Нексиум

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Нексиум показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения

Производитель

-АстраЗенека АБ

Страна происхождения

Швеция

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Противоязвенный препарат и препарат для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD).

Формы выпуска

• По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
• По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
• 7 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
• 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом). Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется. У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

Особые условия

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная недостаточность. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер. В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2). Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность. Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг. Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется. Беременность и лактация Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Состав

• Одна таблетка содержит активное вещество - эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг, что соответствует 20 мг эзомепразола, вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.
• Дәрілік препараттың құрамы Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 44.50 мг эзомепразол магний тригидраты, 40 мг эзомепразолға баламалы қосымша заттар: глицерин моностеараты 40-55, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, темірдің қызыл-қоңыр тотығы (Е 172), темірдің сары тотығы (Е 172) (20 мг доза үшін), магний стеараты, метакрил қышқылы және этилакрилат сополимері (1:1), микрокристалды целлюлоза, синтетикалық парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрий стеарилфумараты, қант сфералары, титанның қостотығы (Е 171), тальк, триэтилцитрат. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «40 mG» және екінші жағында «А/ЕI» өрнегі бар қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (40 мг доза үшін). Одна таблетка содержит активное вещество - эзомепразола магния тригидрат 44,50 мг, что соответствует 40 мг эзомепразола, вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Нексиум показания к применению

• Взрослые Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита -длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива - симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori - в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori Приём нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) - заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска Другие состояния для применения эзомепразола - длительная терапия у пациентов, перенесших кровотечение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после в/в применения препаратов с целью профилактики повторного кровотечения - синдром Золлингера-Эллисона Дети и подростки старше 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита - длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива - симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori - в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.
• Ересектер Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) - эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу - эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылуынан кейін қайталануын болдырмау үшін ұзақ жүргізілетін демеуші ем - гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем - Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ойық жаралы ауруында бактерияға қарсы біріктірілген ем құрамында - Helicobacter pylori-мен астасқан он екі елі ішек ойық жарасын емдеу - Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының қайталану профилактикасы Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) қабылдау - ҚҚСД қабылдаумен байланысты асқазан ойық жарасының жазылуы - қауіп тобына жататын пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының профилактикасы Эзомепразол қолдану үшін басқа жай-күйлер - қайталап қан кету профилактикасы мақсатында препараттарды в/і қолданудан кейін асқазан немесе он екі елі ішек ойық жарасының қан кетуін өткерген пациенттерде ұзақ уақыт емдеу - Золлингер-Эллисон синдромы Балалар және 12 жастан үлкен жасөспірімдер Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) - эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу - эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылуынан кейін қайталануын болдырмау үшін ұзақ жүргізілетін демеуші ем - гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем - Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасында бактерияға қарсы біріктірілген ем құрамында. Взрослые Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита -длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива - симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori - в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori Приём нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) - заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска Другие состояния для применения эзомепразола - длительная терапия у пациентов, перенесших кровотечение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после в/в применения препаратов с целью профилактики повторного кровотечения - синдром Золлингера-Эллисона Дети и подростки старше 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита - длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива - симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori - в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Нексиум противопоказания

• - повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата - наследственная непереносимость фруктозы - глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность - одновременный прием с нелфинавиром - детский возраст до 12 лет при ГЭРБ - детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность
• Қолдануға болмайтын жағдайлар - эзомепразолға, орын басушы бензимидазолдарға немесе препарат құрамына кіретін басқа ингредиенттерге жоғары сезімталдық - тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы - глюкоза-галактозалық мальабсорбция немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі - нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау - ГЭРА кезіндегі 12 жасқа дейінгі балалар - гастроэзофагеальді рефлюкс ауруынан тыс, басқа көрсетілімдер бойынша балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер Сақтықпен - бүйректің ауыр жеткіліксіздігі - повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата - наследственная непереносимость фруктозы - глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность - одновременный прием с нелфинавиром - детский возраст до 12 лет при ГЭРБ - детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность

Нексиум дозировка

• Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд. Взрослые и дети с 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива По 20 мг один раз в сутки. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни 20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости». Взрослые В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка. Пациенты, длительно принимающие НПВС Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки. Введение препарата через назогастральный зонд 1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки. 2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки. 3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился. 4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх. 5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника). 6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст. 7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.
• Дозалау режимі Ересектер Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы - эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу: 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг. Алғашқы курстан кейін эзофагит жазылуы басталмаған немесе симптомдары сақталған жағдайларда қосымша 4 апталық емдеу курсы ұсынылады. - эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылуыан кейін оның қайталануын болдырмау үшін ұзаққа созылатын демеуші ем: тәулігіне бір рет 20 мг. - гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу: эзофагитсіз пациенттерге - тәулігіне бір рет 20 мг. Егер 4 апта емдеуден кейін симптомдары жоғалмаса, пациентті қосымша тексеруден өткізу керек. Ауру симптомдары жойылған соң препаратты «қажеттілігі бойынша» қабылдау режиміне ауыстыруға, яғни симптомдар жаңғырғанда тәулігіне бір рет 20 мг Нексиум препаратын қабылдауға болады. ҚҚСП қабылдап жүрген және асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасы дамитын қауіп тобына жататын пациенттер үшін «қажеттілігі бойынша» режимінде емдеуді ұзарту ұсынылмайды. Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ойық жаралы ауруында бактерияға қарсы біріктірілген ем құрамында, Helicobacter pylori-мен астасқан он екі елі ішек ойық жарасын емдеу, Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының қайталану профилактикасы: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г және кларитромицин 500 мг препараттарының біріктірілімі. Барлық препараттар 7 күн бойы тәулігіне екі рет қабылданады. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) қабылдау - ҚҚСД қабылдаумен байланысты асқазан ойық жарасының жазылуы: орташа доза, әдетте, тәулігіне бір рет 20 мг құрайды. Емдеу ұзақтығы 4-8 апта. - қауіп тобына жататын пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының профилактикасы: тәулігіне бір рет 20 мг. Эзомепразолды қолдану үшін басқа жай-күйлер - препараттарды в/і қолданудан кейін асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының қан кетуін өткерген пациенттерді ұзақ уақыт емдеу: асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының қайталану профилактикасында в/і ем аяқталған соң 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг. - Золлингер-Эллисон синдромы: препараттың бастапқы ұсынылған дозасы тәулігіне екі рет 40 мг. Әріқарай дозаны әркімге жеке таңдау және емдеуді көрсетілімдер бойынша жалғастыру керек. Қолда бар деректер бойынша, көптеген пациенттер препаратты тәулігіне 80-нен 160 мг дейінгі эзомепразол дозаларында қолдана алады. Тәулігіне 80 мг-ден көп дозаларды бөліп, тәулігіне 2 рет қабылдау керек. 12 жастан үлкен балалар Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы - эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу: 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг. Алғашқы курстан кейін эзофагит жазылуы басталмаған немесе симптомдар сақталған жағдайларда емдеудің қосымша 4 апталық курсы ұсынылады. - эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылуынан кейін қайталануын болдырмау үшін ұзақ жүргізілетін демеуші ем: тәулігіне бір рет 20 мг. - гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу: эзофагитсіз пациенттерге - тәулігіне бір рет 20 мг. Егер 4 апта емделуден кейін симптомдар жоғалмаса, пациентті қосымша тексеруден өткізу керек. Ауру симптомдары жойылған соң келесі симптомдарды бақылау үшін тәулігіне бір рет 20 мг Нексиум препаратын қабылдауға болады. Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеу Тиісті біріктірілген емді таңдағанда бактерия төзімділігі, емдеу курсының ұзақтығы (ең жиісі 7 күн, кейде 14 күн) бойынша ресми ұлттық, аймақтық және жергілікті нұсқаулар мен бактерияға қарсы дәрілерді талапқа сай қолдануды ескеру керек. Емдеу дәрігердің бақылауымен жүргізілуі тиіс. Енгізу әдісі және жолы Ішке. Таблетканы сумен іше отырып, бүтіндей жұту керек. Таблеткаларды шайнауға немесе үгітуге болмайды. Жұтынуы қиындаған пациенттер үшін таблеткаларды жарты стақан газдалмаған суда ерігенше араластыра отырып, ерітуге болады (олар ұсақ түйіршіктің қорғағыш қабығына зиян келтіруі мүмкін екендіктен, басқа сұйықтықтарды пайдалануға болмайды), одан кейін ұсақ түйіршіктер жүзіндісін бірден немесе 30 минут ішінде ішу, ал одан кейін қайтадан стақанға жартылай су толтырып, қалдығын араластырып ішу керек. Ұсақ түйіршіктерді шайнауға немесе үгітуге болмайды. Жұтына алмайтын пациенттерге таблеткаларды газдалмаған суда ерітіп, асқазан зонды арқылы енгізу керек. Препаратты назогастральді зонд арқылы енгізу 1. Таблетканы шприцке салыңыз да, шприцті 25 мл сумен және шамамен 5 мл ауамен толтырыңыз. Кейбір зондтарға таблетка түйіршіктерімен зонд бітеліп қалуын болдырмау үшін препаратты 50 мл ауыз сумен сұйылту қажет болуы мүмкін. 2. Таблеткаларды еріту үшін шприц ішіндегісін шамамен екі минут бойы шайқаңыз. 3. Шприц ұштығын жоғары қарата ұстап, ұштықтың бітеліп қалмағанына көз жеткізіңіз. 4. Шприц ұштығын, оны жоғары қарай бағыттап ұстауды жалғастырып, зондқа енгізіңіз. 5. Шприцті сілкіп, оның ұштығын төмен қарата бұрыңыз. Дереу 5-10 мл ерітілген препаратты зондқа енгізіңіз. Енгізуден кейін шприцті бұрынғы қалпына келтіріп, шайқаңыз (ұштық бітелуін болдырмау үшін шприц ұштығы жоғары қарата ұсталуы тиіс). 6. Шприц ұштығын төмен қарата бұрып, тағы 5-10 мл препаратты зондқа енгізіңіз. Шприц босап қалғанша осы операцияны қайталаңыз. 7. Препараттың бір бөлігі шөгінді түрінде шприцте қалған жағдайда шприцті 25 мл сумен және 5 мл ауамен толтырып, 5 тармақта сипатталған әрекеттерді қайталаңыз. Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд. Взрослые и дети с 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива По 20 мг один раз в сутки. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни 20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости». Взрослые В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка. Пациенты, длительно принимающие НПВС Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки. Введение препарата через назогастральный зонд 1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки. 2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки. 3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился. 4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх. 5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника). 6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст. 7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Нексиум побочные действия

• Частые (>1/100, <1/10) - головная боль - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор Менее частые (>1/1000, <1/100) - дерматит, зуд, крапивница, сыпь - головокружение - сухость во рту - бессонница, парестезия, сонливость - повышение активности “печеночных” ферментов - периферические отеки - нечеткость зрения Редкие (>1/10000, <1/1000) - лейкопения, тромбоцитопения - аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок - возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство - нарушение вкуса - гипонатриемия - бронхоспазм - стоматит и желудочно-кишечный кандидоз - гепатит с (или без) желтухой - фотосенсибилизация, алопеция - артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья - потливость Очень редкие (<1/10000) - агранулоцитоз, панцитопения - галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение - печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия - мультиформная экссудативная эритема - синдром Стивенса-Джонсона - токсический эпидермальный некролиз - мышечная слабость - интерстициальный нефрит - гинекомастия - гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии - микроскопический колит Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.

Лекарственное взаимодействие

Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола. В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО. Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось. Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке. Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.

Передозировка

На сегодняшний день данные о преднамеренной передозировке ограничены. Симптомы: желудочно-кишечные нарушения и слабость при применении дозы 280 мг. Применение однократных доз омепразола 80 мг не сопровождалось развитием каких-либо явлений. Лечение: специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и должны быть использованы общие поддерживающие меры.

Условия хранения

• беречь от детей