Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг
Состав
Одна таблетка, содержит
активное вещество – ацетилсалициловая кислота 75 мг,
вспомогательные вещества:
- крахмал кукурузный
- целлюлоза порошкообразная
- натрия кроскармелоза
- состав оболочки: триэтилцитрат
- гипромеллоза
- Acryl-eze white
- кополимер С кислоты метакриловой
- тальк
- титана диоксид (Е 171)
- натрия лаурилсульфат
- кремния диоксид коллоидный (аэросил)
- натрия гидрокарбонат
Описание
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту.
Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты - через 0.3-2 ч.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Тромбопола устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах - 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.
Побочные действия
Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения:
- очень часто (?1/10)
- часто (?1/100 до <
- 1/10)
- не часто (?1/1,000 до <
- 1/100)
- редко (?1/10,000 до <
- 1/1,000)
- очень редко (<
- 1/10,000)
Нарушения работы желудка и кишечника
Часто: симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота), боль в животе
Редко: воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов
Нарушение работы печени и желчных путей
Нечасто:
- преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
Нарушение работы нервной системы
Редко: головокружение и шум в ушах - обычно являются симптомами передозировки
Нарушение работы кровеносной и лимфатической систем
Редко/очень редко: повышенный риск кровотечения - увеличение продолжительности кровотечения
- серьезные кровотечения из желудочно-кишечного тракта
- мозговое кровотечение (особенно у больных с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении гемостатических препаратов)
- которые в единичных случаях могут угрожать жизни больного.Кровотечения могут привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и/или анемии из-за недостатка железа (при скрытых микрокровотечениях) с проявлением соответствующих клинических симптомов (слабость
- бледность
- гипоперфузия)
С неизвестной частотой наблюдались такие кровотечения, как:
- периоперационное кровотечение
- гематомы
- кровотечение из носа
- мочеполовых путей
- десен
- а также гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
Нарушение иммунной системы
Аллергические реакции - включая кожные реакции
- сыпь
- крапивницу
- зуд
- ринит
- отек слизистой оболочки носа
- ангионевротический отек (чаще развивается у больных
- страдающих аллергией)
- бронхоспастический эффект у пациентов с астмой
- нарушения работы сердца и дыхательной системы
Очень редко:
- тяжелые аллергические реакции
- включая анафилактические реакции.Нарушения работы почек и мочевых путей
Очень редко: нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
Нарушения метаболизма и питания
Очень редко: гипогликемия
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и появиться желудочно-кишечное кровотечение.
Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, тяжелым повреждением почек и принимающих противотромбозные препараты.
Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с расстройством свертывания крови и повышенным риском кровотечений.
Осторожно принимать в случае:
- обильного менструального кровотечения
- применения внутриматочных контрацептивов
- мочекислого диареза
- гипертонии
- сердечной недостаточности
- недостатка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы
При лечении ацетилсалициловой кислотой запрещается употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
У пациентов старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в меньших дозах (75мг) и с большими временными интервалами.
Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности.Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций в анамнезе.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом ацетилсалициловой кислоты и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями.Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена.Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
В этой связи препарат не следует применять у детей и подростков младше 16 лет за исключением случаев особых показаний.
Беременность и лактация
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течение беременности и/или развития эмбриона или плода.Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск развития выкидышей, врожденных пороков сердца и мальформаций.Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%.Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.Не подтверждена взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска выкидышей.Имеющиеся эпидемиологические данные также не подтверждают взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и возникновением сердечно-сосудистых дефектов, хотя нельзя исключить повышенный риск пороков развития.Исследования, касающиеся применения ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности (1-4 месяцев), не подтверждают увеличение случаев врожденных дефектов.
Ацетилсалициловая кислота не должна использоваться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев абсолютной необходимости.
В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует использовать самые низкие дозы лекарственного средства в течение самого короткого времени.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
В III триместре назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:
- - токсическое действие на сердечно-легочную систему (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензий)
- нарушение функции почек с развитием почечной недостаточности и уменьшения амниотической жидкости - Применение ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности может вызвать у матери и плода:
- риск продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при малых дозах
- подавление сократительной активности матки, что может привести к запоздалым или затяжным родам
Следовательно, применение ацетилсалициловой кислоты в дозах более 100 мг в день противопоказано в III триместре беременности.
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольшом количестве проникают в молоко женщин, кормящих грудью.Поскольку до настоящего момента не обнаружено возникновения нежелательных реакций у младенцев на грудном вскармливании при кратковременном применении матерями салицилатов, отлучение от груди не является обязательным.Однако, в случае регулярного применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Показания
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
- - для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
- для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов - перенесших инфаркт миокарда
- для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
- для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например - сахарный диабет
- гиперлипидемия
- артериальная гипертензия
- ожирение
- курение
- пожилой возраст)
- для вторичной профилактики инсульта
- для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
- для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например - чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика
- аортокоронарное шунтирование
- эндартерэктомия сонных артерий
- артериовенозное шунтирование)
- для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например - после большого
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу – ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо компоненту препарата
- геморрагический диатез
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в фазе обострения
- бронхиальная астма
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность
- одновременно с метотрексатом, принимаемым в дозах 15 мг в неделю и более
- превышение дозы более 100 мг в день в III триместре беременности и период лактации
- детям до 16 лет из-за риска развития синдрома Рейе, редко встречающегося заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга
Лекарственное взаимодействие
В связи с ацетиляцией белков ацетилсалициловая кислота может изменить их связь с другими лекарственными средствами, например, ацетиллированный альбумин проявляет большее сродство с фенилбутазоном.
Тромбопол усливает действие:
- - гепарина и пероральных противотромбозных препаратов
- тромболитических препаратов - таких как стрептокиназа
- альтеплаза
- пероральных антидиабетических препаратов (хлорпропамида)
- метотрексата (не рекомендуется прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более одновременно с ацетилсалициловой кислотой)
- вальпроевой кислоты
- фибринолитических средств
- кортикостероидов
- дигоксина - барбитуратов и соединений лития
Тромбопол может ослабить действие:
- спиролактона (незначительно ослабляется натриуретический эффект спиролактона и абсорбция его активного метаболита – канренона)
- препаратов - усиливающих выделение с мочой мочевой кислоты (фенилбутазона
- пробенецида
- сульфинпиразона)
Сульфинпиразон уменьшает выделение ацетилсалициловой кислоты через почки.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и
ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить
концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, такой как метаболический ацидоз).Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.