РОЛИНОЗ 0,01N20 ТАБЛ

Лекарственная форма

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг



Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді

қосымша заттар:

• микрокристалды целлюлоза
• лактоза моногидраты
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• натрий крахмал гликоляты (А типі)
• магний стеараты
  
  Опадри® II ақ (85F18422) қабық құрамы: 40.000% поливинил спирті
• 25.000 % титанның қостотығы (Е 171)
• 20.200 % макрогол
• 14.800 % тальк

• целлюлоза микрокристалличесая
• лактозы моногидрат
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный
• натрия крахмал гликолят (тип А)

Фармакодинамика

Цетиризин гидроксизиннің метаболиті болып табылады; ол шеткері H1-гистаминдік рецепторлардың әсері күшті селективті антагонисі. Дәрілік заттың рецепторлардың түрлі типтерімен байланысуына жүргізілген in vitro зерттеулерден, цетиризиннің тек H1-гистаминдік рецепторлармен ғана тектес (сандық тұрғыдан өлшенген) екендігі анықталды.

Фармакодинамикалық әсерлері

Цетиризин, антигистаминдік әсерінен бөлек, аллергияға қарсы әсерге де ие:

• тәулігіне бір немесе екі рет 10 мг дозада ол атопиясы бар
• аллергендердің әсеріне ұшырайтын пациенттерде терідегі және конъюнктивадағы эозинофилдер миграциясының кейінгі фазуасын тежейді

Фармакокинетика

Сіңуі

Цетиризин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 1,0 ± 0,5 сағаттан соң жетеді және тепе тең күйінде 300 нг/мл жуықты құрайды.

Cmax және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (АUС) сияқты фармакокинетикалық параметрлерін бағалау кезінде, қан плазмасындағы цетиризин концентрациясы бір камералы фармакокинетикалық модельдің сандық заңдарына сәйкес өзгеретіндігі анықталды. Ас ішу цетиризиннің жүйелі сіңірілу дәрежесіне әсер етпейді, алайда, бұл ретте дәрілік заттың сіңірілу жылдамдығы азаяды. Цетиризинді тамшылар түрінде де, капсулалар немесе таблеткалар түрінде де пероральді қабылдағанда биожетімділік көрсеткіштерінің мәндері ұқсас болады.

Таралуы

Цетиризиннің таралу көлемі 0,50 л/кг құрайды; дәрілік заттың қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесін 93 ± 0,3% құрайды. Цетиризин варфариннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпейді.

Метаболизмі

Цетиризин елеулі жүйеалдылық элиминацияға ұшырамайды.

Шығарылуы

Дәрілік заттың жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 10 сағатқа жуықты құрайды. 10 күн бойы тәулігіне 10 мг дозада қолданғанда, цетиризиннің организмде жинақталмайтыны анықталды. Дәрілік заттың енгізілген дозасының шамамен 2/3 бөлігі өзгеріссіз күйінде несеппен шығарылады.



После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция – 70%. Максимальная концентрация достигается через 1 час. Период полувыведения составляет около 7 – 10 ч. Связывание с белками плазмы крови - 93%.

Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизменном виде преимущественно почками.

Побочные действия

Жиі емес

- ажитация

- парестезия

- диарея

- қышыну, бөртпе

- астения, әлсіздік

Сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық

- құрысулар

- тахикардия

- бауыр функциясының бұзылулары (трансаминазалар, сілтілік фосфатаза, γ-глутамилтранспептидаза және қандағы билирубин деңгейлерінің жоғарылауы)

- есекжем

- ісінулер

- дене салмағының артуы

Өте сирек

- тромбоцитопения

- анафилаксиялық шок

- тартылу

- дисгевзия, естен тану, тремор, дистония, дискинезия

- аккомодация бұзылуы, анық көрудің бұзылуы, окулогирлік криз

- ангионевроздық ісіну, тұрақты дәрілік эритема

- дизурия, энурез

Белгісіз

- тәбеттің артуы

- суицидтік ойлар, түнгі шым-шытырықтар

- амнезия, есте сақтаудың нашарлауы

- вертиго

- гепатит

- жайылған жедел экзантемалық пустулез

- артралгия, миалгия

- несептің іркілуі

Препарат әдетте жақсы көтерімді. Жағымсыз құбылыстар сирек туындайды және өтпелі сипатта болады.

Цетиризинді ұсынылған дозаларда қолданғанда ұйқышылдық, бас айналуы және бас ауыруын қоса, ОЖЖ елеусіз жағымсыз әсер етуі мүмкін.



Редко

- сухость во рту, диспепсия

- головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень

- кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Емдік дозаларында алкогольмен клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесулері (алкогольдің қандағы 0,5 г/л деңгейі үшін) көрсетілмеді. Дегенмен, алкогольді бір мезгілде қолданғанда сақтық шараларын қадағалау ұсынылады.

Несеп іркілуіне бейімдейтін қауіп факторлары (мысалы, омыртқаның зақымдануы, простата гиперплазиясы) бар пациенттерде сақтық таныту қажет, өйткені цетиризин несеп іркілуінің қаупін арттыруы мүмкін.

Эпилепсиясы бар пациентерде және құрысулардың туындау қаупі бар пациенттерде сақтық таныту ұсынылады.

Антигистаминдердің әсерінен теріге жасалатын аллергиялық сынамаларға жауаптар тежеледі, және сынамаларды жүргізер алдында шаю кезеңін (3 күн) өткізу қажет.

Цетиризинді тоқтатқанда, тіпті емдеу басталғанға дейін ондай симптомдар болмаса да, қышыну және/немесе есекжем туындауы мүмкін. Кей жағдайларда симптомдар күшті болуы мүмкін және емдеуді қайта бастауды қажет етуі мүмкін. Емдеуді қайта бастағанда симптомдар басылуы тиіс.

Балалар

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткаларды 6 жасқа толмаған балаларға қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл түрі дозасын тиісінше түзетуге мүмкіндік бермейді. Цетиризин препаратының балаларға арналған түрін қолдану ұсынылады.

Қосымша заттар

Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы қиындықтары, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар түріндегі цетиризинді қабылдамауы керек.

Препараттың құрамында бір таблеткасында 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар, яғни, іс жүзінде «натрийсіз».

Жүктілік және лактация кезеңі

Ролинозды жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болған жағдайда, бала емізуді тоқтату керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде автомобиль басқарғанда және зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін жұмыстарды атқарғанда сақтық таныту керек.



При развитии реакции гиперчувствительности лечение Ролиноза следует прекратить.

У пациентов с почечной недостаточностью, в связи с замедленным выведением вещества, препарат может кумулировать. При назначении таким пациентам Ролиноза в обычных рекомендуемых для взрослых дозах, могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на центральную нервную систему. У этих пациентов дозу Ролиноза рекомендуется снизить.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи). При усилении таких симптомов лечение Ролинозом следует прекратить. Выраженное холиноблокирующее или угнетающее влияние на центральную нервную систему при назначении Ролиноза в обычных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (возможно, в связи с прогрессирующим уменьшением функции почек у пожилых больных).

Лечение Ролиноза следует прекратить за 3 дня до проведения Прик-теста – (алерготест кожной царапины) с целью предупреждения искажения реакции.

Употребление спиртных напитков во время лечения Ролинозом категорически противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность во время лечения при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Показания

Ересектер мен 6 жас шамасындағы және одан үлкен балаларға:

• - маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің мұрындағы және көздегі симптомдарын жеңілдету үшін
  
  - есекжем симптомдарын жеңілдету үшін қолданылады
  
  
  
  Симптоматическая терапия:
  
  - хронического и сезонного аллергического ринита
• - поллиноза
• - аллергического конъюнктивита
• - крапивницы (включая хроническую идиопатическую крапивницу)

Противопоказания

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне, гидроксизинге немесе пиперазин туындыларына аса жоғары сезімталдық

- бүйрек ауруларының ШСЖ (шумақтық сүзілу жылдамдығы) 15 мл/минуттан аз терминальді сатылары

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік

- лактация кезеңі



- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Цетиризиннің фармакокинетикалық және фармакодинамикалық қасиеттерін, сондай-ақ оның жағымдылығының бейінін ескергенде, оның басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. Дәрілер арасындағы, атап айтқанда псевдоэфедринмен немесе теофиллинмен (тәулігіне 400 мг) өзара әрекеттесулерге жүргізілген зерттеулерден не фармакодинамикалық, не елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттестіктер туралы хабарланбады.

Ас ішкен кезде цетиризиннің сіңірілу дәрежесі төмендемейді, алайда, сіңірілу жылдамдығы азаяды.

Сезімтал пациенттерде алкогольді немесе ОЖЖ бәсеңдететін басқа заттарды бір мезгілде қабылдау зейінділіктің қосымша төмендеуін және еңбекке қабілеттіліктің бұзылуын тудыруы мүмкін, алайда, цетиризин алкогольдің (қандағы деңгейлері 0,5 г/л) әсерін күшейтпейді.



При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении Ролиноза с псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, циметидином, диазепамом клинически значимых изменений концентрации цетиризина в плазме не выявлено.

Данных о взаимодействии цетиризина с алкоголем до настоящего времени не получено, не смотря на это, употребление спиртных напитков во время лечения цетиризином не рекомендуется.