ТРАМАДОЛ 0,05 N20 ТАБЛ П/О ХФ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид 50.0 мг,

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая
• повидон (поливинилпирролидон)
• кросповидин (Полипласдон)XL-10
• кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил)
• магния стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)
• титана диоксид (Е 171)
• триацетин
• полисорбат 80 (твин 80)
• масло вазелиновое

Фармакодинамика

Трамадол - синтетический анальгетик центрального действия. Является неселективным агонистом мю-, дельта- и каппа-опиоидных рецепторов с высокой аффинитивностью к мю-рецепторам. Другим механизмом анальгетического действия является подавление захвата норадреналина и увеличение высвобождения серотонина. Опиоидная активность трамадола образуется за счет низкой аффинности связывания родительского соединения с мю-опиоидными рецепторами и более высокой аффинностью связывания активного метаболита - O-дезметилтрамадол. По сравнению с морфином, трамадол не оказывает дыхательного дистресса при соблюдении интервалов между дозами, рекомендуемыми для анальгезии. Эффективность трамадола составляет 1/10 – 1/6 по отношению к эффективности морфина. Препарат не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Оказывает минимальное действие на кардиоваскулярную систему.

Трамадол обладает противокашлевым действием. Исследования на животных выявили пониженный потенциал развития зависимости по сравнению с морфином и незначительный потенциал развития толерантности.

Фармакокинетика

При приеме внутрь трамадол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (около 90%). Биодоступность трамадола составляет около 70%, не зависит от приёма пищи и увеличивается при многократном применении препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 2 часа.

Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется путём деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Трамадол и его метаболиты выводятся, в основном, почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). Период полувыведения, независимо от пути введения, составляет около 6 часов.

У пациентов пожилого возраста, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина периода полувыведения увеличивается.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота и головокружение, которые встречаются у 10% больных.

Частота побочных действий определяется следующим образом:

• Очень часто: ?1 / 10, часто: ?1 / 100, <
• 1/10, нечасто: ?1 / 1000, <
• 1/100,
  
  редко: ?1 / 10 000, <
• 1/1000, очень редко: <
• 1/10 000, неизвестно: не может быть оценена по имеющимся данным
  
  Сердечно-сосудистые заболевания:
  
  Нечасто
  
  - учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс)

Эти побочные реакции чаще возникают у физически ослабленных пациентов.

Редко

- брадикардия, повышение артериального давления

Со стороны нервной системы:

• Очень часто
  
  - головокружение
  
  Часто
  
  - головная боль
• сонливость
  
  Редко
  
  - изменение аппетита
• парестезия
• тремор
• угнетение дыхания
• эпилептиформные судороги
• непроизвольные сокращения мышц
• нарушение координации
• обморок
  
  Если рекомендуемые дозы значительно превышены и одновременно вводятся другие депрессанты центрального действия
• может развиться угнетение дыхательного центра

Эпилептиформные судороги происходят, в основном, после введения высоких доз трамадола или после сопутствующего лечения другими лекарственными средствами, способными снизить порог судорожной готовности.
Психические расстройства:

• Редко
  
  - галлюцинации
• спутанность сознания
• нарушение сна
• беспокойство и кошмары.Психические побочные реакции могут возникнуть после введения трамадола и варьируют индивидуально
• в зависимости от личностных особенностей больного и длительности лечения.Они включают изменения в настроении (как правило
• в виде эйфории
• иногда дисфории)
• изменения в поведении больного (как правило
• подавленности
• реже - приподнятости настроения) и изменения в когнитивной и сенсорной способности (например
• принятие решения
• нарушение восприятия).Может возникнуть зависимость к препарату

Глазные заболевания:

• Редко
  
  - затуманенное зрение
  
  Болезни органов дыхания:
  
  Редко
  
  - одышка
  
  Были сообщения об ухудшении со стороны бронхиальной астмы, но причинно-следственная связь не установлена.Желудочно-кишечные расстройства:
  
  Очень часто
  
  - тошнота
  
  Часто
  
  - рвота, запор, сухость во рту
  
  Нечасто
  
  - рвота
• дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (чувство давления в желудке, вздутие живота), диарея
  
  Болезни кожи и подкожно-жировой клетчатки:
  
  Часто
  
  - потливость
  
  Нечасто
  
  - кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница)
  
  Заболевания опорно-двигательного аппарата:
  
  Редко
  
  - двигательная слабость
  
  Заболевания гепато-билиарной системы:
  
  Есть единичные сообщения об увеличении активности печеночных ферментов, по времени связанные с применением трамадола.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
  
  Редко
  
  - нарушения мочеиспускания (затруднение в мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)
  
  Расстройства метаболизма и питания:
  
  Неизвестны
  
  - гипогликемия
  
  Общие нарушения:
  
  Часто
  
  - усталость
  
  Редко
  
  - аллергические реакции (например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия
• Симптомы отмены, подобны симптомам, возникающим при абстинентном синдроме (в виде возбуждения, тревожности, нервозности, бессонницы, гиперкинезии, тремора и желудочно-кишечных симптомов).Другие симптомы отмены, которые очень редко встречались при назначении трамадола включали в себя: панические атаки, выраженное беспокойство, галлюцинации, парестезии, шум в ушах и необычные симптомы со стороны центральной нервной системы

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Трамадол следует применять с осторожностью и с оценкой риска/пользы при следующих состояниях:

• - Симптомы отмены

Терапевтические дозы трамадола могут вызвать симптомы отмены (частота сообщений составляет 1/8000 случаев)

- Лекарственная зависимость.Случаи развития симптома зависимости встречаются редко и гораздо реже, чем симптомы отмены.Клиническая необходимость лечения трамадолом должна контролироваться врачом.- Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости.Однако при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость.У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.– Больные с опиоидной зависимостью.Трамадол неприменим в качестве замены для пациентов с опиоидной зависимостью, так как он не подавляет симптомы отмены морфина.

- У пациентов, чувствительных к опиоидам, Трамадол следует назначать с осторожностью.

- Трамадол следует назначать с осторожностью при травмах головы, повышении внутричерепного давления, печеночной недостаточности (снижение метаболизма трамадола и его активных метаболитов) и почечной недостаточности (снижение скорости и удлинение выведения трамадола и его активных метаболитов), при сниженном уровне сознания и у больных, склонных к судорожным расстройствам или в шоковом состоянии.

- Больные с судорожной готовностью.Наблюдались случаи развития судорожного симптома при назначении терапевтических доз трамадола и риск развития судорог может увеличиваться при превышении рекомендуемой суточной дозы.Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии клинического обоснования.Риск развития судорожного синдрома увеличивается у пациентов, принимающих одновременно трамадол и препараты, снижающие судорожный порог.

- Препарат следует назначать с осторожностью больным с дыхательной недостаточностью или при одновременном назначении с депрессантами центрального действия или, когда дозы значительно превосходят рекомендуемые дозы, т.к.в этом случае нельзя исключить развитие дыхательной депрессии.

- Не рекомендуется одновременное назначение карбамазепина или употребление алкоголя при лечении трамадолом.

- Из-за сообщений о смертельных случаях при непреднамеренной передозировке трамадолом, связанные с применением психически активных препаратов и субстанций, включающих алкоголь, трамадол должен назначаться с осторожностью больным с алкогольной зависимостью и получающим какие-либо активные психоактивные вещества.

При длительном (более 3-х месяцев) применении анальгетиков, с интервалом через день и чаще, может развиться или усилиться головная боль.В данном случае не следует увеличивать дозу трамадола.После консультации с доктором необходимо решить вопрос о прекращении использования анальгетиков.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Показания

- болевой синдром средней и сильной интенсивности

Противопоказания

-повышенная чувствительность к трамадолу или вспомогательным компонентам препарата

-острое отравление (алкоголь, снотворные средства, анальгетики центрального действия, опиоиды, психотропные препараты, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему)

- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс

креатинина менее 10 мл/мин)

-одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

-синдром отмены наркотиков, опиоидная лекарственная зависимость

-дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

-эпилепсия неконтролируемая

-детский возраст до 12 лет

-беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Трамадол не должен применяться в комбинации с ингибиторами МАО. У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до начала использования опиоидных анальгетиков, наблюдались опасные для жизни взаимодействия на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Подобные взаимодействия с ингибиторами МАО не исключаются при одновременном назначении трамадола.

Одновременное назначение трамадола и других депрессантов центрального действия (включая алкоголь) может усилить их действие на центральную нервную систему.

При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить анальгетический эффект и сократить продолжительность действия.

Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновых ингибиторов обратного захвата серотонина (SNRIs), три- и тетрациклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог.

При применении трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), серотонин-норадреналиновые ингибиторы обратного захвата серотонина (SNRIs), ингибиторы МАО, три- и тетрациклические антидепрессанты возможно развитие серотонинового синдрома. Симптомы серотонинового синдрома:

• спутанность сознания
• возбуждение
• гипертермия
• потливость
• атаксия
• гиперрефлексия
• миоклонус и диарея

Серотониновый синдром возможен, если наблюдается один из следующих симптомов:

• - Спонтанные судороги
  
  - Индуцированные судороги или подергивания глазных мышц на фоне возбуждения и потоотделения
  
  - Тремор и гиперрефлексия
  
  - Гипертония и температура тела >
• 38°C и индуцированные или глазные подергивания мышц

Отмена серотонин-ергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.
Следует проявлять осторожность при одновременном назначении трамадола и препаратов производных кумарина (например, варфарин) из-за сообщений у некоторых больных случаев увеличения МНО с развитием кровотечений и образованием кровоподтеков.
Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и возможно метаболизм активного О-десметилтрамадола.Клиническая значимость данного взаимодействия недостаточно изучена.
Ограниченное количество исследований показало, что при до- или пост-операционном применении противорвотных 5-HT3 антагониста ондансетрона увеличивается потребность трамадола для купирования болевого синдрома в постоперационном периоде.