Зоксон

• Производитель
• Страна происхождения
• Группа товаров
• Особенности продажи
• Описание
• Формы выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Особые условия
• Состав
• Зоксон показания к применению
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Передозировка
• Условия хранения
• Синонимы

Производитель

-ЗЕНТИВА К.С

Страна происхождения

Чешская Республика

Группа товаров

Medical

Особенности продажи

R

Альфа –адреноблокатор

Формы выпуска

• По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
• По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приёма. Биотрансформация / Выведение Доксазозин активно метаболизируется в печени (путем O-деметилирования и гидроксилирования), все его метаболиты неактивны. Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы в крови. Выведение препарата из плазмы двухфазное, продолжительность периода полувыведения в терминальной фазе составляет 22 часа, что позволяет применять данный препарат один раз в сутки. Большая часть принятой дозы в форме неактивных метаболитов выводится с калом. Менее 5 % принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде Фармакокинетика особых групп пациентов У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек. У больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и уменьшением клиренса на 40%. Как и все прочие лекарственные препараты, метаболизирующиеся в печени, доксазозин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушенной функцией печени

Особые условия

Необходимо с осторожностью начинать терапию Зоксоном В связи с альфа-адреноблокирующими свойствами доксазозина, у пациентов может развиваться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или, в редких случаях, потерей сознания (обмороком), особенно в начале терапии. В связи с этим, общепринятой клинической практикой является проведение мониторинга артериального давления в начале терапии, с целью сведения к минимуму вероятности развития постуральных эффектов. Пациента следует предупредить о необходимости избегать ситуаций, в которых возможно получение травмы в случае возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином. Применение при печеночной недостаточности Доксазозин метаболизируется в печени, следовательно, препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции печени. Так как отсутствует опыт клинического применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, его использование у данных пациентов не рекомендуется. Применение у пациентов с острой сердечной патологией Как и при использовании сосудорасширяющих и антигипертензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина пациентам со следующей острой сердечной патологией: -отек легких вследствие стеноза аортального или митрального клапанов; -сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом; -правосторонняя сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии легочной артерии или наличия выпота в полости перикарда; -левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения. Применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (такими как силденафил, тадалафил и варденафил) следует проводить с осторожностью, поскольку обе группы препаратов обладают сосудорасширяющим действием и могут приводить к развитию симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать лечение ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа только после стабилизации гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокатором. Рекомендуется начинать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа в минимальной возможной дозе, с 6-часовым интервалом относительно приема доксазозина. Никаких исследований лекарственных форм доксазозина с продленным высвобождением не проводилось. Применение у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства по поводу катаракты Отмечался интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (вариант синдрома узкого зрачка) во время хирургического вмешательства по поводу катаракты у некоторых пациентов, получающих или ранее получавших лечение тамсулозином. Поступали также отдельные сообщения о развитии данного явления при применении других блокаторов ?1-адренорецепторов; не исключена возможность его класс-специфического характера. Поскольку интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении оперативного вмешательства по поводу катаракты, о текущем или недавнем применении блокаторов ?1-адренорецепторов следует известить хирурга-офтальмолога до начала операции. Вспомогательные вещества Препарат содержит лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, специфической формой дефицита лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат. Беременность и период лактации Так как отсутствует опыт полноценных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения Зоксона при артериальной гипертензии в период беременности не установлена. Соответственно, применение Зоксона допустимо только лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемое преимущество перевешивает потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных не было отмечено тератогенного эффекта препарата, при его использовании в крайне высоких дозах у животных отмечалось снижение выживаемости плодов. Применение доксазозина в период кормления грудью противопоказано. Если применение препарата необходимо для матери, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения.

Состав

• Одна таблетка содержит активное вещество - доксазозина мезилата 4 мг (в виде доксазозина мезилата 4.850 мг). вспомогательные вещества: лактоза безводная (80 мг - для дозировки 4 мг), целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат (2.16 мг - для дозировки 4 мг).

Зоксон показания к применению

• -доброкачественная гиперплазия предстательной железы Зоксон показан для лечения нарушений мочеиспускания и клинических симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания. Влияние препарата на нормальный уровень артериального давления незначительное. -артериальная гипертензия Зоксон показан для лечения артериальной гипертензии и при этом у большинства пациентов препарат может использоваться для контроля уровня артериального давления в качестве монотерапии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, ?-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Зоксон противопоказания

• повышенная чувствительность к хиназолинам (празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата - у пациентов с ортостатической гипотензией в анамнезе; - у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и сопутствующим застоем в верхних отделах мочевыводящих путей, хронической инфекцией мочевыводящих путей или наличием конкрементов в мочевом пузыре; - период лактации (относится только к такому показанию, как артериальная гипертензия); - у пациентов с гипотензией (относится только к такому показанию, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы). Монотерапия доксазозином противопоказана пациентам с переполненным мочевым пузырем или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее. -детский возраст до 18 лет

Зоксон дозировка

• Начальная доза при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг (1/2 таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) один раз в сутки. В зависимости от уродинамики и симптоматики у конкретного пациента, в дальнейшем доза может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг), далее до 4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг), и вплоть до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал при постепенном повышении дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона 2 мг или 1 таблетка Зоксона 4 мг) в сутки. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (половина таблетки Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки на протяжении одной или двух недель, с целью сведения к минимуму риска развития ортостатической гипотензии и/или обморока (см. раздел «Особые указания»). При необходимости, через 1-2 недели доза препарата может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг) в сутки. При недостаточной эффективности, возможно постепенное повышение суточной дозы с учетом реакции пациента на лечение, оцениваемой по достижению целевого уровня артериального давления. Наиболее часто используемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Зоксона дозировкой 2 мг или 1 таблетка Зоксона дозировкой 4 мг) один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг в сутки. Применение при почечной недостаточности Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах. Применение при печеночной недостаточности Необходимо соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»). Применение у детей Безопасность и эффективность Зоксона у детей не установлена. Применение у пациентов пожилого возраста Корректировки дозы не требуется. Способ применения Доксазозин можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать один раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольным напитком.

Зоксон побочные действия

• Часто (?1/100 – <1/10) - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей - головокружение, головная боль, сонливость - вертиго - ощущение сердцебиения, тахикардия - гипотензия, постуральная (ортостатическая) гипотензия - тошнота - бронхит, кашель, одышка, ринит - боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота - кожный зуд - боль в спине, миалгия - цистит, недержание мочи - астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферический отек Нечасто (?1/1000 – <1/100) - аллергическая реакция - анорексия, подагра, повышенный аппетит - тревожность, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная нервная возбудимость - острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор - шум в ушах - стенокардия, инфаркт миокарда - носовое кровотечение - запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея - отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб - кожная сыпь - артралгия - дизурия, учащенное мочеиспускание, гематурия - импотенция - боль, отек лица - увеличение массы тела Редко (?1/10000 – <1/1000) - мышечные судороги, мышечная слабость - полиурия Очень редко (<1/10000) - лейкопения, тромбоцитопения - постуральное головокружение, парестезия - нечеткость зрения - брадикардия, нарушения ритма сердца - приливы жара - бронхоспазм - холестаз, гепатит, желтуха - крапивница, алопеция, пурпура - повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия - гинекомастия, приапизм (длительная болезненная эрекция полового члена) - повышенная утомляемость, общее недомогание С неизвестной частотой -интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (см.раздел «Особые указания») -ретроградная эякуляция Сообщение о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о предполагаемых побочных реакциях, отмеченных после регистрации лекарственного препарата, играет важную роль. Оно позволяет продолжить мониторинг соотношения преимущество/риск для лекарственного препарата. Специалистам системы здравоохранения предлагается сообщать обо всех предполагаемых побочных реакциях посредством национальной системы сообщения.

Лекарственное взаимодействие

Доксазозин обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (98%). Данные исследований in vitro в плазме крови человека свидетельствуют о том, что доксазозин не влиял на связывание изучавшихся препаратов (дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина) с белками плазмы крови. В рамках клинических исследований не было отмечено никаких неблагоприятных лекарственных взаимодействий с тиазидными диуретиками, фуросемидом, ?-блокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими препаратами, или антикоагулянтами. Тем не менее, формальные исследования лекарственных взаимодействий не проводились. Одновременное применение доксазозина с ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Никаких исследований лекарственных форм доксазозина с продленным высвобождением не проводилось. Доксазозин усиливает гипотензивное действие других блокаторов альфа-адренорецепторов и прочих антигипертензивных средств. В открытом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании, проведенном у 22 здоровых добровольцев-мужчин, однократный прием доксазозина в дозе 1 мг в сутки в 1-й день четырехдневной схемы перорального применения циметидина (в дозе 400 мг два раза в сутки) приводило к повышению на 10% среднего значения AUC доксазозина, и не вызывало статистически достоверных изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Повышение на 10% среднего значения AUC доксазозина при его одновременном применении с циметидином находится в пределах межвидовой вариабельности (27%) среднего значения AUC для доксазозина при его одновременном применении с плацебо

Передозировка

Симптомы: передозировка доксазозином может приводить к артериальной гипотензии. Лечение: приём препарата следует прекратить, пациента необходимо уложить на спину с опущенным головным концом кровати. Необходимо провести симптоматическое лечение, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Синонимы

• Доксазозин
• кардура
• плауна
• артезин