ТРОМБОПОЛ 0,075 N30 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка, содержит

активное вещество – ацетилсалициловая кислота 75 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал кукурузный
• целлюлоза порошкообразная
• натрия кроскармелоза
• состав оболочки: триэтилцитрат
• гипромеллоза
• Acryl-eze white
• кополимер С кислоты метакриловой
• тальк
• титана диоксид (Е 171)
• натрия лаурилсульфат
• кремния диоксид коллоидный (аэросил)
• натрия гидрокарбонат

Описание

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.

Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.

Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.

Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Тромбопола устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.

Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.

Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.

Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения:

• очень часто (?1/10)
• часто (?1/100 до <
• 1/10)
• не часто (?1/1,000 до <
• 1/100)
• редко (?1/10,000 до <
• 1/1,000)
• очень редко (<
• 1/10,000)
  
  Нарушения работы желудка и кишечника
  
  Часто: симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота), боль в животе
  
  Редко: воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов

Нарушение работы печени и желчных путей

Нечасто:

• преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
  
  Нарушение работы нервной системы
  
  Редко: головокружение и шум в ушах
• обычно являются симптомами передозировки
  
  Нарушение работы кровеносной и лимфатической систем
  
  Редко/очень редко: повышенный риск кровотечения
• увеличение продолжительности кровотечения
• серьезные кровотечения из желудочно-кишечного тракта
• мозговое кровотечение (особенно у больных с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении гемостатических препаратов)
• которые в единичных случаях могут угрожать жизни больного.Кровотечения могут привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и/или анемии из-за недостатка железа (при скрытых микрокровотечениях) с проявлением соответствующих клинических симптомов (слабость
• бледность
• гипоперфузия)

С неизвестной частотой наблюдались такие кровотечения, как:

• периоперационное кровотечение
• гематомы
• кровотечение из носа
• мочеполовых путей
• десен
• а также гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
  
  Нарушение иммунной системы
  
  Аллергические реакции
• включая кожные реакции
• сыпь
• крапивницу
• зуд
• ринит
• отек слизистой оболочки носа
• ангионевротический отек (чаще развивается у больных
• страдающих аллергией)
• бронхоспастический эффект у пациентов с астмой
• нарушения работы сердца и дыхательной системы

Очень редко:

• тяжелые аллергические реакции
• включая анафилактические реакции.Нарушения работы почек и мочевых путей
  
  Очень редко: нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
  
  Нарушения метаболизма и питания
  
  Очень редко: гипогликемия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и появиться желудочно-кишечное кровотечение.

Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, тяжелым повреждением почек и принимающих противотромбозные препараты.

Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с расстройством свертывания крови и повышенным риском кровотечений.

Осторожно принимать в случае:

• обильного менструального кровотечения
• применения внутриматочных контрацептивов
• мочекислого диареза
• гипертонии
• сердечной недостаточности
• недостатка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы

При лечении ацетилсалициловой кислотой запрещается употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

У пациентов старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в меньших дозах (75мг) и с большими временными интервалами.

Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности.Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций в анамнезе.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом ацетилсалициловой кислоты и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями.Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена.Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

В этой связи препарат не следует применять у детей и подростков младше 16 лет за исключением случаев особых показаний.

Беременность и лактация

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течение беременности и/или развития эмбриона или плода.Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск развития выкидышей, врожденных пороков сердца и мальформаций.Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%.Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.Не подтверждена взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска выкидышей.Имеющиеся эпидемиологические данные также не подтверждают взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и возникновением сердечно-сосудистых дефектов, хотя нельзя исключить повышенный риск пороков развития.Исследования, касающиеся применения ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности (1-4 месяцев), не подтверждают увеличение случаев врожденных дефектов.

Ацетилсалициловая кислота не должна использоваться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев абсолютной необходимости.

В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует использовать самые низкие дозы лекарственного средства в течение самого короткого времени.

С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

В III триместре назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:

• - токсическое действие на сердечно-легочную систему (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензий)
  
  - нарушение функции почек с развитием почечной недостаточности и уменьшения амниотической жидкости
• Применение ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности может вызвать у матери и плода:
  
  - риск продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при малых дозах
  
  - подавление сократительной активности матки, что может привести к запоздалым или затяжным родам

Следовательно, применение ацетилсалициловой кислоты в дозах более 100 мг в день противопоказано в III триместре беременности.

Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольшом количестве проникают в молоко женщин, кормящих грудью.Поскольку до настоящего момента не обнаружено возникновения нежелательных реакций у младенцев на грудном вскармливании при кратковременном применении матерями салицилатов, отлучение от груди не является обязательным.Однако, в случае регулярного применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

• - для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
  
  - для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов
• перенесших инфаркт миокарда
  
  - для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
  
  - для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например
• сахарный диабет
• гиперлипидемия
• артериальная гипертензия
• ожирение
• курение
• пожилой возраст)
  
  - для вторичной профилактики инсульта
  
  - для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
  
  - для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например
• чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика
• аортокоронарное шунтирование
• эндартерэктомия сонных артерий
• артериовенозное шунтирование)
  
  - для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например
• после большого

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу – ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо компоненту препарата

- геморрагический диатез

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в фазе обострения

- бронхиальная астма

- тяжелая сердечная недостаточность

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность

- одновременно с метотрексатом, принимаемым в дозах 15 мг в неделю и более

- превышение дозы более 100 мг в день в III триместре беременности и период лактации

- детям до 16 лет из-за риска развития синдрома Рейе, редко встречающегося заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга

Лекарственное взаимодействие

В связи с ацетиляцией белков ацетилсалициловая кислота может изменить их связь с другими лекарственными средствами, например, ацетиллированный альбумин проявляет большее сродство с фенилбутазоном.

Тромбопол усливает действие:

• - гепарина и пероральных противотромбозных препаратов
  
  - тромболитических препаратов
• таких как стрептокиназа
• альтеплаза
  
  - пероральных антидиабетических препаратов (хлорпропамида)
  
  - метотрексата (не рекомендуется прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более одновременно с ацетилсалициловой кислотой)
  
  - вальпроевой кислоты
  
  - фибринолитических средств
  
  - кортикостероидов
  
  - дигоксина
• барбитуратов и соединений лития
  
  Тромбопол может ослабить действие:
  
  - спиролактона (незначительно ослабляется натриуретический эффект спиролактона и абсорбция его активного метаболита – канренона)
  
  - препаратов
• усиливающих выделение с мочой мочевой кислоты (фенилбутазона
• пробенецида
• сульфинпиразона)

Сульфинпиразон уменьшает выделение ацетилсалициловой кислоты через почки.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и

ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить

концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, такой как метаболический ацидоз).Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.