ЦЕТЛО 0,005 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг,

вспомогательные вещества:

• натрия кроскармеллоза
• целлюлоза микрокристаллическая (М102)
• кремния диоксид коллоидный безводный
• магния стеарат
  
  состав оболочки: Опадрай белый (03К58884): гипромеллоза 6сР
• титана диоксид (Е 171)
• триацетин

Фармакодинамика

Противоаллергические и антигистаминные свойства Цетло обусловлены действием левоцетиризина, активного вещества препарата. Левоцетиризин обладает способностью блокировать H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина, уменьшать миграцию эозинофилов, снижать проницаемость сосудистой стенки, замедлять высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин оказывает также противовоспалительное, антиэкссудативное и противозудное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Лекарство начинает действовать примерно через 30-60 минут после приема, причем противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 24-х часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и едва ли отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но пиковая концентрация может снизиться. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Css в плазме достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограниченное, поскольку объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, 3А4 в концентрациях, которые даже превышают Cmax после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение

Плазменный период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)?40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Побочные действия

У детей в возрасте 6-12 лет

- головная боль, сонливость

У подростков от 12 лет и взрослых

- головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Постмаркетинговый опыт

- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, стойкая лекарственная эритема,

- повышение аппетита, тошнота, рвота

- агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение

- сердцебиение, тахикардия

- одышка

- гепатит

- дизурия, задержка мочи

- боль в мышцах

- отек

- увеличение веса, нарушение функции печени

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью

Требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Никаких исследований взаимодействия с левоцетиризином не было выполнено (в том числе, никаких исследований с индукторами CYP3A4); исследования с рацемическим соединением цетиризином продемонстрировали, что не было никаких клинически важных нежелательных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение в клиренсе цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании многоразовой дозы с теофиллином (400 мг один раз в день); в то время как фармакокинетика теофиллина не изменилась с сопутствующим приемом цетиризина.

В исследовании многоразовой дозы ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в день), степень воздействия цетиризина увеличилась на 40% в то время как фармакокинетика ритонавира слегка изменилась (-11%) что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень всасывания левоцетиризина не снижается с приемом пищи, хотя скорость всасывания снижается. У чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС могут оказать воздействие на центральную нервную систему, хотя было показано что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.