УКРЛИВ 0,25 N100 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - урсодезоксихолиевая кислота 250 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия крахмалгликолят (тип А)
• повидон K-30
• магния стеарат

Фармакодинамика

Небольшое количество урсодезоксихолиевой кислоты обычно содержится в желчи человека. После перорального приема она снижает насыщенность желчи холестерином, замедляя поглощение холестерина в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. Очевидно в результате рассеивания холестерина и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение желчнокаменного холестерина.

Согласно современным представлениям считается, что урсодезоксихолиевая кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обладает терапевтической эффективностью благодаря относительной замене липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторную нетоксичную урсодезоксихолиевую кислоту, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика. При пероральном приеме урсодезоксихолиевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивного переноса и в конечном отделе подвздошной кишки путем активного переноса. Степень поглощения обычно составляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота подвергается почти полному печеночному конъюгированию с аминокислотами глицином и таурином, после чего она выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет около 60 %.

Под влиянием кишечных бактерий осуществляется частичная деградация до 7-кетолитохолевой кислоты и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждение печеночной паренхимы у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная часть, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется перед тем как быть выведенной с желчью и в конечном итоге - с фекалиями. Биологический период полураспада урсодезокси-холиевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Побочные действия

Часто (≥1/100 и ˂1/10)

- пастоподобный стул, диарея

Редко (≥1/10,000 и ˂1/1,000)

- тошнота, рвота, запор, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз

Очень редко (˂1/10,000)

- абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье или в эпигастральной области (при лечении первичного билиарного цирроза)

- кальцинирование желчных конкрементов

- декомпенсация первичного билиарного цирроза ( с частичной регрессией после прекращения лечения)

- аллергические реакции (крапивница, кожный зуд)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Таблетки Укрлив 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ, АЛТ и ГТ каждые 4 недели, в дальнейшем каждые 3 месяца.

Чтобы оценить эффективность лечения и обнаружить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев с начала лечения.



Применение в период беременности или лактации.

Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена. В целях безопасности лечение нельзя проводить в течение первого триместра беременности, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза превышает риск.

Нет никаких клинических данных относительно безопасного применения урсодезоксихолиевой кислоты женщинам, кормящим грудью. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой группы.

Применение в педиатрической практике

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата Укрлив детям, но таблетки не назначают детям с массой тела менее 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять Укрлив в виде суспензии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Показания

• Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(ых) камня(ей).

• Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу, желчным кислотам или вспомогательным компонентам препарата

• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящих путей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря

• обструкция желчевыводящих путей (обструкция общего печеночного или пузырного протоков)

• частые билиарные колики

• рентгеноположительные (кальцинированные) конкременты желчного пузыря

• расстройства моторной активности желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, желчный свищ, желчно-желудочно-кишечный свищ

• цирроз печени в стадии декомпенсации

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность

• острый панкреатит

• беременность и период лактации

• дети в возрасте до 6 лет

• дети с атрезией желчевыводящих путей:

• неудачная порто-энтеростомия
• не восстановлен нормальный ток желчи

Лекарственное взаимодействие

Такие препараты, как холестирамин, и некоторые антациды, содержащие алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), связываются с желчной кислотой in vitro и могут подавлять всасывание урсодезоксихолиевой кислоты. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или после приема таблеток Укрлив.

У некоторых пациентов, принимающих урсодезоксихолиевую кислоту и циклоспорин одновременно, возможно повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови.

Рекомендуется не назначать одновременно препараты, повышающие выведение холестерина в желчь, такие как эстрогенные гормоны, оральные контрацептивы и некоторые препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат.

В отдельных случаях таблетки Укрлив могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолиевая кислота снижает максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно сделать вывод о том, что урсодезоксихолиевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства. Таким образом, в случаях совместного применения лекарственных средств, метаболизирующихся с участием этого фермента, нужно быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости следует корректировать дозу.