ТЕЛСАРТАН А 0,08/0,005 N28 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 80 мг/5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

• телмисартан 80 мг
• - амлодипина бесилата 6.935 эквивалентно амлодипину 5 мг
  
  вспомогательные вещества: меглумин
• натрия гидроксид
• повидон (PVPК-30)
• полисорбат 80
• маннитол
• магния стеарат
• сорбитол
• железа оксид красный

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит

инфекции мочевыводящих путей, включая цистит

Редко цистит сепсис, с возможным летальным исходом 1

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем

Нечасто анемия

Редко тромбоцитопения

эозинофилия

Очень редко лейкопения

тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности

анафилактические реакции

Очень редко реакции гиперчувствительности

Нарушения со стороны метаболизма и питания

Нечасто гиперкалиемия

Редко гипогликемия (у больных сахарным диабетом)

Очень редко гипергликемия

Психические расстройства

Нечасто изменение настроения

Редко депрессия

беспокойство

бессонница спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы

Часто головокружение

Нечасто сонливость

мигрень

головная боль

парестезии

Редко обмороки

периферическая нейропатия

гипостезия

дисгевзия

тремор

Очень редко экстрапирамидаль

ный синдром, гипертония

Нарушения со стороны органов зрения



Часто нарушение зрения (включая диплопию)

Нечасто снижение остроты зрения

Редко нарушение зрения

Нарушение со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто вертиго звон в ушах

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто брадикардия

сердцебиение

Редко тахикардия

Очень редко инфаркт миокарда

аритмия

желудочковая тахикардия

фибрилляция предсердий

Сосудистые нарушения

Нечасто гипотензия

ортостатическая гипотензия

чувство прилива крови к лицу

Очень редко васкулит

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто кашель одышка одышка

ринит

Очень редко интерстициальное заболевание легких3

Желудочно-кишечные расстройства



Часто

изменение ритма дефекации (включая диарею и запор)

Нечасто боль в животе

диарея

тошнота вздутие живота расстройства дефекации

Редко рвота

гипертрофия десен

диспепсия

сухость во рту дискомфорт в области желудка

Очень редко панкреатит

гастрит

Нарушения гепатобилиарной системы

Редко нарушения функции печени

изменения со стороны печени2

Очень редко гепатит

желтуха

повышение уровня ферментов печени (в большинстве случаев, сопровождающихся холестазом)

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто зуд гипергидроз алопеция

пурпура

изменение пигментации кожи

гипергидроз

Редко экзема

эритема

сыпь ангионевротический отек (отек Квинке, в том числе со смертельным исходом)

медикаментозная сыпь

токсическая сыпь

крапивница

Очень редко ангионевротический отек

мультиформная эритема

крапивница

чешуйчатый дерматит

синдром Стивенса-Джонсона

светочувствитель

ность

Неизвестно токсический эпидермальный некролиз

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани



Часто

-припухлость голеностопного сустава

Нечасто артралгии

спазмы мышц (судороги в ногах)

миалгии

Редко боль в спине

боль в конечностях (боли в ногах) боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы)

Нарушения работы почек и мочевыводящих путей

Нечасто нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность нарушения мочеиспускания

поллакиурия

Редко никтурия

Нарушения работы репродуктивной системы и заболевания молочных желез

Нечасто эректильная дисфункция гинекомастия

Общие расстройства

Часто периферические отеки

Нечасто астения (слабость)

боль в груди

утомляемость

отек боль

Редко недомогание гриппоподобный синдром

Изменения лабораторных показателей

Нечасто повышение уровня ферментов печени повышение уровня креатинина в крови увеличение массы тела

снижение массы тела

Редко повышение уровня мочевой кислоты в крови повышение уровня креатинфосфокиназы в крови (КФК)

снижение уровня гемоглобина

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Нарушение функции печени:

• телмисартан выводится преимущественно с желчью

• у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки
• принимающих лекарственные препараты
• которые влияют на ренин-ангиотензина-альдостероновую систему
• существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности

• при назначении препарата телмисартана + амлодипина пациентам с нарушениями функции почек
• рекомендуется периодический контроль уровней калия и креатинина в сыворотке крови.Опыт применения телмисартан + амлодипин у пациентов с трансплантацией почек в анамнезе отсутствует.Телмисартан и амлодипин не диализируются

• у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или гипонатриемией, возникающими, например, вследствие интенсивной диуретической терапии, диетических ограничений потребления поваренной соли, диареи или рвоты, может развиваться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.Перед применением такие состояния должны быть устранены.Если при приеме телмисартан + амлодипин у пациента развивается гипотензия, то его следует положить на спину и при необходимости сделать внутривенное вливание физиологического раствора.Лечение следует возобновить после стабилизации артериального давления.Двойная блокада ренин-ангиотензина-альдостероновой системы: сообщалось, что в результате ингибирования системы ренин-ангиотензина-альдостерон, особенно в случае применения комбинации лекарственных препаратов, которые влияют на эту систему, у предрасположенных пациентов могут возникать нарушения функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности).Телмисартан + амлодипин может применяться вместе с другими антигипертензивными средствами, однако двойная блокада системы ренин-ангиотензина-альдостерон (например, добавление ингибитора ангиотензинпревращающего фермента или прямых ингибиторов ренин-алискерена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется и может использоваться только по индивидуальным показаниям при условии тщательного мониторирования функции почек, уровня электролитов и артериального давления (см.раздел «Противопоказания»).Не следует совместно применять ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.Другие условия со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: в тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например, у пациентов с выраженной застойной сердечной недостаточностью или с сопутствующими заболеваниями почек, в том числе со стенозом почечной артерии, применение лекарственных препаратов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой гипотензии, гиперазотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности.Первичный гиперальдостеронизм: у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом антигипертензивные лекарственные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, как правило, не эффективны.Использование телмисартана в таких случаях не рекомендуется.Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: у пациентов с аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией применение препарата телмисартан + амлодипин, также как и других вазодилататоров, требует особой осторожности.Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда: данные, обосновывающих использование телмисартан + амлодипин у пациентов с нестабильной стенокардией, а также при инфаркте миокарда или через месяц после инфаркта миокарда, отсутствуют.Сердечная недостаточность: у пациентов с сердечной недостаточностью неишемической этиологии III и IV функционального класса по классификации NYHA установлено, что применение амлодипина сопровождалось более частым развитием отека.У пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или противодиабетические препараты, при лечении телмисартаном может возникнуть гипогликемия.Соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови, корректировка дозы инсулина или противодиабетических средств может потребоваться при наличии показаний.Сахарный диабет: для пациентов с сахарным диабетом с дополнительным сердечно-сосудистым риском, например сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС), прием гипотензивных средств, таких как блокаторы рецепторов ангиотензина и ингибиторов АПФ, сопряжен с повышенным риском возникновения инфаркта миокарда и внезапной смертью по причине сердечно-сосудистой патологии.У пациентов с сахарным диабетом ИБС может проходить бессимптомно и, следовательно, не быть диагностированной.Пациентам с сахарным диабетом необходимо пройти соответствующее диагностическое обследование (велоэргометрия и т.п.) с целью выявления и последующего лечения ИБС до начала приема препарата телмисартан + амлодипин.Гиперкалиемия: существует вероятность развития гиперкалемии при лечении препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензина-альдостероновую систему.Гиперкалиемия может оказаться фатальной для пациентов пожилого возраста, у пациентов при наличии почечной недостаточности, сахарного диабета, у пациентов, принимающих лечение другими препаратами, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови и/или у пациентов с сопутствующими состояниями.Перед началом лечения препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, должно быть принято решение о соотношении «польза-риск».Основными факторами риска наступления гиперкалиемии считаются:
  
  сахарный диабет, почечная недостаточность (возраст >
• 70 лет)
• комбинация с одним/ несколькими препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и/или калиевыми добавками, лекарственными препаратами, способных повысить уровень калия и вызвать гиперкалиемию: заменители соли с содержанием калия, калийудерживающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм
• сопутствующие состояния, в частности, обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), клеточный лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)
• Для пациентов, находящихся в зоне риска, показан мониторинг калия в плазме.Пациенты пожилого возраста
  
  Повышение дозировки амлодипина должно выполняться с осторожностью в отношении пациентов пожилого возраста

• препарат телмисартан + амлодипин содержит сорбитол.Лицам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный препарат.Другие указания: чрезмерное понижение артериального давления у лиц с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца в результате приема любого антигипертензивного средства способно приводить к инфаркту миокарда или инсульту.Беременность
  
  Объем данных по использованию препарата телмисартан + амлодипин у беременных женщин ограничен.Телмисартан: прием антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время І триместра беременности и противопоказан во время ІІ и ІІІ триместров беременности.Планирующим беременность женщинам
• следует заблаговременно осуществить замену ангиотензина II другим антигипертензивным средством
• с установленным профилем безопасности для использования в период беременности.При установлении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II должен быть прекращен немедленно и заменен на альтернативную терапию.Доклинические исследования телмисартана не указывают на его тератогенность
• но показывают его фетотоксичность.Прием антагонистов рецепторов ангиотензина II в ходе второго и третьего триместра приводит к фетотоксичности (пониженная почечная активность
• маловодие
• задержка окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность
• артериальная гипотензия
• гиперкалемия).В случае приема антагонистов рецепторов ангиотензина II начиная со второго триместра
• назначается ультразвуковое исследование почек и черепа плода.Младенцы
• чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II
• должны быть обследованы на предмет гипотензии.Амлодипин: данные
• полученные при использовании амлодипина или других антагонистов рецепторов кальция ограниченным количеством беременных
• указывают на отсутствие его вредного влияния на плод.Однако
• возможен риск увеличения продолжительности родов.Период лактации
  
  Поскольку информация относительно применения телмисартана и/или амлодипина во время грудного вскармливания отсутствует
• не рекомендуется прием препарата во время лактации.В данный период предпочтительны альтернативные методы лечения препаратами с установленным профилем безопасности
• особенно в случае с новорожденными или недоношенными детьми.Фертильность
  
  Отдельных исследований по токсичности комбинации телмисартана и амлодипина
• а также индивидуальных компонентов
• не проводилось.В ходе доклинических испытаний показано
• что ни телмисартан
• ни амлодипин не влияют на мужскую и женскую репродуктивную систему.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.Исследования влияния на способность к управлению автотранспортом или механизмами не проводились.Однако пациенты должны быть информированы о том
• что во время лечения могут отмечаться такие нежелательные эффекты
• как обморок
• сонливость
• головокружение или вертиго.Поэтому во время управления автомашиной или механизмами следует соблюдать осторожность.Если у пациентов наблюдаются подобные реакции
• им следует избегать выполнения таких потенциально опасных действий
• как управление автотранспортом или механизмами

Показания

лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Телсартан® А , 80мг/5 мг, могут приниматься пациентами, у которых неадекватно контролируется кровяное давление при приеме Телмисартан + Амлодипин 40 мг/5 мг.

Титрация отдельных доз с компонентами (например, амлодипин и телмисартан) рекомендуется перед изменением до комбинации фиксированной дозы. Если это клинически оправдано, можно рассмотреть прямое изменение от монотерапии к терапии комбинацией фиксированной дозы.

Пациенты, получающие лечение амлодипином 10 мг, у которых возникли какие-либо доза-ограничивающие нежелательные реакции, такие как отёк, могут быть переключены на Телсартан® А 40 мг/5 мг один раз в день.

Заместительная терапия

Пациенты, получающие телмисартан и амлодипин в отдельных таблетках, могут вместо этого применять таблетки препарата Телсартан® А , содержащие те же дозировки в одной таблетке один раз в день.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (> 65 лет):

• не требуется корректировки доз

• для пациентов с легкой до средней степени почечной недостаточности изменений дозирования не требуется

• для данной группы пациентов безопасность и эффективность не установлена

Противопоказания

повышенная чувствительность к активным веществам и к любому из компонентов препарата или к производным дигидропиридина

обструктивные заболевания желчных путей

тяжелая степень нарушения функции печени

кардиогенный шок

обструктивный аортальный стеноз левого желудочка (например, высокая степень аортального стеноза)

гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

совместный прием телмисартана + амлодипина и алискирен-содержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)

редкая наследственная непереносимость фруктозы

ІІ и ІІІ триместры беременности, период лактации

детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия между двумя компонентами, входящими в фиксированных дозах в состав данного препарата, в клинических исследованиях не наблюдалось.

Другие антигипертензивные средства

Телмисартан + амлодипин может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Других взаимодействий, имеющих клиническое значение, не установлено.

Препараты, снижающие артериальное давление:

• ожидается
• что баклофен
• амифостин
• нейролептики и антидепрессанты благодаря своим фармакологическим свойствам
• усиливают гипотензивное действие всех антигипертензивных средств
• в том числе телмисартана + амлодипина

• возможно снижение антигипертензивного эффекта

• калийудерживающие диуретики
• например
• спиронолактон
• эплеренон
• триамтерен или амилорид
• калиевые добавки
• заменители соли с содержанием калия могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке.В случае диагностированной гипокалиемии следует с осторожностью применять такие препараты и рекомендуется проводить частый мониторинг уровня калия в сыворотке крови

• во время одновременного применения лития с ингибиторами ангиотензинапревращающего фермента (АПФ) сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в сыворотке и развитии токсичности.О подобных случаях также сообщалось при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II
• включая телмисартан.Если применение препаратов в такой комбинации нельзя исключить
• рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.Другие антигипертензивные средства
• действующие на ренин-ангиотензина-альдостероновой систему: клинические исследования показали
• что двойная блокада системы ренин-ангиотензина-альдостерон (комбинирование ингибиторов ангиотензинапревращающего фермента
• антагонистов рецепторов ангиотензина II или прямых ингибиторов ренин-алискерена) связана с повышенной частотой наступления побочных действий
• таких как гипотензия
• гиперкалиемия и снижения функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности) в сравнении с применением одного антигипертензивного средства действующего на ренин-ангиотензина-альдостероновой систему.Одновременный прием с препаратами
• требующий осторожность
  
  Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): при одновременном применении НПВП
• в том числе ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах
• ингибиторов циклооксигеназы-2
• неселективных НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II
• подобных телмисартану
• сообщалось об уменьшении гипотензивного эффекта антагонистов рецепторов ангиотензина II.У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (например
• пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты со сниженной почечной функцией) применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП
• ингибиторами циклооксигеназы-2
• может вызывать снижение почечной функции
• включая острую почечную недостаточность
• в обычных случаях обратимую.Тем не менее
• совместный прием таких препаратов требует осторожность
• особенно у пациентов пожилого возраста.У пациентов
• получающих НПВП и телмисартан
• должен обеспечиваться адекватный водный режим (гидратация) и необходим контроль функции почек
• как в начале лечения
• так и на периодической основе после лечения.Рамиприл: в одном из исследований установлено
• что одновременное применение телмисартана и рамиприла приводило к увеличению значений AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата до 2
• 5 раз.Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.Информация
• которую следует учитывать при совместном приеме
  
  Дигоксин: при применении телмисартана с дигоксином
• наблюдалось увеличение средней пиковой концентрации дигоксина в плазме крови от 49 % до 20 %.Следует принимать во внимание целесообразность контроля уровня дигоксина в плазме в пределах терапевтического диапазона во время начальной и корректирующей терапии или прекращении лечения.Взаимодействия
• обусловленные приемом амлодипина
  
  При одновременном применении указанных ниже препаратов следует соблюдать осторожность.Ингибиторы CYP3A4: при совместном приеме ингибитора CYP3A4 эритромицина в исследовании у молодых пациентов и дилтиазема у пациентов пожилого возраста концентрации амлодипина в плазме увеличиваются примерно на 22 % и 50 % соответственно.Клиническая значимость этого наблюдения незначительна.Нельзя исключить
• что более активные ингибиторы CYP3A4 (такие как кетоконазол
• итраконазол
• ритонавир) могут увеличивать концентрации амлодипина в плазме в большей степени
• чем дилтиазем.Амлодипин должен применяться с осторожностью с ингибиторами CYP3A4
• при этом не сообщалось о соответствующих побочных эффектах.Индукторы CYP3A4 [например
• рифампицин
• зверобой обыкновенный]: нет данных касательно взаимодействия индукторов CYP3A4 и амлодипина.Совместное применение может привести к снижению концентраций амлодипина в плазме.Во время применения индукторов CYP3A4
• а также после их отмены рекомендуется клинический мониторинг амлодипина с возможной коррекцией дозы амлодипина.Дантролен (для инфузий)
  
  При проведении исследований на животных наблюдались угрожающая жизни фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность на фоне гиперкалиемии после применения верапамила и внутривенного дантролена.В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения таких блокаторов кальциевых каналов
• как амлодипин
• в отношении пациентов
• склонных к молниеносной гиперпирексии
• а также в рамках контроля молниеносной гиперпирексии

• одновременный прием 240 мл сока грейпфрута с дозой амлодипина 10 мг внутрь не приводит к существенному влиянию на фармакокинетические свойства амлодипина.Тем не менее
• не рекомендуется одновременный прием препарата с грейпфрутом или грейпфрутовым соком вследствие возможного усиления биодоступности
• приводящего к сильному повышению артериального давления у ряда пациентов.Информация
• которую следует учитывать при совместном приеме
  
  Такролимус: при совместном приеме амлодипина существует риск повышения уровня такролимуса в крови
• но до конца фармакокинетический механизм данного взаимодействия не изучен.Для того чтобы избежать возникновения токсичности
• при приеме амлодипина у пациентов
• получающих лечение такролимусом
• требуется проводить мониторинг уровня такролимуса в крови и выполнять корректировку дозировки при необходимости.Циклоспорин: исследования по изучению межлекарственного взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводились
• за исключением пациентов
• перенесших трансплантацию почек
• у которых наблюдалась вариабельность повышения остаточной концентрации циклоспорина (в пределах от 0 до 40 %).Следует уделить внимание мониторингу уровня циклоспорина у пациентов
• перенесших трансплантацию почек и принимающих амлодипин
• и при необходимости уменьшить дозировку циклоспорина.Механическая цель ингибиторов рапамицина (mTOR)
  
  Ингибиторы mTOR
• такие как сиролимус
• темсиролимус и эверолимус
• являются субстратами CYP3A.Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A.Амлодипин при одновременном применении с ингибиторами mTOR может усиливать их действие.Симвастатин: совместный прием множественных доз амлодипина с 80 мг симвастатина повышает воздействие последнего на 77 % по сравнению с его изолированным приемом.Таким образом
• дневная доза симвастатина у пациентов
• принимающих амлодипин
• должна ограничиваться до 20 мг в день.Другие препараты: установлена безопасность совместного применения амлодипина с дигоксином
• варфарином
• аторвастатином
• силденафилом
• антацидами (алюминия гидроксид
• магния гидроксид
• симетикон)
• циметидином
• циклоспорином
• тиазидными мочегонными
• бета-блокаторами
• ингибиторами АПФ
• нитратами пролонгированного действия
• нитроглицерином (применяемым сублингвально)
• НПВП
• антибиотиками и другими пероральными гипогликемическими препаратами.При одновременном применении амлодипина и силденафила
• каждое вещество проявляет независимое гипотензивное действие