ВЕРОШПИРОН 0,05 N30 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

Одна капсула 50 мг содержит

активное вещество - спиронолактон 50 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия лаурилсульфат
• магния стеарат
• крахмал кукурузный
• лактозы моногидрат
• состав оболочки капсулы 50 мг
  
  крышечка: хинолиновый желтый (Е 104)
• титана диоксид (Е 171)
• желатин
• корпус: титана диоксид (Е 171)
• желатин

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия - эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7?-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили:

• 2
• 6 часа
• 80 нг/мл и
• приблизительно 1
• 4 часа
• соответственно

Побочные действия

Очень часто (?1/10)

- гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

- снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Часто (?1/100, <1/10)

- гиперкалиемия (у пожилых пациентов, диабетиков и получающих ингибиторы АПФ)

- тошнота, рвота

- бесплодие (в случае использования высоких доз (450 мг в сутки)

Нечасто (?1/1000, <1/100)

- головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, мышечные спазмы, атаксия, судороги икроножных мышц

Редко (?1/10000, <1/1000)

- гиперчувствительность

- гипонатриемия, дегидратация, порфирия

- гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея, запор

- сыпь, крапивница, гиперемия

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз

- гирсутизм

- паралич, параплегия

- васкулит

- изменение тембра голоса

- гепатит

- алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макулопапулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд

- остеомаляция

- острая почечная недостаточность

- повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия

Неизвестная частота

- гиперхлоремический ацидоз или алкалоз

- нежелательная гипотензия

Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

- С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

- Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.

- Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

- Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калий-содержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

- Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке выше 3,5 мЭкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 мЭкв/л или креатинина больше 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.

- У пациентов с порфирией препарат Верошпирон® следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострения порфирии.

- При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.

- В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что капсулы 50 мг содержат 127,5 мг лактозы моногидрата, а капсулы 100 мг содержат 255,0 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- Капсулы Верошпирон® 100 мг содержат в своем составе краситель «солнечный закат» желтый FCF (E 110), который может вызвать аллергические реакции.



Беременность

Препарат противопоказан при беременности Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер.

Грудное вскармливание

Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения от управления транспортными средствами и опасными механизмами следует отказаться на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента.

Показания

- застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

- эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

- цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом

- лечение первичного гиперальдостеронизма

- отеки, обусловленные нефротическим синдромом

- лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии

- профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленные в разделе «Состав»

- анурия, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин)

- сердечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина более 220 мкмоль/л)

- гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия

-одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков

- беременность и период лактации

- болезнь Аддисона

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с содержанием в составе оболочки капсулы красителей, запрещенных у детей)

- пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующий прием Верошпирона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

При совместном применении с:

• - другими диуретиками - повышение диуреза
  
  - холестирамином
• хлоридом аммония - повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза
  
  - иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) - повышение риска гиперкалиемии
  
  - антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) - возможно развитие выраженной гипотензии