ЛЕВОМИЦЕТИН 0,5 N10 ТАБЛ (ИРБИТ ХФЗ)

Лекарственная форма

0.5 г таблеткалар



Таблетки 0.5 г

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - хлорамфеникол (100% затқа шаққанда) - 0,5 г,

қосымша заттар:

• картоп крахмалы
• повидон
• стеарин қышқылы

• крахмал картофельный
• повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)
• кислота стеариновая

Фармакодинамика

Кең ауқымда әсер ететін бактериостатикалық антибиотик микроб жасушасындағы ақуыз синтезінің үдерісін бұзады. Пенициллинге, тетрациклиндерге, сульфаниламидтерге төзімді бактериялардың штаммдарына қатысты тиімді.

Көптеген грамоң және грамтеріс бактерияларға, іріңді инфекциялар қоздырғыштарына, іш сүзегіне, дизентерияға, менингококкты инфекцияларға, гемофильді бактерияларға, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.. Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Proteus spp. штаммдарының қатарына, Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (соның ішінде Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzaе сияқтыларға қатысты белсенді.

Қышқылға төзімді бактерияларға (соның ішінде Mycobacterium tuberculosis), көк іріңді таяқшаға, клостридияға, метициллинге төзімді стафилококк штаммдарына, Acinetobactcr, Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus spp. индол оң штаммдарына, Pseudomonas aеruginosa spp., қарапайымдар мен зеңдерге әсер етпейді.

Микроорганизмдер төзімділігі баяу дамиды.



Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp.. Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzaе.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobactcr, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aеruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Биожетімділігі - 80 %. Сіңірілуі - 90 % (жылдам және толық дерлік).

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 50-60 %, шала туған нәрестелерде -32%. Пероральді қабылдаудан кейін ең жоғары концентрациясына жету уақыты - 1-3 сағат. Таралу көлемі - 0.6-1.0 л/кг. Қандағы емдік концентрациясы қабылдағаннан кейін 4-5 сағат бойы сақталады.

Организмдегі сұйықтықтар мен тіндерге жақсы өтеді. Бауыр мен бүйректе анағұрлым көп концентрациялары түзіледі. Өтте енгізілген дозасының 30 %-ға дейінгісі анықталады. Ми қабықтарының қабыну құбылыстары кезінде гематоэнцефадық бөгеттің өткізгіштігі артады және плазмадағы ең жоғары концентрациясының 45-89 %-ына жетеді (тыныштық күйінде 25 - 50 %).

Плацентарлық бөгет арқылы өтеді, шарана қанының сарысуындағы концентрациялары анасының қанындағы концентрациясының 30-80 %-ын құрауы мүмкін. Емшек сүтіне енеді.

Биотрансформациясы

Негізгі мөлшері (90 %) бауырда метаболизденеді. Ішекте ішек бактерияларының әсерінен, белсенді емес метаболиттерін түзе отырып гидролизденеді.

Элиминациясы

Хлорамфеникол негізінен, несеп арқылы шығарылады, бұл ретте 90%-ының белсенділігі бауырда, көбінесе, глюкурон қышқылымен конъюгациялануы жолымен жойылады. 3%-ға жуығы өтпен шығарылады.



Биодоступность - 80 %. Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Связь с белками плазмы крови - 50-60 %, у недоношенных новорожденных -32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема -1-3 ч. Объем распределения - 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введеной дозы. Проходимость гематоэнцефалического барьера увеличивается при явлениях воспаления мозговых оболочек и достигает 45-89 % от максимальной концентрации в плазме (при 25 – 50 % в спокойном состоянии).

Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками - 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных

метаболитов - 80 %), через кишечник - 1-3 %. Период полувыведения у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Период полувыведения у детей - от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Побочные действия

Өте сирек

- Квинке ісінуі, анафилаксия

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- бас ауыру

- дисбактериоз (қалыпты микрофлораның бәсеңдеуі), диспепсия, жүрек айну, құсу (тамақтан кейін 1 сағаттан соң қабылдағанда даму ықтималдығы азаяды), диарея, ауыз қуысы мен аңқаның шырышты қабығының тітіркенуі

- дерматит (соның ішінде перианальді дерматит - ректальді қолданғанда)

- ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластикалық анемия, агранулоцитоз

- психомоторлық бұзылыстар, депрессия, сананың шатасуы, көрінетін және естілетін елестеулер, сананың шатасуымен және делириймен болатын энцефалопатия

- шеткері неврит, көру жүйкесінің невриті, көру және есту жітілігінің кемуі

- тері бөртпесі

- салдарлы зең инфекциясы



- головная боль

- дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры), диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды),

диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева

- дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальном применении),

- ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз

- психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, энцефалопатия со спутанностью сознания и делирием

- периферический неврит, неврит зрительного нерва, снижение остроты

зрения и слуха

- кожная сыпь, ангионевротический отек

- вторичная грибковая инфекция

Очень редко

- отек Квинке, анафилаксия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функций почек, печени.

С осторожностью

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию "серого синдрома", поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой

реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

С осторожностью следует применять препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют

Показания

Дәрілік препарат басқа антибиотиктерді қолдану жеткіліксіз болған жағдайда, өмірге қауіп төндіретін, атап айтқанда, Haemophilus influenza тудырған инфекцияларды және іш сүзегін емдеуге арналған.



- брюшной тиф, паратиф, сальмонелез, шигеллез, бруцеллез,

туляремия, риккетсиозы

- инфекции мочевыводящих путей

- гнойная раневая инфекция

- инфекции желчевыводящих путей

Противопоказания

- препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- ауыр емес инфекциялардың профилактикасы немесе емдеу үшін

- белсенді иммунизация

- порфирия

- қан дискразиялары, соның ішінде аплазиялық анемия

- сүйек кемігі функциясын бәсеңдететін дәрілік препараттарды қолдану

- бүйрек және бауыр функциясының айқын бұзылулары

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- шарана немесе сәби үшін қауіптілігі салдарынан, бала емізу кезеңінде, жүктілік немесе босанулар кезінде (жаңа туған нәрестелердегі "сұр синдром")



- гиперчувствительность к компонентам препарата

- угнетение костномозгового кроветворения, заболевания крови

- острая интермиттирующая порфирия

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- печеночная и/или почечная недостаточность

- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения)

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Бауырдағы зат алмасуына әсер етіп, қан түзілуін бәсеңдететін дәрілік заттармен (сульфаниламидтер, цитостатиктер), сәулелі еммен бір мезгілде тағайындау жағымсыз әсердің даму қаупін арттырады.

Этанолмен бір мезгілде қабылдағанда дисульфирамдық реакцияның дамуы мүмкін.

Ішуге арналған гипогликемиялық препараттармен тағайындағанда олардың әсерінің күшеюі (бауырда метаболизмнің бәсеңдеуі және олардың плазмадағы концентрацияларының жоғарылауы есебінен) білінеді.

Эритромицин, клиндамицин, линкомицинмен бір мезгілде қолданғанда хлорамфениколдың осы препараттарды байланысқан күйінен ығыстыру және олардың 50S бактериялық рибосомалар суббірлігімен байланысуын кедергілеу мүмкіндігі есебінен әсерінің өзара әлсіреуі болады.

Пенициллиндер мен цефалоспориндердің бактерияға қарсы әсерін төмендетеді.

Хлорамфеникол Р450 цитохромының ферменттік жүйесін бәсеңдетеді, сондықтан фенобарбитал, фенитоин, тікелей емес антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғанда осы препараттар метаболизмінің әлсіреуі, шығарылуының баяулауы және олардың плазмадағы концентрацияларының жоғарылауы болады.



Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой

реакции.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.