ВЕГТАЗОН 0,001/Г 15,0 КРЕМ

Лекарственная форма

Крем 1 мг/г, 15 г



Крем 1 мг/г, 15 г

Состав

Бір грамм кремнің құрамында

белсенді зат - 1 мг мометазон фуроаты,

қосымша заттар:

• гексиленгликоль
• тазартылған су
• араның ақ балауызы
• пропиленгликоль монопальмитостеараты
• стеарил спирті
• титанның қостотығы (Е171)
• крахмал алюминий-октенилсукцинаты
• ақ жұмсақ парафин
• фосфор қышқылының 10 % ерітіндісі (рН реттеу үшін)

• гексиленгликоль
• вода очищенная
• воск пчелиный белый
• пропиленгликоля монопальмитостеарат
• спирт стеариловый
• титана диоксид (Е171)
• крахмала алюминий-октенилсукцинат
• парафин белый мягкий
• кислота фосфорная 10 % раствор (для регулирования рН)

Фармакодинамика

Препараттың фармакодинамикалық әсері оның белсенді компоненті - мометазон фуроатымен тікелей байланысты.

Сыртқа қолдануға арналған басқа кортикостероидтар сияқты мометазон фуроаты қабынуға қарсы, қышынуға қарсы, тамыр тарылтатын және псориазға қарсы әсерге ие. Жергілікті стероидтардың қабынуға қарсы әсерінің механизмі толық анықталмаған. Алайда кортикостероидтар липокортиндер деп аталатын А2 фосфолипазаның тежегіш протеиндерін белсендіру арқылы әсер етеді деп болжамдалады. Аталған протеиндер простагландиндер және лейкотриендер сияқты қабынудың белсенді медиаторларының биосинтезін арахидон қышқылының босап шығуын бәсеңдету арқылы бақылайды деп болжамдалады. Арахидон қышқылы А2 фосфолипаза арқылы фосфолипид жарғақшасынан босап шығады.

Мометазон фуроаты in vitro шарттарда қабыну жағдайын бастамалауға және сақтап тұруға қатысатын үш қабыну цитокин өндірісінің күшті әсер ететін тежегіші болып табылады:

• интерлейкин 1 (IL-1)
• интерлейкин 6 (IL- 6) және ісік некрозының факторы - α (TNF-α)

• интерлейкина 1 (IL-1)
• интерлейкина 6 (IL- 6) и фактора некроза опухоли - α (TNF-α)

Фармакокинетика

Фармакокинетикасы

Жергілікті қолданылатын кортикостероидтардың тері арқылы сіңірілу дәрежесі сапасына және толтырғыш құрамына, эпидермальді бөгеттің тұтастығына, сондай-ақ окклюзиялық таңғыштарды пайдаланумен байланысты. Жергілікті қолдануға арналған кортикостероидтар сіңеді және зақымданбаған тері арқылы. Әсіресе терінің атрофиялық өзгерісі бар қабынған және басқа да ауыратын үдерістер препараттың сіңуіне ықпал етеді.

Абсорбциясы

Мометазонның жүйелі абсорбциясы жергілікті қолданғаннан кейін теріде аз, енгізілген дозадан шамамен 0,4% жуық.

Таралуы

Жергілікті қолдану кезінде мометазон фуроатының өте болмашы абсорбциясы себебінен препарат фармакокинетикасы мометазон фуроатын вена ішіне енгізу арқылы бағаланды. Таралу көлемі 917 литрді құрайды, бұл сіңірілген мометазон фуроатының кез келген мөлшері кеңінен таралатынын көрсетеді. Адам плазмасында мометазон фуроаты ақуыздармен 99% астам байланысады.

Метаболизмі

Сіңірілген мометазон фуроаты көптеген метаболиттерге жылдам және ауқымды метаболизмге ұшырайды. Түзілген метаболиттер мометазон фуроатына қарағанда полярлы болып келеді және полярлылық есебінен фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Вена ішіне енгізгеннен кейін мометазон фуроатының жалпы клиренсі 976 мл/мин құрайды, бұл оның белсенді метаболизмін растайды.

Шығарылуы

Плазмадан тиімді жартылай шығарылу кезеңі 5.8 сағатты құрайды. Мометазон фумаратының негізгі бөлігі енгізгеннен кейін организмнен 72 сағат ішінде шығарылады. Шығарылуы метаболиттер түрінде, негізінен бүйрек арқылы жүзеге асады.





Степень всасывания кортикостероидов местного применения через кожу зависит от качества и состава наполнителя, целостность эпидермального барьера, а также использование окклюзионных повязок. Кортикостероиды для местного применения всасываются и через неповрежденную кожу. Воспалительные и другие болезненные процессы, особенно наличие атрофических изменений кожи, способствуют всасыванию препарата.

Абсорбция

Системная абсорбция мометазона после местного применения на коже минимальна, примерно 0,4% от введенной дозы.

Распределение

По причине весьма незначительной абсорбции мометазона фуроата при топическом применении, фармакокинетика препарата оценивалась посредством внутривенного введения мометазона фуроата. Объем распределения составил 917 литров, указывая на то, что любое количество поглощенного мометазона фуроата обширно распределяется. В плазме человека мометазона фуроат связывается с белками более чем на 99%.

Метаболизм

Поглощенный мометазона фуроат подвергается быстрому и обширному метаболизму на множественные метаболиты. Образующиеся метаболиты являются более полярными, чем мометазона фуроат, и по причине полярности не являются фармакологически активными. После внутривенного введения, общий клиренс мометазона фуроата составляет 976 мл/мин, что подтверждает его активный метаболизм.

Выведение

Эффективный период полувыведения из плазмы составляет 5.8 час. Основная часть мометазона фуроат выводятся из организма в течение 72 часов после введения. Выведение осуществляется в виде метаболитов, в основном, через почки.

Побочные действия

Жиілігі былай анықталған:

• өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <
• 1/10), жиі емес (≥1/1000, <
• 1/100), сирек (≥1/10000, <
• 1/1000), өте сирек (<
• 1/10000) және белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықталуы мүмкін емес)

• ˗ терінің құрғақтығы және тітіркенгіштігі
  
  ˗ жанаспалы дерматит, периоральді дерматит
  
  ˗ тері мацерациясы
  
  ˗ тершеңдік және телеангиоэктазия
  
  ˗ гиперкортицизм
  
  ˗ гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті безі жүйесінің бәсеңдеуі, гиперкортицизм синдромының клиникалық белгілері дамуымен және Кушинг синдромы көбіне балаларда кездеседі
  
  ˗ балалардың бойының өсуіне және дамуына ықпал етуі
  
  
  
  Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <
• 1/10), нечасто (≥1/1000, <
• 1/100), редко (≥1/10000, <
• 1/1000), очень редко(<
• 1/10000) и неизвестно (не может быть установлено по имеющимся данным)

• ˗ сухость и раздражение кожи
  
  ˗ контактный дерматит
• периоральный дерматит
  
  ˗ мацерация кожи
  
  ˗ потница и телеангиоэктазии
  
  ˗ гиперкортицизм
  
  ˗ угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с развитием клинических проявлений гиперкортицизма и синдрома Кушинга встречается чаще у детей
  
  ˗ влияние на рост и развитие детей

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Егер Вегтазон препаратын қолдану кезінде ашушаңдық немесе жоғары сезімталдық белгіленсе емді тоқтату және науқасқа басқа ем таңдау керек. Дерматологиялық инфекция болғанда тиісті зеңге қарсы немесе бактерияға қарсы ем тағайындау керек. Егер қысқа уақыт ішінде пайдалы әсерге қол жетпесе Вегтазон препаратын пайдалануды инфекция белгілері жойылғанға дейін тоқтату керек. Окклюзиялық таңғышты пайдалану терінің зақымданған аумағында инфекцияның дамуына ықпал етеді.

Жергілікті кортикостероидтардың жүйелі абсорбциясы емді тоқтатқаннан кейін глюкокортикостероидтардың жеткіліксіздігі мүмкіндігімен гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті безі жүйесінің (ГГБЖ) қайтымды бәсеңдеуін туындатуы мүмкін. Кушинг синдромы, гипергликемия және глюкозурия белгілері де емделу уақытында жергілікті кортикостероидтардың жүйелі абсорбциясы кезінде кейбір пациенттерде болуы мүмкін. Жергілікті стероидтарды тері беткейінің үлкен аумақтарында немесе таңғыш астына қолданатын пациенттер ГГБЖ бәсеңдеу белгілеріне қатысты мезгіл-мезгіл тексерілуі тиіс.

Жүйелі кортикостероидтарды қолданудан кейін хабарланған жағымсыз реакциялардың кез келгені, оған қоса бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуі де жергілікті кортикостероидтарды қолдану кезінде, әсіресе нәрестелерде және балаларда туындауы мүмкін.

Әсіресе, үздіксіз ұзақ қолданғанда зақымданған терінің ауқымды аумақтарында, иілетін беткейлерінде немесе полиэтилен таңғыштардың астында жергілікті және жалпы уытты реакциялардың дамуы мүмкін. Таңғыштарды балаларға пайдалану ұсынылмайды. Бет аумағын аппликациялау кезінде емдеу курсы 5 күннен аспауы тиіс, таңғыштарды пайдалану ұсынылмайды. Пациенттердің жас шамасына қарамастан үздіксіз ұзақ емдеу курстарын тағайындамаған жөн.

Жергілікті глюкокортикостероидтарды псориаз кезінде препаратқа артынша төзімділіктің дамуымен аурудың қайталануын, пустулездік псориаздың, терінің бөгеттік функциясының бұзылуы салдарынан жергілікті немесе жүйелі әсерлердің дамуын қоса тағайындау жағымсыз әсерлердің дамуына әкелуі мүмкін. Сондықтан псориаз кезінде мұндай пациенттердің ахуалын бақылау керек. Басқа жергілікті стероидтармен емдеу кезіндегідей гиперемия құбылыстарымен, шымылдату сезімімен және ауырумен қатар жүретін дерматит түрінде байқалатын тоқтату синдромының даму мүмкіндігі салдарынан емдеу курсын күрт тоқтату ұсынылмайды. Одан емді толық тоқтатқанға дейін біртіндеп емге үзіліс жасай отырып препаратты біртіндеп тоқтату арқылы жол бермеуге болады.

Глюкокортикостероидтарды тағайындау диагноз қоюды қиындатып кейбір тері ауруларының белгілерін өзгертуі мүмкін немесе жазылу үдерісінің өзін шегіруі мүмкін.

Күшті әсер ететін кортикостероидтармен ұзақ және қарқынды емдеу терінің жергілікті атрофиялық өзгерістерін және әсіресе препаратты бет терісіне ұзақ қолданғанда беткейлік қан тамырларының кеңеюін туындатуы мүмкін.

Вегтазон кремінің құрамында стеарил спирті және пропиленгликоль сияқты қосымша заттар бар, олар сирек жергілікті тері реакцияларын, мысалы, терінің тітіркенуін немесе жанаспалы дерматит туындатуы мүмкін.

Вегтазон тек дерматологиялық қолдану үшін тағайындалған және офтальмологияда қолдануға арналмаған, препаратты қолданғанда глаукоманың немесе субкапсулярлық катарактаның аздаған даму қаупі бар.

Педиатрияда қолдану

Балаларда препараттың баламалы дозалары беткей ауданының дене салмағына жоғары арақатынасы салдарынан күштірек реакциялар туындатуы мүмкін. Осыған байланысты, жергілікті кортикостероидтарды балаларда пайдалану препараттың ең төменгі тиімді мөлшерімен және ең төменгі қолдану кезеңімен шектелуі тиіс. Қауіпсіздігі және тиімділігі бойынша деректердің жоқтығы салдарынан Вегтазон кремін 2 жасқа толмаған балаларға тағайындау ұсынылмайды.

Балаларда жергілікті кортикостероидтарды қолданғанда ГГБЖ бәсеңдеуіне және Кушинг синдромының дамуына жоғары бейімділік болады. Кортикостероидтармен ұзақ емделу сондай-ақ, баланың өсуіне және дамуына ықпал етуі мүмкін. Вегтазон жөргек немесе су өтпейтін іш киім астындағы тері аумақтарына жағуға болмайды және жөргек киюден туындаған дерматитті емдеу үшін қолданылмайды. Бет терісінің зақымдануы бар балаларда емдеу курсы 5 күннен аспау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде қолдану тәжірибесі жоқ. Кортикостероидтар плаценталық бөгет арқылы өтетіні және емшек сүтіне экскрецияланатыны белгілі, сондықтан осы топтағы препараттарды жүктілік және лактация кезінде тағайындау, әйелге келетін потенциалды пайда анаға, шаранаға және балаға төнетін потенциалды қауіптен басым жағдайда ғана мақұлданады.

Шарананың дамуына жағымсыз қауіппен әсер етуімен байланысты жүктілік кезінде үлкен дозада қолданудан және ұзақ емдеуден аулақ болу керек. Жүкті әйелдерге кортикостероидтарды жергілікті енгізу, жарық таңдай және құрсақтағы нәрестенің өсуінің кідіруін қоса, шарана дамуында аномалиялар туындатуы мүмкін.

Егер өте жоғары дозаларда немесе ұзақ қолданылатын емдеу көрсетілген болса, емшек емізу тоқтатылуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын және басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Вегтазон препаратын қабылдау автокөлікті басқару немесе қозғалмалы механизмдермен жұмыс жүргізу кезіндегі реакцияның жылдамдығына ықпал етпейді.



Если при применении препарата Вегтазон отмечено раздражение или повышенная чувствительность, лечение следует прекратить и подобрать больному другую терапию. При наличии дерматологической инфекции следует назначать соответствующую противогрибковую или антибактериальную терапию. Если на протяжении короткого времени не удается достичь позитивного эффекта, следует прекратить использование препарата Вегтазон до ликвидации признаков инфекции. Использование окклюзионных повязок благоприятствует развитию инфекции на пораженных участках кожи.

Системная абсорбция топических кортикостероидов может вызывать обратимое подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) с возможностью недостаточности глюкокортикостероидов после прекращения лечения. Проявления синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии также возможны у некоторых пациентов при системной абсорбции топических кортикостероидов во время лечения. Пациенты, применяющие топические стероиды на больших участках поверхности кожи или участках под повязкой должны периодически проверяться на проявления подавления ГГНС.

Любые из побочных реакций, о которых сообщалось после применения системных кортикостероидов, включая подавление функции надпочечников, также могут возникнуть при применении топических кортикостероидов, особенно у новорожденных и детей.

Возможно развитие местных и общих токсических реакций, особенно при длительном непрерывном применении на обширных участках поврежденной кожи, на сгибательных поверхностях или под полиэтиленовыми повязками. Не рекомендуется использовать повязки у детей. При аппликации в области лица курс лечения не должен превышать 5 дней, не рекомендуется использовать повязки. Вне зависимости от возраста пациентов не следует назначать длительные непрерывные курсы терапии.

Назначение топических глюкокортикостероидов при псориазе может привести к развитию нежелательных эффектов, включая рецидивы заболевания с последующим развитием устойчивости к препарату, развитие пустулезного псориаза, локальных или системных эффектов вследствие нарушения барьерной функции кожи. Поэтому при псориазе следует контролировать состояние таких пациентов. Как и при терапии другими топическими стероидами не рекомендуется резко прерывать курс лечения вследствие возможности развития синдрома отмены, который может проявляться в виде дерматита, сопровождающегося явлениями гиперемии, чувством жжения и болью. Этого можно избежать путем постепенной отмены препарата, постепенно прерывая терапию до полного прекращения лечения.

Назначение глюкокортикостероидов может изменить проявление некоторых кожных заболеваний, затрудняя постановку диагноза или задерживать сам процесс заживления.

Продолжительное и интенсивное лечение сильнодействующими кортикостероидами может вызвать местные атрофические кожные изменения и расширение поверхностных кровеносных сосудов, особенно при продолжительном применении препарата на коже лица.

Крем Вегтазон содержит такие вспомогательные вещества, как стеариловый спирт и пропиленгликоль, которые редко могут вызывать местные кожные реакции, например, раздражение кожи или контактный дерматит.

Вегтазон показан только для дерматологического применения и не предназначен для применения в офтальмологии, при применении препарата имеется незначительный риск развития глаукомы или субкапсулярной катаракты.

Применение в педиатрии

У детей эквивалентные дозы препарата могут вызывать более сильные реакции вследствие более высокого соотношения площади поверхности кожи к массе тела. В связи с этим, использование местных кортикостероидов у детей должно быть ограничено минимально эффективным количеством препарата и минимальным периодом применения. Вследствие отсутствия данных по безопасности и эффективности не рекомендуется назначение крема Вегтазон детям младше 2 лет.

У детей при применении топических кортикостероидов имеется более высокая подверженность подавлению ГГНС и развитию синдрома Кушинга. Длительное лечение кортикостероидами может также оказать влияние на рост и развитие ребенка. Вегтазон не следует наносить на участки кожи, находящиеся под подгузниками или непромокаемыми трусиками, и применять для лечения дерматитов, вызванных ношением подгузников. У детей с поражением кожи лица курс лечения не должен превышать 5 дней.

Беременность и период лактации

Отсутствует опыт применения у беременных женщин. Известно, что кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и экскретируются в грудное молоко, поэтому назначение этой группы препаратов во время беременности и лактации оправдано только в том случае, если потенциальная польза для женщины превышает потенциальный риск для матери, плода и ребенка.

Следует избегать длительного лечения и применения больших доз во время беременности в связи с угрозой негативного воздействия на развитие плода. Местное введение кортикостероидов беременным может вызывать аномалии развития плода, включая расщепление неба и внутриутробную задержку роста.

Если указано лечение с более высокими дозами или длительным применением, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Прием препарата Вегтазон не влияет на быстроту реакции при управлении автотранспортом или проведении работ с движущимися механизмами.

Показания

- ересектер мен балаларда псориаз кезіндегі қабыну және қышыну белгілерінде (жайылған псориазды қоспағанда) және атопиялық дерматитте



проявления воспаления и зуда при псориазе (за исключением распространенного псориаза) и атопического дерматита у взрослых и детей

Противопоказания

- мометазонға және қосымша заттардың қандай да біріне немесе басқа да кортикостероидтық препараттарға аса жоғары сезімталдық

- бактериялық инфекцияның белгілері (импетиго, пиодермия, тері туберкулезі, мерез және т.б.)

- вирустық инфекцияның белгілері (қарапайым герпес, белдемелі герпес, желшешек, қарапайым сүйел, сүйір кондиломалар, контагиозды моллюск)

- паразиттік және зеңдік инфекцияның белгілері (дерматофития, кандидоз)

- вакцинациядан кейінгі тері реакциясы

- бет розацеасы, қарапайым безеу

- кесілулер, терінің жаралары, тері атрофиясы

- периоральді дерматит, перианальді дерматит және генитальді қышыну

- балалардағы баздануы

- 2 жасқа дейінгі балалар



˗ гиперчувствительность к мометазону и к какому-либо вспомогательному веществу или к другим кортикостероидным препаратам

˗ проявления бактериальной инфекции (импетиго, пиодермия, кожный туберкулез, сифилис и др.)

˗ проявления вирусной инфекции (простой герпес, опоясывающий лишай, ветрянка, бородавка обыкновенная, остроконечные кондиломы, контагиозный моллюск)

˗ проявления паразитарной и грибковой инфекции (дерматофития, кандидоз)

˗ кожная реакция после вакцинации

˗ розацеа лица, простые угри

˗ порезы, раны кожи, атрофии кожи

˗ периоральный дерматит, перианальный дерматит и генитальный зуд

˗ детские опрелости

˗ детский возраст до 2 лет

Лекарственное взаимодействие

Дәрілермен өзара әрекеттесуі сипатталмаған.



Лекарственные взаимодействия не описаны.