СУМАМОКС 0,5 N3 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата 524,0 (эквивалентно азитромицина основанию) 500.00 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал
• крахмал в виде пасты
• кальция фосфат
• тальк
• магния стеарат
• натрия крахмала гликолят
• натрия кросскармелоза
• поливинилпирролидон К-30
• состав оболочки: табкоат белый
• гидроксипропилметилцеллюлоза
• полиэтиленгликоль
• тальк
• титана диоксид

Фармакодинамика

Сумамокс - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Сумамокса связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Сумамокс обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Сумамокса или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin - чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin - чувствительный

Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionlla pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

Clostridium perfringens

Fusobacerium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumonie

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus faeclis

Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 - 3 часа, кажущийся объем распределения - 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24 - 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа:

• период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч
• что позволяет применять препарат 1 раз в сутки

Побочные действия

Часто

-тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы

Нечасто

-головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость

-жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия

-зуд, кожные высыпания

-артралгия.

Редко

-тромбоцитопения, нейтропения

-парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность

-шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха

-сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия

-запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени

-ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

-нефрит, острая почечная недостаточность

-вагинит, кандидоз

Очень редко

-печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Аллергические реакции:

• в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции
• анафилактический отек и анафилаксия

• Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени.Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции
• таких
• как быстрое развитие астении
• связанной с желтухой
• темная моча
• склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией

• у пациентов
• принимающих производные алколоидов спорыньи параллельно с некоторыми макролидами
• отмечались случаи развития эрготоксичности.Не доказано
• что Азитромицин при совместном приеме с производными алколоидов спорыньи вызывает эрготоксичность
• тем не менее
• назначать эти лекарственные средства вместе не следует

• как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.Clostridium Difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин.Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита.Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С difficile.Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <
• 10 мл/мин) системное воздействие азитромицииа увеличивается на 33%.Удлинение реполяризации и QT-интервала миокарда, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении другими макролидами.Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромнцина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:
  
  • наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала
• • одновременным приемом других лекарственных препаратов, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин
• • нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии
• • клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки.Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства
  
  Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• - инфекции верхних отделов дыхательных путей: синусит
• тонзиллит
• средний отит
  
  - инфекции нижних отделов дыхательных путей: внебольничная пневмония
• бронхит
  
  - инфекции кожи и мягких тканей
  
  - неосложненные инфекции мочеполовых путей
• вызванные хламидиями и/или гонококками

Противопоказания

повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата

- повышенная чувствительность к эритромицину, кетолидам и другим макролидам

тяжелая печеночная недостаточность:

• более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью
  
  холестатическая желтуха/нарушения функции печени во время приема азитромицина в анамнезе
  
  тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин
  
  детский и подростковый возраст до 12 лет (дети имеющие массу тела до 45 кг)
  
  беременность и период лактации
  
  одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина
  
  С осторожностью
  
  при умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью)
  
  хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин)
  
  аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала
  
  Q-T
• при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина
  
  миастения

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний) и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема еды и антацидов.

Не влияет на активность ферментов комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от других макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, триазоламом.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменение протромбинового времени не выявлено, однако учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин:

• усиление токсического действия (вазоспазм
• дизестезия)