ВАЗОНАТ 0,25 N40 КАПС

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - мельдония дигидрат 250.000,

вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный
• кремния диоксид коллоидный
• кальция стеарат
• состав капсулы: титана диоксид (Е 171)
• желатин

Описание

Вазонат® (Vazonat®) является структурным аналогом гамма-бутиробетаина – предшественника карнитина. Вазонат® (Vazonat®), ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и связанный с этим транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима-А, предотвращая, таким образом, их неблагоприятное действие.

В условиях ишемии Вазонат® (Vazonat®) восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью кислорода в клетке, устраняет нарушения транспорта аденозинтрифосфата, одновременно активируя гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода, что способствует восстановлению энергетического баланса клетки.

Вазонат® (Vazonat®) проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.

Терапевтическое действие Вазоната® (Vazonat®) обусловлено многообразием его фармакологических эффектов. При сердечной недостаточности усиливает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Вазонат® (Vazonat®) оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему, повышает физическую и умственную работоспособность, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Вазонат® (Vazonat®) также оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки.

Фармакодинамика

Мельдоний является антиишемическим средством метаболического действия - предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в составе которого один из атомов углерода замещен атомом азота. Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксидазы, снижает биосинтез карнитина и таким образом препятствует транспорту длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток и накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (которые обладают сильными детергентными свойствами). Таким образом устраняются повреждения клеточных мембран. При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии, уменьшается ?-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется оксидация глюкозы и восстанавливается транспорт аденозинтрифосфата (АТФ) с мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). Улучшается снабжение клеток кислородом и оптимизируется его использование. В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов. При уменьшении концентрации мельдония, снова усиливается биосинтез карнитина и в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот. Существует предположение, что эффективность действия мельдония основана на увеличении толерантности нагрузки клеток (при изменении содержания жирных кислот).



Влияние на сердечно-сосудистую систему

Мельдоний оказывает положительное влияние на сократительную функцию миокарда, ему присуще защитное действие на миокард (в т. ч. по отношению к катехоламинам и алкоголю), он способен предотвращать нарушения сердечного ритма и уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стабильная стенокардия)

В случае стабильной стенокардии напряжения мельдоний в комбинации с другими антиангинальными средствами снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество использованного глицеринтринитрата. Мельдоний снижает потребление кислорода в состоянии покоя, что считают критерием эффективности антиангинальной терапии ишемической болезни сердца (ИБС).

Мельдоний оказывает антиаритмический эффект. Он эффективен при ИБС с нарушениями сердечного ритма, особенно в случае вентрикулярной экстрасистолии и менее эффективен - в случае суправентрикулярной экстрасистолии.

Мельдоний оказывает положительное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность

Мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, а также объём выполненной работы в случае хронической сердечной недостаточности, вызванной ишемической болезнью сердца.

Мельдоний эффективен при сердечной недостаточности I-III функционального класса NYHA в комбинации с другими традиционными средствами для лечения сердечной недостаточности. Мельдоний улучшает инотропную функцию миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов. Мельдоний может вызвать легкую гипотензию.

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС)

Установлено, что мельдоний имеет антигипоксический эффект и улучшает мозговое кровообращение. Лекарственное средство оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Мельдоний обладает стимулирующим действием на ЦНС - повышает физическую и умственную работоспособность, а также проявляет действие против стресса - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, предотвращение изменений, связанных со стрессом во внутренних органах.

Период восстановления после нарушений неврологического характера

В период выздоровления мельдоний способствует восстановлению физической активности и функциональной независимости пациентов в случае неврологических расстройств (после перенесенных заболеваний церебральной сосудистой патологии, хирургических операций головного мозга, травм). После применения мельдония в период выздоровления установлено позитивное влияние на восстановительный процесс физической работоспособности и интеллектуальных функций.

Для мельдония характерно позитивное влияние на регрессию нарушений функции нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшается повреждение нервов головного мозга и патологии рефлексов, выявлена регрессия парезов, улучшается координация движений и вегетативные функции).

Мельдоний не оказывает влияние на вес пациента.

Фармакокинетика

После применения внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 78 %. После одноразовой пероральной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1-2-х часов и зависит от дозы.

После приема повторных доз равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 72-96 часов. Прием пищи замедляет всасывание активного вещества.

Мельдоний метаболизируется преимущественно в печени с образованием метаболитов, который выводится с мочой. Период полувыведения (Т?) составляет приблизительно 3-6 часов.

Побочные действия

– аллергические реакции (покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, отек)

– возбуждение

– тахикардия

– пониженное артериальное давление

– диспептические явления

– эозинофилия

– головные боли

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Меры предосторожности

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек, а также с данными заболеваниями в анамнезе, необходимо соблюдать осторожность и периодически контролировать показатели функции печени и почек, так как нет достаточных данных о безопасности применения.

При появлении побочных действий, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Применение в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения препарата для детей и подростков до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия (в составе комплексной терапии)

хронические нарушения мозгового кровообращения:

• цереброваскулярная недостаточность
• восстановительный период после инсульта (в составе комплексной терапии)
  
  - пониженная умственная и физическая работоспособность
• физические перегрузки
• в том числе у спортсменов
  
  - синдром абстиненции при алкоголизме (в составе комплексной терапии)
  
  Применять строго по назначению врача

Противопоказания

? повышенная чувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата

– тяжелая недостаточность печени и/или почек

? повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)

? беременность и период кормления грудью

? детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Не применять одновременно с другими лекарственными формами, содержащими мельдоний (риск развития побочных действий).

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров и других антигипертензивных средств