ВЕССЕЛ ДУЭ Ф 600ЛЕ/2МЛ №10 АМП

Лекарственная форма

Инъекцияға арналған ерітінді, 600 ЛБ / 2 мл



Раствор для инъекций, 600 ЛЕ/2 мл

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір ампуланың (2 мл ерітінді) ішінде

белсенді зат - сулодексид, 600 ЛБ (липопротеинлипаза бірліктері),

қосымша заттар - натрий хлориді, инъекцияға арналған су.



Одна ампула (2 мл раствора) содержит

активное вещество - сулодексид, 600 ЛЕ (липопротеинлипазных единиц),

вспомогательные вещества - натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Вессел Дуэ Ф обладает антитромботическим, антикоагуляционным (при парентеральном введении), ангиопротективным и профибринолитическим действиями.

Вессел Дуэ Ф (сулодексид) является натуральным продуктом, экстрагированным и выделенным из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Представляет собой естественную смесь глюкозаминогликанов (ГАГ):

• гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8 000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%)

Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами:

• быстродействующая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III (АТIII) и дерматановая - к кофактору гепарина II (КГII)

Механизм антитромботического действия Вессел Дуэ Ф связан с подавлением активированного Ха фактора, с усилением синтеза и секреции простациклина (простагландина I2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови.

Механизм профибринолитического действия Вессел Дуэ Ф обусловлен повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена (ТАП) в крови и снижением содержания его ингибитора (ТАП).
Механизм ангиопротективного действия Вессел Дуэ Ф связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.Препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (поскольку стимулирует липолитический фермент - липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды), входящих в состав ЛПНП (липопротеины низкой плотности).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Антикоагуляционное действие Вессел Дуэ Ф проявляется за счет сродства к антитромбину III и кофактору II гепарина, который инактивирует тромбин.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Сулодексидтің пероральді қабылдағаннан кейінгі абсорбциясын тіркеуден кейінгі зерттеулерде қан плазмасындағы бірінші ең жоғары деңгей 2 сағаттан кейін, ал екіншісі 4 және 6 сағаттан кейін байқалатыны көрсетілген, содан кейін препарат қан плазмасында анықталмайды. Сулодексид шамамен 12 сағаттан кейін қайтадан анықталады, содан кейін оның деңгейі 48 сағат бойы тұрақты болып қалады. 12 сағаттан кейін белгіленген қандағы деңгейлердің тұрақтылығы препараттың сулодексидті бұрын сіңірген ағзалардан, атап айтқанда тамырлық эндотелийден баяу шығарылуына байланысты болуы мүмкін.

Биотрансформациясы

Сулодексидтің метаболизмі негізінен бауырда жүреді, ал шығарылуы негізінен бүйрек арқылы жүзеге асырылады.

Элиминациясы

Радиоактивті таңбаланған препарат үшін радиоактивтіліктің 55.23%-ы алғашқы 96 сағат ішінде несеппен шығарылатындығы көрсетілген. Бұл ретте шамамен 12 сағаттан соң алғашқы жоғарылауы байқалады, ал енгізілген дозаның 17.6% орташа шығарылуы 0-24 сағат аралығында жүреді. Екінші жоғарылауы шамамен 36 сағаттан соң байқалады, ал 22% құрайтын несеппен шығарылуы 24-48 сағаттан соң байқалады. Үшінші жоғарылауы шамамен 78 сағаттан соң байқалады, ал 14.9% құрайтын несеппен шығарылуы 48-96 сағат аралығында жүреді.

96 сағаттан соң таңдалған үлгілерде радиоактивтілік енді анықталмайды.

Нәжісте анықталған жалпы радиоактивтілік алғашқы 48 сағат ішінде 23% құрайды, содан кейін сулодексид нәжісте елеулі мөлшерде анықталмайды.

Дозаға тәуелділігі (дозаға тәуелсіздігі)

Фармакологиялық зерттеулерде бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізу кезінде препарат енгізілген доза шамасына әсердің дозаға тәуелділігін көрсетті.



Сулодексида 90% накапливается в эндотелии сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20-30 раз. Метаболизируется в печени и выделяется через почки. Распределение сулодексида по органам показало, что препарат претерпевает экстрацеллюлярную диффузию в печени и почках через 4 часа после введения.

Через 24 часа после внутривенного введения препарата экскреция с мочой составляет 50% соединения, а через 48 часов - 67%.

Побочные действия

Жиі

- вертиго

- құрсақ қуысының жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну, диарея

- тері бөртпесі

Жиі емес

- бас ауыруы, естен айрылу

- асқазаннан қан кету

- экзема, есекжем

- инъекция орнында қан кету, шеткері ісіну

Белгісіз

- дереализация

- құрысулар, тремор

- көрудің бұзылуы

- жиі жүрек қағуы

- кернеу

- қан түкіру (гемоптизис)

- қышыну, пурпура, жайылған эритема

- қуық мойнының стенозы, дизурия

- кеудедегі ауырсыну, инъекция кезіндегі ауырсыну, ашыту.



- тошнота, рвота, боли в эпигастрии

- кожная сыпь (аллергическая реакция)

- боль, жжение, гематома в месте инъекции

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При применении рекомендованных доз контроль параметров коагуляции не обязателен. Использование высоких доз при парентеральном введении требует контроля коагуляции в начале и в конце лечения.

Целесообразно определять показатели:

• - АЧТВ- активированное частичное тромбопластиновое время
• в норме: 30-40 сек (может быть 25-30 сек или 35-50 сек
• что зависит от вида и концентрации используемого активатора)

Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели, приблизительно, в полтора раза.

- антитромбин III - физиологический антикоагулянт, в норме имеет значения 210-300 мг/л.Время кровотечения - показатель сосудисто-тромбоцитарного гемостаза, в норме по Дуке - 2-4 мин.

- время свертывания (нестабилизированной крови), в норме 6-8 мин по методу Милиана (мод.Моравица).

Применение в педиатрии

Данные по изучению безопасности и эффективности препарата у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.

Беременность и лактация

Имеется положительный опыт применения препарата Вессел Дуэ Ф больными инсулинозависимым диабетом во II и III триместрах беременности с целью лечения и профилак-тики сосудистых осложнений (гестоза* - позднего токсикоза беременных).

* - гестозы возникающие на фоне:

• нефропатии I и II cтепени
• гипертонической болезни и ДВС-синдрома по гипертоническому типу
• хронического гломерулонефрита
• тромбофлебита и риска тромбоэмболических осложнений
• невынашивание беременности при антифосфолипидном синдроме
• повышенных показателей свертываемости крови при различных вариантах патологий

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На способность к вождению автомобиля и управление машинным оборудованием препарат не влияет.

Показания

Созылмалы веналық ойық жараларды емдеу.



Лечение хронических венозных язв.

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе кез келген компоненттеріне, сондай-ақ гепарин мен гепариноидтарға аса жоғары сезімталдық;

- геморрагиялық диатез және қанның ұюының төмендеуімен қатар жүретін аурулар.



- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- геморрагические диатезы и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови

- беременность в I триместре

Лекарственное взаимодействие

Значимого взаимодействия препарата Вессел Дуэ Ф с другими препаратами не установлено. При применении Вессел Дуэ Ф не рекомендуется одновременно использовать препараты, влияющие на систему гемостаза в качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых).