АЦИКЛОСТАД 0,4 N35 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 400 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• коповидон
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSV или VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликации вируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусное вещество. Детально происходят следующие стадии:

• 1.После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки
• инфицированные герпесом

• Вирус простого герпеса типа I и II
  
  Вирус varicella zoster
  
  Чувствительные вирусы:
  
  Вирус Эпштейна-Барра
  
  Малочувствительные до резистентных:
  
  Вирус цитомегалии
  
  Резистентные вирусы:
  
  РНК-вирусы
  
  Аденовирусы
  
  Поксвирусы

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16 ± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Распределение

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел "Способ применения и дозы").

Побочные действия

Часто (от ? 1/100 до < 1/10)

-реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, диспноэ)

-неврологические проявления, в основном в виде головокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиеся после отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функции почек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочных эффектов

-тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли

-выпадение волос (диффузная алопеция)

Нечасто (от ? 1/1000 до < 1/1000)

-бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептические припадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногда прогрессирующие до комы

-транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных ферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительное снижение гематологических параметров

Очень редко (<1/10000)

-анемия, лейкопения, тромбоцитопения

-деперсонализация и/или дереализация (обратимые после прекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенных инфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания

-гепатит, желтуха

-острая почечная недостаточность.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.

Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Беременность и лактация

Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу и потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Показания

Лекарственный препарат Ациклостад®, таблетки 400 мг показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет

- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес у пациентов с выраженным иммунодефицитом или при нарушении всасывания из кишечника (за исключением инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом)

- профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с выраженным иммунодефицитом или при нарушении всасывания из кишечника

- лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Противопоказания

-гиперчувствительность к ацикловиру или любым другим компонентам препарата

-профилактическое применение препарата у пациентов с нарушенной функцией почек или анурией

-период лактации

-детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловира на 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.

При одновременном использовании ацикловира и неактивных метаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентов после трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однако коррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.

Во время одновременного применения с зидовудином могут развиться невропатия, судороги и летаргия.