УЛКАРИЛ 0,4 N25 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 400 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• натрия крахмала гликолят тип А (эксплотаб)
• крахмал кукурузный
• магния стеарат

Фармакодинамика

УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и в 160 раз — чем у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 - 2 часа.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата.

Период полувыведения (Т?) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира - 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%.

Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

- лимфоцитопения, эритропения, лейкопения

- сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка

- повышение концентрации мочевины, креатинина в крови

- обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных

ферментов

- головная боль, головокружение

Редко

- быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира

не установлена)

- повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания,

галлюцинации, сонливость или бессонница

- повышение температуры тела

- лимфаденопатия

- одышка, ангионевротический отек, анафилаксия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности. При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями функции почек и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.

При применении УЛКАРИЛА® необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.

Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели

состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам.

Беременность и период лактации

Следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА® женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА® кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.

Показания

- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого

герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого

герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и иммунодефицитом

- ветряная оспа

- опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster

- профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации

костного мозга

Противопоказания

-повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата

-умеренная и тяжелая дегидратация

-неврологические нарушения

-детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения.

Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.

Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.