СУЛЬФАСАЛАЗИН 0,5 N50 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфасалазина, покрытого повидоном 535 мг, эквивалентного сульфазалазину 500 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал прежелатинизированный
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• пленочная оболочка: гипромеллоза
• пропиленгликоль

Фармакодинамика

Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются:

• у пациентов
• у которых процесс ацетилирования замедлен
• концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

• Часто (?1/100 до <
• 1/10):
  
  - лейкопения, нейтропения, макроцитоз
  
  - головная боль
  
  - тошнота, рвота
  
  - анорексия
  
  - Нечасто (?1/1000 до <
• 1/100):
  
  - увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы
  
  и печеночных трансаминаз
  
  - мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоци-
  
  топения
  
  - звон в ушах
  
  - диарея, стоматит, паротит
  
  - обострение порфирии
  
  - депрессия, бессонница
  
  - обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие
  
  Редко(?1/10 000 до <
• 1/1000):
  
  - периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлю-
  
  цинации, судороги
  
  - панкреатит
  
  - легочный инфильтрат, одышка, кашель
  
  - нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия
  
  - гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких
  
  контактных линз
  
  Очень редко (<
• 1/10 000):
  
  - апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами
  
  Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия
  
  - гипопротромбинемия
  
  - увеличение лимфатических узлов
  
  - асептический менингит
  
  - фиброзирующий альвеолит
  
  - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,
  
  сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа
  
  тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка,
  
  периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или
  
  роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функ-ции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи.

Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами этого состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.

Беременность и лактация

Назначение препарата беременным женщинам возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнений действий, требующих концентрации внимания.

Показания

-болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

-ревматоидный артрит и ювенильный артрит.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата

-печеночная и/или почечная недостаточность

-порфирия

-гранулоцитопения, анемия

-период лактации

-врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами,угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.