УЛСЕПАН 0,04 N14 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 40 мг



Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 40 мг пантопразол (45.10 мг натрий пантопразолы сесквигидраты түрінде),

қосымша заттар:

• маннит 29.50 мг
• кальций карбонаты
• кросповидон
• коповидон (коллидон VA 64)
• сахароза стеараты 3.80 мг
• кальций стеараты
• үлбірлі қабықтың құрамы: ақ Опадри® YS-1-7027*
• ішекте еритін қабықтың құрамы: сары Acryl-Eze® 93O92157**
  
  * ақ Опадри® YS-1-7027 құрамы: гипромеллоза
• титанның қостотығы (Е 171)
• триацетин
• тазартылған су***

• метакрил қышқылы сополимер С түрі
• тальк
• титанның қостотығы (Е 171)
• триэтилцитрат
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• натрий гидрокарбонаты
• темірдің(III) сары тотығы (Е 172)
• натрий лаурилсульфаты
• тазартылған су***

• маннитол
• кальция карбонат
• кросповидон
• повидон VA 64
• сахарозы стеарат
• кальция стеарат
• состав пленочной оболочки: опадри Белый (YS-1-7027)*
• вода очищенная
• состав кишечнорастворимой оболочки: Acryl-Eze желтый (93092157) **
• вода очищенная

Фармакодинамика

Улсепан относится к группе противоязвенных средств, действие которых обусловлено антисекреторным эффектом пантопразола за счет ингибирова-ния протонной помпы - Н+-К+-АТФ-азы. Являясь слабым основанием, пантопразол накапливается в канальцах париетальных клеток, взаимодействует с ионом водорода, трансформируется в сульфенамидные производные, которые образуют ковалентные связи с SH-группой протонной помпы на поверхности апикальной мембраны. Вследствие этого блокируется последняя фаза секреции соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты в желудке.

Улсепан обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь пантопразол быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пиковые плазменные концентрации на уровне 2,5 мкг/мл отмечаются через 2-3 часа. Пантопразол в незначительной степени подвергается эффекту «пер¬вичного прохождения через печень» и его биодоступность составляет 70 - 80%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов.

Распределение. Объем распределения составляет приблизительно 11-23,6 л. Пантопразол на 98% связывается белками плазмы (альбумины). Метаболизм. Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основной метаболический путь - реакции деметилирования. Выведение. Приблизительно 71% принятой дозы выводится почками и 18% путем билиарной экскреции. Период полувыведения пантопразола составляет около 1 часа.

Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер.

Побочные действия

Жиі

- асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз)

Жиі емес

- бас ауыруы, бас айналуы

- диарея, жүрек айнуы/құсу, іш кебуі және ауырлық сезімі, констипация, ауыздың құрғауы, іш ауыруы және жайсыздық сезімі

- қандағы бауыр ферменттері (трансаминаза, γ-глутамилтранспептидаза) деңгейлерінің жоғарылауы

- бөрту/экзантема/бөртпе, қышыну

- жамбастың, білезіктің немесе омыртқаның сынуы

- астения, шаршау және дімкәстік

- ұйқының бұзылуы

Сирек

- агранулоцитоз

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакциялар мен анафилаксиялық шокты қоса)

- гиперлипидемия, қандағы триглицеридтер мен холестерин деңгейінің жоғарылауы, дене салмағының өзгеруі

- депрессия (және жағдайдың нашарлауы)

- дисгевзия

- көрудің бұзылуы/көру анықтығының бұзылуы

- қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы

- есекжем, ангионевроздық ісіну

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісіну

Өте сирек:

• - тромбоцитопения
• лейкопения
• панцитопения
  
  - бағдардан адасу (және жағдайдың нашарлауы)
  
  Жиілігі белгісіз
  
  -гипонатриемия
• гипомагниемия
• гипокальциемия*
• гипокалиемия*
  
  - елестеу
• сананың шатасуы (әсіресе бейім пациенттерде
• жағдайдың нашарлауы)
  
  - микроскопиялық колит
  
  - бауыр жасушаларының зақымдануы
• сарғаю
• бауыр жеткіліксіздігі
  
  - парестезия
  
  - бұлшықеттердің түйілулері (электролиттердің бұзылуларымен байланысты)
  
  - тубулоинтерстициальді нефрит (ТИН) (аурудың өршуі және бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы ықтимал)
  
  - Стивенс-Джонсон синдромы
• Лайелл синдромы
• мультиформалы эритема
• фотосенсибилизация реакциялары
• жеделге жуық терінің қызыл жегісі
• эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен жүретін дәрілік реакция (DRESS)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бауыр функциясының бұзылуы

Пантопразолмен емдеу кезінде, әсіресе ұзақ ем кезінде, бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде қан плазмасындағы бауыр ферменттерінің концентрациясын үнемі бақылап отыру керек. Егер бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарыласа, дәрілік препаратты қабылдауды тоқтату керек.

H. pylori эрадикациясы кезінде антибактериялық дәрілермен біріктірілген ем

Біріктірілген ем кезінде тиісті дәрілік заттарға қатысты фармакологиялық деректерді ескеру қажет.

Асқазанның қатерлі жаңа түзілімдері

Пантопразолмен емдеу асқазанның қатерлі жаңа түзілімдер симптомдарын бүркемелеуі мүмкін, осылайша дұрыс диагноз қою үдерісін баяулатады. Пациентте, мысалы, дене салмағының айтарлықтай төмендеуі, бірнеше рет құсу, дисфагия, қан құсу, анемия немесе мелена сияқты клиникалық симптомдар туындаған жағдайда, асқазан жарасына күдік болғанда немесе ол болған кезде қатерлі түзілуді анықтау керек.

Егер жоғарыда көрсетілген симптомдар тиісті емге қарамастан сақталса, пациентті одан әрі тексеру туралы мәселені қарау керек.

Адамның иммун тапшылығы вирусы (АИТВ) протеазасының тежегіштерімен бір мезгілде қолдану

Пантопразолды абсорбциясы асқазанның рН ортасына тікелей байланысты АИТВ протеазасы тежегіштерімен (мысалы, атазанавир) олардың биожетімділігінің едәуір төмендеуіне орай бір мезгілде қабылдамаған жөн.

В12 дәруменінің сіңірілуіне әсері

Золлингер-Эллисон синдромы және ұзақ емдеуді талап ететін тұз қышқылының гиперсекрециясымен сипатталатын басқа да патологиялық жағдайлары бар пациенттерде пантопразол, барлық антисекрециялық дәрілер сияқты гипо - немесе ахлоргидрия салдарынан В12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін.

Мұны организмде дәрумендер қорының азайғаны байқалған немесе оның мальабсорбциясының қауіп факторлары бар пациенттерді ұзақ уақыт емдеген кезде, сондай-ақ, В12 дәрумені жеткіліксіздігінің тиісінше клиникалық симптомдары болған жағдайда ескеру керек.

Ұзақ мерзімді ем

Ұзақ уақыт емдегенде, әсіресе, егер пантопразолмен емдеу ұзақтығы 1 жылдан асса, пациенттер жүйелі медициналық қадағалауда болуы тиіс.

Бактериялық асқазан-ішек инфекциялары

Пантопразолмен емдеу кезінде Salmonella, Campylobacter немесе C. difficile бактериялар туындатқан асқазан-ішек инфекцияларының пайда болу қаупі шамалы артуы мүмкін.

Гипомагниемия

Сирек жағдайларда, протондық помпа тежегіштерімен (ППТ), соның ішінде пантопразолмен үш айдан артық ем қабылдаған пациенттерде, ауыр гипомагниемия туындаған; мұндай жағдайлардың көпшілігінде дәрілік заттар бір жыл бойы пайдаланылған. Ауыр гипомагниемия қажумен, тетаниямен, делириймен, құрысулармен, бас айналуымен және аритмиялармен көрініс беруі мүмкін; оның симптомдары біртіндеп дамуы және еленбей қалуы мүмкін. Гипомагниемия гипокальциемияның және/немесе гипокалиемияның дамуымен қатар жүруі мүмкін. Пациенттердің көпшілігінде гипомагниемия белгілері, сондай-ақ, онымен байланысты гипокальциемия және/немесе гипокалиемия белгілері, магний препараттарымен алмастыру емін тағайындаған және ППТ пайдалануды тоқтатқан кезде теңеседі.

ППТ ұзақ уақыт бойы қабылдауы ықтимал, немесе ППТ дигоксинмен немесе гипомагниемия тудыруы мүмкін басқа дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) пайдаланып жүрген пациенттер, дәрігердің қадағалауындп болуы тиіс; ППТ емін бастағанға дейін және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл қандағы магний концентрациясын бақылау ұсынылады.

Сүйектердің сынулары

ППТ, әсіресе, жоғары дозаларда немесе ұзақ уақыт бойы (> 1 жыл) қолданылғанда, атап айтқанда, егде жастағы пациенттерде немесе басқа қауіп факторлары болған жағдайда, жамбастың, білектің және омыртқаның сынулары қаупін арттыруы мүмкін. Обсервациялық зерттеулерден, ППТ сынулар қаупін 10-40%-ға арттыруы мүмкін екендігі анықталды, оған ішінара басқа факторлар да түрткі болуы мүмкін.

Остеопороздың даму қаупі бар пациенттерді емдеу клиникалық ұсыныстарға сәйкес жүргізілуі тиіс, бұл ретте олар кальций мен D дәруменінің жеткілікті мөлшерін алуы тиіс.

Жеделге жуық терінің қызыл жегісі

ППТ өте сирек жеделге жуық терінің қызыл жегісінің дамуына түрткі болады. Теріде зақымдану ошақтары пайда болған кезде, әсіресе артралгияның пайда болуымен қатар жүретін тікелей күн сәулесінің әсеріне ұшыраған жерлерде пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс; мұндай жағдайда дәрігер Улсепан препаратын қолдануды тоқтату туралы мәселені қарастыруы тиіс. Анамнезінде ППТ қабылдау аясында тері асты қызыл жегі жағдайлары байқалған пациенттер ППТ тобындағы басқа дәрілік заттарды кейіннен пайдалану кезінде осы аурудың даму қаупі жоғары.

Зертханалық зерттеу нәтижелеріне әсері

Қандағы хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы, нейроэндокриндік ісіктерді анықтау мақсатында диагностикалық зерттеу жүргізгенде талдаулардың нәтижелерін бұрмалауы мүмкін. Оған жол бермеу үшін, ППТ қолдануды CgA деңгейін өлшегенге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер қандағы CgA мен гастрин концентрациялары қалыпты мәндері ауқымында болмаса, өлшеулерді ППТ қабылдау тоқтатылғаннан кейін 14 күннен соң қайтадан жүргізу қажет.

Қосымша заттар

Улсепан препаратын құрамында сахароза бар, сондықтан фруктоза жақпаушылығымен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен немесе сахаразо-изомальтаза жеткіліксіздігімен сипатталатын сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге осы дәрілік препаратты қабылдамаған жөн.

Улсепан препаратын құрамында бір таблеткада 1 ммольден кем натрий (23 мг) бар, яғни дерлік «құрамында натрий жоқ».

Педиатрияда қолдану

Улсепан препаратын 12 жасқа дейінгі балаларда пайдалану ұсынылмайды, өйткені пантопразолды қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі пациенттердің осы санатында жеткілікті зерттелмеген.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Препараттың әйелдерде жүктілік кезеңінде қолданылғаны (300-1000 жүктілік нәтижесі) туралы қолда бар шектеулі деректер, дәрілік заттың даму ақауларын туындатпайтынын және шарана мен жаңа туған нәрестеге уытты әсер бермейтіндігін көрсетіп отыр.

Сақтық шарасы ретінде, Улсепан препаратын әйелдерде жүктілік кезеңінде пайдалану ұсынылмайды.

Пантопразолдың адамда емшек сүтімен бөлініп шығатындығы туралы хабарламалар бар (деректер шектеулі). Бала үшін, соның ішінде жаңа туған нәресте үшін қауіптілігін жоққа шығаруға болмайды. Бала емізуді тоқтату немесе Улсепан препаратымен емделуді тоқтату/үзе тұру туралы шешім қабылдағанда, препаратты қолданудың әйел үшін пайдасы мен бала үшін қаупінің арақатынасын бағалау қажет.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Пантопразол автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе болар-болмас әсер етеді.

Дәрілік затты қолданғанда бас айналуы және көру қабілетнің бұзылулары сияқты жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін, ондай жағдайларда пациенттер автокөлік жүргізуден және механизмдерді басқарудан бас тартуы керек.



До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования желудка и пищевода, так как применение Улсепана может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

Больные не должны одновременно принимать другие препараты-ингибиторы протонного насоса или Н2 – антагонисты.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и, при их повышении отменить Улсепан.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно–кишечном тракте.

Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter или C.difficie.

Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется использование препарата при лечении детей и подростков до 18 лет.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лактацию в период лечения препаратом следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Показания

Ересектер мен 12 жас шамасындағы және одан үлкен жасөспірімдер

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы

Ересектер

- H. pylori инфекциясымен байланысты ойық жарасы бар пациенттерде Helicobacter pylori (H. pylori) эрадикациясы үшін бактерияға қарсы тиісінше екі дәрімен біріктірілімде

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

- Золлингер-Эллисон синдромы және тұз қышқылының гиперсекрециясымен сипатталатын басқа да патологиялық жағдайлар.



Взрослые и дети 12 лет и старше:

• - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

• - эрадикация Helicobacter pylori (H.pylori) в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами у пациентов с язвенной болезнью
• - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• - синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, характеризующиеся гиперсекрецией соляной кислоты

Противопоказания

пантопразолға, орын басқан бензимидазолдарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық



- гиперчувствительность к пантопразолу и вспомогательным компонентам препарата

- гепатит или цирроз печени, сопровождающиеся тяжелой печеночной недос¬таточностью

- совместное применение с атазанавиром

- выраженные нарушения функции почек

Лекарственное взаимодействие

Сіңірілуі рН-тәуелді дәрілік заттар

Тұз қышқылы секрециясының ұзақ уақыт бойы едәуір төмендеуі салдарынан, пантопразол биожетімділігі елеулі дәрежеде асқазаны ортасының рН тәуелді дәрілік заттардың (мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол сияқты, азолдар тобының зеңге қарсы кейбір дәрілері, және эрлотиниб сияқты басқа дәрілік заттар) сіңуін азайтуы мүмкін.

АИТВ протеазасының тежегіштері

Пантопразолды, сіңірілуі асқазан ортасының рН мәніне айтарлықтай тәуелді, мысалы, атазанавир сияқты, АИТВ протеазасы тежегіштерімен бірге пайдалану ұсынылмайды, өйткені олардың биожетімділігі төмендейді. АИТВ протеазасының тежегіштерін ППТ-мен бір мезгілде пайдалану қажеттілігі туындаған жағдайда, пантопразолдың дозасы тәулігіне 20 мг аспауы тиіс, сонымен қатар, пациенттерге мұқият мониторинг (мысалы, вирустық жүктемесін анықтау) жүргізу ұсынылады. АИТВ протеазасы тежегіштерінің дозасын түзету қажеттілігі туындауы мүмкін.

Кумарин туындылары тобына жататын антикоагулянттар (фенпрокумон немесе варфарин)

Пантопразол варфаринмен немесе фенпрокумонмен бір мезгілде пайдаланылғанда соңғыларының фармакокинетикасына немесе ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынасқа) елеулі әсерін тигізбеді. Алайда, ППТ варфаринмен немесе фенпрокумонмен бірге қабылдаған пациенттерде ХҚҚ пен протромбиндік уақыт (ПУ) көрсеткіштері жоғарылаған жағдайлар байқалды. ХҚҚ және ПУ мәндері артқан жағдайда, қан кетулердің даму қаупі жоғарылайды, соның ішінде олар өлімге алып келуі де мүмкін. Улсепан препаратын варфаринмен немесе фенпрокумонмен бірге қабылдап жүрген пациенттерде ХҚҚ және ПУ көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.

Метотрексат

Кейбір пациенттерде ППТ мен жоғары дозалардағы (300 мг) метотрексатты бір мезгілде соңғысының қандағы концентрациясының жоғарылауына пайдалану алып келетіні хабарланды. Сондықтан, метотрексатты жоғары дозаларда, мысалы онкологиялық аурулар мен псориаз кезінде пайдаланғанда, Улсепан препаратты қолдануды уақытша тоқтату мәселесін қарастыру керек.

Басқа да өзара әрекеттесулері

Пантопразол бауырда P450 цитохромы жүйесінің изоферменттері арқылы елеулі дәрежеде метаболизденеді. Метаболизмінің негізгі жолы CYP2C19 қатысуымен метилсіздену болып табылады, метаболизмінің басқа жолдары CYP3A4 қатысуымен тотығу үдерістерін қамтиды.

Пантопразолды және метаболизміне жоғарыда көрсетілген изоферменттер қатысатын, карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтер сияқты дәрілік заттарды бірге қолданғанда клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесулер байқалмады.

Пантопразол мен метаболизмдік биотрансформациясына бірдей изоферменттер қатысатын басқа дәрілік заттар немесе химиялық қосылыстар арасында өзара әрекеттесулердің туындауы қаупін жоққа шығаруға болмайды.

Бірқатар зерттеулердің нәтижелері пантопразол мен метаболизміне CYP1A2 (кофеин, теофиллин сияқты), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен сияқты), CYP2D6 (метопролол сияқты), CYP2E1 қатысатын (этанол сияқты) препараттар арасында өзара дәрілік әрекеттесулердің жоқтығын көрсетіп отыр. Пантопразол дигоксиннің Р-гликопротеин түрткі болған сіңуіне әсер етпеді.

Пантопразолды антацидтермен бір мезгілде қолданғанда қандай-да бір өзара әрекеттесулер байқалмады.

Пантопразолды түрлі антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) бірге пайдаланғанда клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесулер анықталмады.

CYP2C19 тежегіштері мен индукторлары

Флувоксамин сияқты CYP2C19 тежегіштері, пантопразолдың қандағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Сондықтан, мұндай біріктірілімдерді пайдаланғанда, дәрілік затпен жоғары дозаларда ұзақ уақыт бойы ем қабылдап жүрген пациенттерде, немесе бауыр функцииясының бұзылулары бар пациенттерде пантопразолдың дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін.

Рифампицин және құрамында шәйқурай (Hypericum perforatum) бар препараттар сияқты, CYP2C19 және CYP3A4 индукторлары, жоғарыда көрсетілген изоферменттер арқылы метаболизденетін ППТ қан плазмасындағы концентрациясын төмендетуі мүмкін.



При одновременном применении препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Улсепан может изменять их абсорбцию.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаи¬модействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной сис¬темой.