
- головокружение и судороги мышц
- в основном в начале лечения или при повышении дозы.Способность пациентов
- принимающих донепезил
- к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке
Показания
- симптоматическое лечение деменции, болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
Противопоказания
- гиперчувствительность к донепезилу, производным пиперидина и другим компонентам препарата
- наследственная непереносимость фруктозы, первичная недостаточность фермента Lapp - лактазы, мальабсорбция глюкозы - галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Донепезила гидрохлорид и/или любые его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Метаболизм донепезила не изменяется при одновременном применении дигоксина и циметидина.
Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) и 2D6 (флюоксетин), подавляют метаболизм донепезила. В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Степень ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, поэтому донепезил следует применять с осторожностью в комбинации с этими препаратами.
Донепезила гидрохлорид может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью. Также возможен синергизм с такими препаратами, как сукцинилхолин и другими миорелаксантами, агонистами холинергических рецепторов или блокаторами ?-адренорецепторов, влияющих на проводимость сердца.
При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
- Состав и инструкция по применению Сервонекс.
- Купить Сервонекс в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Сервонекс - 6137.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.