Производитель
-Мерк Сантэ с.а. с
Страна происхождения
Франция
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Средства для лечения сахарного диабета
Формы выпуска
- По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.
- По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.
- По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную .
- По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
- По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.
- По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.
- По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.
- По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
- По 6 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с быстрым высвобождением составляет 2,5 часа.
После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.
Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.
Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальицевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Особые условия
Лактоацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть вследствие накопления метформина.
Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом, сочетающимся с выраженной почечной недостаточностью.
Для предупреждения возникновения лактоацидоза препарат с особой осторожностью назначают пациентам с плохо контролируемым диабетом, кетозом, при длительном голодании, употреблении алкоголя, печеночной недостаточности и любом состоянии, связанным с гипоксией.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, данные симптомы могут быть признаком начинающегося молочнокислого ацидоза.
При лабораторной диагностике выявляется: снижение рН крови, уровень лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала плазмы и повышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, следует прервать лечение метформином и госпитализировать пациента.
Функция почек:
Поскольку метформин выводится почками, то перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять уровни креатинина в сыворотке крови (это может быть оценено из уровня креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта-Голта):
- не менее одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
- не менее двух-четырёх раз в год у пациентов с уровнями креатинина в сыворотке крови на верхнем пределе нормы и у лиц старческого возраста.
У пациентов старческого возраста часто и бессимптомно отмечается сниженная почечная функция. Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензионных препаратов или диуретиками и при приеме нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Введение йодированных контрастных сред:
Поскольку интраваскулярное введение йодированных контрастных сред при радиобиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, которая может вызвать кумуляцию метформина и привести к возникновению лактатацидоза, то в этих случаях приём метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 часов после проведения обследования, и возобновить приём следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет нормальной.
Хирургические операции:
Приём метформина необходимо отменить за 48 часов перед проведением рекомендованной хирургической операции с общим, спинальным или передуральным наркозом. Терапию можно начинать не ранее, чем через 48 часов после операции или после начала перорального приема пищи и только после подтверждения нормальной функции почек
Другие предосторожности:
Все пациенты обязаны во время лечения Глюкофажем? ХR соблюдать диету и равномерный в течение суток приём углеводов. Пациенты с избыточным весом тела должны продолжать соблюдать низкокалорийную диету.
Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.
Применение только метформина не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины, назначая регулярную проверку уровня глюкозы в крови.
У пациентов, получавших длительное время лечение препаратом Глюкофаж? ХR, наблюдалось снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Снижение уровня витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.
Применение в педиатрии
Препарат Глюкофаж? XR пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по применению.
Беременность и период лактации
Ограниченные данные по применению метформина у беременных не указывают на повышение риска врожденных нарушений. Однако применение его возможно только с учетом польза/риск.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Глюкофажа? XR, препарат рекомендуется отменить и назначить инсулинотерапию. Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения Глюкофажем? XR. Решение о прерывании грудного вскармливания следует делать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж? XR не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении Глюкофажа? в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество - метформина гидрохлорид 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, гипромеллоза 100000 cP (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипромеллоза 5 cP (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
- Одна таблетка содержит
активное вещество - метформина гидрохлорид 1000 мг,
вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат,
состав пленочной оболочки - гидроксипропилметилцеллюлоза, в таблетках 1000 мг – опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).
- активное вещество - 750 мг метформина гидрохлорида, что соответствует 753,8 мг основания метформина,
вспомогательные вещества: натрия кармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), гипромеллоза 100 000 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208), магния стеарат, вода очищенная
- Одна таблетка содержит
активное вещество - метформина гидрохлорид 850 мг,
вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат,
состав пленочной оболочки - гидроксипропилметилцеллюлоза, в таблетках 1000 мг – опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).
- Одна таблетка содержит
активное вещество - метформина гидрохлорид 500 мг,
вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат,
состав пленочной оболочки - гидроксипропилметилцеллюлоза, в таблетках 1000 мг – опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).
- активное вещество - 1000 мг метформина гидрохлорида, что соответствует 1005,0 мг основания метформина,
вспомогательные вещества: натрия кармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), гипромеллоза 100 000 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208), магния стеарат, вода очищенная
Глюкофаж показания к применению
- • Снижение риска и профилактика сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с избыточным весом с нарушением толерантности к глюкозе и/или нарушенной гликемией натощак, и/или повышенным уровнем гликированного гемоглобина, у которых:
- высокий риск развития сахарного диабета 2 типа и
- прогрессирует сахарный диабет 2 типа, несмотря на активное изменение образа жизни в течение 3-6 месяцев
• Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов, особенно у пациентов с избыточным весом, когда диетотерапия и физические нагрузки не приводят к надлежащему гликемическому контролю.
Глюкофаж® ХR может применяться в форме монотерапии, или в сочетании с другими оральными противодиабетическими средствами, или с инсулином.
- Глюкофаж показан для лечения сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии.
− у взрослых Глюкофаж может применяться в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином;
− у детей с 10 лет Глюкофаж может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.
- • Снижение риска и профилактика сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с избыточным весом с нарушением толерантности к глюкозе и/или нарушенной гликемией натощак, и/или повышенным уровнем гликированного гемоглобина, у которых:
высокий риск развития сахарного диабета 2 типа
прогрессирует сахарный диабет 2 типа, несмотря на активное изменение образа жизни в течение 3-6 месяцев
• Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов, особенно у пациентов с избыточным весом, когда диетотерапия и физические нагрузки не приводят к надлежащему гликемическому контролю.
Глюкофаж® ХR может применяться в форме монотерапии, или в сочетании с другими оральными противодиабетическими средствами, или с инсулином.
Глюкофаж противопоказания
- - повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу
- диабетический кетоацидоз, диабетическое предкоматозное состояние, кома
- почечная недостаточность или нарушение почечной функции (уровень клиренса креатинина менее 60 мл/мин)
- обезвоживание организма, тяжёлая инфекция, гипогликемический шок которые могут привести к нарушению почечной функции
- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и шок)
- печеночная недостаточность
- острая алкогольная интоксикация, алкоголизм
- -повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
-хроническая болезнь почек (стадии 3b, 4 и 5) или дисфункция почек (КлКр <45 мл/мин или рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2) ;
-острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;
-острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
-печеночная недостаточность;
-острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
- гиперчувствительность к метформину или любым вспомогательным веществам
любой вид метаболического ацидоза (лактоацидоз, диабетический кетоацидоз)
диабетическая прекома
тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин)
почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
острые заболевания с потенциалом изменения функции почек, такие как: обезвоживание, тяжелая инфекция, шок
острое или хроническое заболевание, которое может приводить к гипоксии тканей, такое как: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок
печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм
- повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу
любой вид острого метаболического ацидоза (лактоацидоз, диабетический кетоацидоз)
диабетическая прекома
тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин)
детский возраст до 10 лет
острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок
острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок
печеночная недостаточность
острая алкогольная интоксикация, алкоголизм
- - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
- хроническая болезнь почек (стадии 3b, 4 и 5) или дисфункция почек (КлКр <45 мл/мин или рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2) ;
- острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;
- острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
- печеночная недостаточность;
- острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Глюкофаж дозировка
- Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами:
Обычная начальная доза составляет 500 мг 1 раз в день во время ужина.
Через 10-15 дней проведённого лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
Максимальная суточная доза Глюкофаж? XR 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.
В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы (2000 мг).
Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме:
Глюкофаж? XR пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.
В случае планирования перехода с приёма другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж? XR в дозе, указанной выше.
Больным, получающим метформин в дозе более 2000 мг в день, переходить на Глюкофаж? XR пролонгированного действия не рекомендуется.
Комбинация с инсулином
При применении препарата Глюкофаж? XR пролонгированного действия совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания глюкозы в плазме крови.
Пациенты старческого возраста: из-за возможного снижения почечной функции у лиц старческого возраста, дозу Глюкофаж? XR необходимо подбирать на основании почечной функции (измерение уровня креатинина в крови!).
- Взрослые:
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами:
Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Глюкофаж?
2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
У пациентов, получающих высокую дозу метформина гидрохлорида (2-3 г в сутки), две таблетки Глюкофаж? с дозировкой 500 мг можно заменить на одну таблетку Глюкофаж? с дозировкой 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3 г в сутки (разделенная на три приема).
В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж? в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Глюкофаж? и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж? составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.
Дети и подростки:
У детей с 10-летнего возраста Глюкофаж? может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2 г препарата Глюкофаж? в сутки, разделенная на 2-3 приема.
Пациенты пожилого возраста:
Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата Глюкофаж? необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.
Пациенты с нарушениями функции почек:
Метформин можно применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек – стадия 3а хронической болезни почек (клиренс креатинина [КлКр] 45-59 мл/мин или расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] 45-59 мл/мин/1,73 м2) – только при отсутствии других состояний, которые могут повышать риск развития лактатацидоза, и при следующей корректировке дозы: начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Необходимо проводить внимательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).
Если значения КлКр или рСКФ снизятся до уровней <45 мл/мин или <45 мл/мин/1,73 м2, соответственно, то следует немедленно прекратить применение метформина.
- Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин)
Снижение риска развития сахарного диабета
Метформин должен назначаться только в случаях, когда модификация образа жизни в течение 3-6 месяцев не приводит к адекватному контролю гликемии.
- лечение должно быть начато с дозы 500 мг 1 раз в сутки во время ужина
- через 10-15 дней от начала терапии рекомендовано провести оценку уровня гликемии (глюкозотолерантный тест и/или уровень гликемии натощак и/или гликированный гемоглобин должны быть в пределах нормы). Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 2000 мг в сутки во время ужина.
- рекомендован регулярный мониторинг (каждые 3-6 месяцев) гликемического статуса (оценка глюкозотолерантного теста, гликемии натощак, гликированного гемоглобина).
- решение о повторной оценке продолжения терапии может быть принято в случае, если пациент успешно модифицировал образ жизни и питания.
Монотерапия и сочетание с другими оральными противодиабетическими средствами.
Таблетки с пролонгированным высвобождением 750 мг:
Глюкофаж® XR 750 мг предназначен для пациентов, которые уже получали таблетки метформина (пролонгированного или немедленного высвобождения). Доза Глюкофаж® XR 750 мг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина (пролонгированного или немедленного высвобождения), до 1500 мг максимально, следует принимать с вечерним приемом пищи.
После 10 - 15 дней лечения рекомендуется проверить при помощи измерения глюкозы в крови, что доза Глюкофаж® XR 750 мг достаточна.
Таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг:
Глюкофаж® ХR 1000 мг следует принимать один раз в день с вечерним приемом пищи, при этом максимальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в день.
Глюкофаж® ХR 1000 мг предусмотрен для поддерживающей терапии у пациентов, в данное время принимающих либо 1000 мг, либо 2000 мг метформина гидрохлорида. При переходе суточная доза Глюкофажа® ХR должна быть эквивалентна текущей суточной дозе метформина гидрохлорида.
Для пациентов, получающих метформин гидрохлорид в дозе более 2000 мг в день, переход на Глюкофаж® ХR не рекомендован.
Если гликемического контроля не удается достичь при приеме максимальной дозы Глюкофажа® ХR в 2000 мг один раз в день, то следует рассматривать режим приема два раза в день, при котором обе дозы принимаются с пищей, во время утреннего и вечернего приема пищи. Если гликемического контроля все же достичь не удается, пациентов можно перевести на стандартные таблетки метформина гидрохлорида с максимальной суточной дозой 3000 мг в день.
В случае перехода с другого орального противодиабетического средства титрование дозы следует начинать с Глюкофаж® ХR 500 мг перед переходом на Глюкофаж® ХR 750 мг или Глюкофаж® ХR 1000 мг, как указанно выше.
Сочетание с инсулином:
Метформина гидрохлорид и инсулин можно применять в комбинированной терапии для достижения более адекватного контроля над уровнем глюкозы в крови. Обычная начальная доза Глюкофажа® ХR составляет 500 мг один раз в день, и ее принимают с вечерним приемом пищи, тогда как дозировку инсулина корректируют на основании измерений уровня глюкозы в крови. После титрования следует рассматривать переход на Глюкофаж® ХR 750 мг или Глюкофаж® ХR 1000 мг.
Пожилые люди:
Из-за потенциального ухудшения функции почек у пожилых людей дозировку метформина гидрохлорида следует скорректировать с учетом функции почек. Необходима регулярная оценка функции почек.
Метформин не рекомендован пациентам старше 75 лет из-за неустановленной пользы снижения риска наступления сахарного диабета 2 типа.
Пациенты с нарушениями функции почек:
Необходимо определять скорость клубочковой фильтрации (СКФ) перед началом лечения метформином и в дальнейшем - ежегодно. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых почечную функцию следует оценивать каждые 3-6 месяцев.
СКФ (мл/мин) / Максимальная суточная доза / Дополнительное заключение
60-89 / 2000 мг / Снижение дозы в соответствии со снижением почечной функции
45-59 / 2000 мг / До назначения метформина должны быть оценены факторы, повышающие риск лактоацидоза
30-44 / 1000 мг / Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы
<30 / - / Назначение метформина противопоказано
Дети:
Из-за отсутствия соответствующих данных Глюкофаж® ХR не следует принимать детям.
- Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин)
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами:
Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Глюкофаж
2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
У пациентов, получающих высокую дозу метформина гидрохлорида (2-3 г в сутки), две таблетки Глюкофаж с дозировкой 500 мг можно заменить на одну таблетку Глюкофаж с дозировкой 1000 мг.
В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Глюкофаж и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.
Пожилые пациенты
Из-за потенциального ухудшения функции почек у пожилых пациентов дозировку метформина гидрохлорида следует скорректировать с учетом функции почек. Необходима регулярная оценка функции почек.
Нарушение функции почек
Необходимо определять скорость клубочковой фильтрации (СКФ) перед началом лечения метформином и в дальнейшем - ежегодно. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых почечную функцию следует оценивать каждые 3-6 месяцев.
- Взрослые:
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами:
Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Глюкофаж
2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
У пациентов, получающих высокую дозу метформина гидрохлорида (2-3 г в сутки), две таблетки Глюкофаж? с дозировкой 500 мг можно заменить на одну таблетку Глюкофаж? с дозировкой 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3 г в сутки (разделенная на три приема).
В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж? в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Глюкофаж? и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж? составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.
Дети и подростки:
У детей с 10-летнего возраста Глюкофаж? может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2 г препарата Глюкофаж? в сутки, разделенная на 2-3 приема.
Пациенты пожилого возраста:
Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата Глюкофаж? необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.
Пациенты с нарушениями функции почек:
Метформин можно применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек – стадия 3а хронической болезни почек (клиренс креатинина [КлКр] 45-59 мл/мин или расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] 45-59 мл/мин/1,73 м2) – только при отсутствии других состояний, которые могут повышать риск развития лактатацидоза, и при следующей корректировке дозы: начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Необходимо проводить внимательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).
Если значения КлКр или рСКФ снизятся до уровней <45 мл/мин или <45 мл/мин/1,73 м2, соответственно, то следует немедленно прекратить применение метформина.
- Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин)
Снижение риска развития сахарного диабета
Метформин должен назначаться только в случаях, когда модификация образа жизни в течение 3-6 месяцев не приводит к адекватному контролю гликемии.
- лечение должно быть начато с дозы 500 мг 1 раз в сутки во время ужина
- через 10-15 дней от начала терапии рекомендовано провести оценку уровня гликемии (глюкозотолерантный тест и/или уровень гликемии натощак и/или гликированный гемоглобин должны быть в пределах нормы). Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 2000 мг в сутки во время ужина.
- рекомендован регулярный мониторинг (каждые 3-6 месяцев) гликемического статуса (оценка глюкозотолерантного теста, гликемии натощак, гликированного гемоглобина).
- решение о повторной оценке продолжения терапии может быть принято в случае, если пациент успешно модифицировал образ жизни и питания.
Монотерапия и сочетание с другими оральными противодиабетическими средствами.
Таблетки с пролонгированным высвобождением 750 мг:
Глюкофаж® XR 750 мг предназначен для пациентов, которые уже получали таблетки метформина (пролонгированного или немедленного высвобождения). Доза Глюкофаж® XR 750 мг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина (пролонгированного или немедленного высвобождения), до 1500 мг максимально, следует принимать с вечерним приемом пищи.
После 10 - 15 дней лечения рекомендуется проверить при помощи измерения глюкозы в крови, что доза Глюкофаж® XR 750 мг достаточна.
Таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг:
Глюкофаж® ХR 1000 мг следует принимать один раз в день с вечерним приемом пищи, при этом максимальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки в день.
Глюкофаж® ХR 1000 мг предусмотрен для поддерживающей терапии у пациентов, в данное время принимающих либо 1000 мг, либо 2000 мг метформина гидрохлорида. При переходе суточная доза Глюкофажа® ХR должна быть эквивалентна текущей суточной дозе метформина гидрохлорида.
Для пациентов, получающих метформин гидрохлорид в дозе более 2000 мг в день, переход на Глюкофаж® ХR не рекомендован.
Если гликемического контроля не удается достичь при приеме максимальной дозы Глюкофажа® ХR в 2000 мг один раз в день, то следует рассматривать режим приема два раза в день, при котором обе дозы принимаются с пищей, во время утреннего и вечернего приема пищи. Если гликемического контроля все же достичь не удается, пациентов можно перевести на стандартные таблетки метформина гидрохлорида с максимальной суточной дозой 3000 мг в день.
В случае перехода с другого орального противодиабетического средства титрование дозы следует начинать с Глюкофаж® ХR 500 мг перед переходом на Глюкофаж® ХR 750 мг или Глюкофаж® ХR 1000 мг, как указанно выше.
Сочетание с инсулином:
Метформина гидрохлорид и инсулин можно применять в комбинированной терапии для достижения более адекватного контроля над уровнем глюкозы в крови. Обычная начальная доза Глюкофажа® ХR составляет 500 мг один раз в день, и ее принимают с вечерним приемом пищи, тогда как дозировку инсулина корректируют на основании измерений уровня глюкозы в крови. После титрования следует рассматривать переход на Глюкофаж® ХR 750 мг или Глюкофаж® ХR 1000 мг.
Пожилые люди:
Из-за потенциального ухудшения функции почек у пожилых людей дозировку метформина гидрохлорида следует скорректировать с учетом функции почек. Необходима регулярная оценка функции почек.
Метформин не рекомендован пациентам старше 75 лет из-за неустановленной пользы снижения риска наступления сахарного диабета 2 типа.
Пациенты с нарушениями функции почек:
Необходимо определять скорость клубочковой фильтрации (СКФ) перед началом лечения метформином и в дальнейшем - ежегодно. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых почечную функцию следует оценивать каждые 3-6 месяцев.
СКФ (мл/мин) / Максимальная суточная доза / Дополнительное заключение
60-89 / 2000 мг / Снижение дозы в соответствии со снижением почечной функции
45-59 / 2000 мг / До назначения метформина должны быть оценены факторы, повышающие риск лактоацидоза
30-44 / 1000 мг / Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы
<30 / - / Назначение метформина противопоказано
Дети:
Из-за отсутствия соответствующих данных Глюкофаж® ХR не следует принимать детям.
Глюкофаж побочные действия
- Часто
- желудочно-кишечные расстройства, такие как, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
- нарушение вкуса
Очень редко
- аллергические реакции различной степени тяжести, кожные реакции:
- гиперемия, зуд, крапивница
- лактоацидоз
- снижение всасывания витамина В12 и уменьшение его сывороточных
уровней при длительном использовании метформина
В единичных случаях
- нарушение показателей функции печени, гепатит; после отмены Глюкофажа? XR нежелательные явления полностью исчезают.
Лекарственное взаимодействие
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь:
Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодированные контрастные среды:
Интраваскулярное введение йодированных контрастных сред может привести к почечной недостаточности, в результате которой в организме будет происходить кумуляция метформина и возникнет опасность развития молочнокислого ацидоза. Приём метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 часов после проведения обследования, и возобновить приём следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет нормальной.
Комбинации, требующие предосторожностей при их применении
Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпатомиметики) может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.
Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактоацидоза, так как они потенциально уменьшают почечную функцию.
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактоацидоза. Лактоацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации.
Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Условия хранения
Синонимы
Скидки
