АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА 0,5 N10 ТАБЛ (БЗМП)

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество - ацетилсалициловая кислота 500 мг
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный
• тальк
• кислота стеариновая
• кислота лимонная пищевая
• кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегационное действие.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов путем ее ацетилирования.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса.

Противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты развивается через 1-2 дня регулярного приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет 150-200 мкг/мл) и достигает максимума при уровне салицилата 200-300 мкг/мл. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. При посттравматических и послеоперационных воспалительных процессах быстро купирует как спонтанную боль, так и боль возникающую при движении. Уменьшает воспалительный отек в области раны.

Ацетилсалициловая кислота оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер:

• боли в мышцах
• суставах
• сухожилиях
• нервных стволах
• головная и зубная боли

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Во время абсорбции подвергается интенсивному деацетилированию в стенке кишечника и печени (период полуэлиминации неизмененной ацетилсалициловой кислоты не более 15-20 мин) с образованием салициловой кислоты. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема, салициловой кислоты – через 0,3-2,0 ч.

В плазме около 80% ацелисалициловой и салициловой кислоты находится в связанном с альбуминами состоянии. При этом, даже связанная с белком форма лекарства сохраняет свою биологическую активность. У новорожденных детей салициловая кислота может вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию энцефалопатии. Легко проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную и перитонеальную жидкость. При наличии воспаления и отека проникновение салицилата в полость сустава ускоряется. В пролиферативную фазу воспаления, напротив – замедляется. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, в желчи, поте и фекалиях. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Быстро проходит через плаценту, поступает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, гентизиновой и гентизуроновой кислот. Экскретируется почками путем активной канальцевой секреции в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение зависит от рН мочи:

• при ее подщелачивании возрастает
• при закислении – уменьшается

Побочные действия

тошнота, потеря аппетита, боли в желудке, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ, печеночная недостаточность

- аллергические реакции, кожная сыпь, ангионевротический отек, «аспириновая» астма и «аспириновая» триада (синдром Фернон-Видаля)

- интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, почечная недостаточность (при длительном применении)

- тромбоцитопения, анемия, лейкопения

- синдром Рейе (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофией печени и печеночно-клеточной недостаточностью)

- усиление тяжести сердечной недостаточности, манифестация скрыто протекающих форм хронической сердечной недостаточности (при длительном применении)

- головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение остроты слуха, асептический менингит

- головная боль привыкания после отмены ацетилсалициловой кислоты на фоне предшествующего длительного применения.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Использование в период хирургических вмешательств. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

Длительное применение ацетилсалициловой кислоты. При необходимости длительного применения ацетилсалициловой кислоты следует контролировать картину периферической крови и исследовать кал на скрытую кровь. Особенно у лиц с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, нарушениями функции почек и печени.

Использование у лиц с патологией бронхолегочной системы. У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать обострение заболевания.

Использование в педиатрии. При использовании ацетилсалициловой кислоты у детей младше 16 лет с гипертермией (лихорадкой) в сочетании с вирусной инфекцией или ОРЗ высок риск развития синдрома Рейе (поражение мозга и печени). Поэтому применение ацетилсалициловой кислоты у данной группы пациентов противопоказано.

Применение при беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока – незаращения передней брюшной стенки. Проспективное применение ацетилсалициловой кислоты в раннем периоде беременности (1 - 4 месяц) у 14 800 женщин/детей не выявило повышения частоты развития пороков развития. При применении препарата в третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:

• • Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
  
  • Дисфункцию почек
• которая может прогрессировать до почечной
  
  недостаточности при маловодии
• у матери и плода в конце беременности: возможно увеличение времени кровотечения
• антиагрегантный эффект
• который может возникать даже при небольших дозах
• подавление сократительной активности матки
• что может приводить к перенашиванию или длительным родам

Показания

болевой синдром различного происхождения у взрослых (головная боль, зубная боль, боль в горле, мигрень, мышечная и суставная боль, боль в спине, менструальные боли)

- повышенная температура тела у взрослых и детей старше 16 лет при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения

- желудочно-кишечное кровотечение

- «аспириновая» астма и «аспириновая» триада

- геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия

- расслаивающая аневризма аорты

- портальная гипертензия

- дефицит витамина К

- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более

- почечная и печеночная недостаточность

- беременность и период лактации

- подагра и подагрический артрит

- детский возраст старше 16 лет

- нарушение свертываемости крови.

С осторожностью:

• при сопутствующей терапии антикоагулянтами
• гиперурикемии
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе)
• включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни
• бронхиальной астме
• полипозе носа
• хронических бронхолегочных заболеваниях при нарушении функции почек и/или печени

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком.

Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.

Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группы ингибиторов АПФ, петлевых и калий-сберегающих диуретиков за счет торможения образования простагландинов в почках.

Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты и снижают ее концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.

Ослабляет действие урикозурических средств за счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.