НАЙЗИЛАТ 0,6 N10 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амтолметин гуацил 600 мг,

вспомогательные вещества:

• лактозы моногидрат
• гипромеллоза 15 срs
• кремния диоксид коллоидный безводный
• натрия крахмала гликолят (тип А)
• магния стеарат
• состав оболочки: гипромеллоза 5 срs
• титана диоксид Е 171
• макрогол (PEG 400)

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь происходит быстро и полностью. Амтолметин гуацил концентрируется в основном в желудочно-кишечной стенке, где его максимальный уровень концентрируется в течение 2 часов после приема препарата. Его превращение в активные метаболиты происходит, как только он вступает в плазму, так что амтолметин гуацил как таковой, едва обнаруживается в плазме крови и в тканях.

Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразами плазмы на следующие метаболиты:

• MED5
• толметин и гваякол

Побочные действия

- отсутствие аппетита, повышение аппетита, сухость во рту, глоссит, стоматит, изъязвление полости рта, язвенный стоматит, кровоточивость десен, дисфагия, отрыжка, тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, вздутие живота, диспепсия, боли в животе, колит, ректальное кровотечение, боли в области желчного пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диарея, дегтеобразный стул, запор, тенезмы, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит, холестатическая желтуха

- назофарингит, ринит, носовое кровотечение, бронхит, пневмония, одышка, астма, отек гортани

- бессонница, сонливость, тревожные сны, головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации, периферическая нейропатия, кривошея, паралич лицевого нерва, гиперкинезия, депрессия, гипотония - артралгия, артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, разрыв сухожилия, миастения, миалгия, контрактура мышц, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз

-зуд, контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи

-инфекции мочевого тракта, частое мочеиспускание, цистит, гематурия, дизурия, конкременты в почках, никтурия, альбуминурия, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание

- эпидидимит, импотенция, снижение либидо, преждевременная эякуляция, фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, ациклическое маточное кровотечение

- гипертрофия грудной клетки

-амблиопия, сухость глаз, нарушение рефракции, кровоизлияние в глаза, глаукома, звон в ушах, глухота, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса

-сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия, стенокардия, артериальная гипертензия

-периферический отек, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня креатининфосфокиназы, подагра, повышение массы тела

-кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, лимфаденопатия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, петехиальное кровоизлияние

-боль в груди, боль в спине, отёк лица, отек языка, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушение ориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный отек, анафилаксия, ангионевротический отек, пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла), острый некроз скелетных мышц

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

У больных с печеночной или почечной недостаточностью, лечение амтолметин гуацилом должно проходить под клиническим мониторингом, с периодическим контролем функции почек и печени. В случае ухудшения функции почек и печени, лечение должно быть приостановлено. Пациенты, в анамнезе которых имела место терапия коагулопатии, лечение антикоагулянтами, должны быть под тщательным врачебным контролем. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови. Поскольку у пациентов, получавших другие НПВС, были зарегистрированы изменения со стороны глаз, в случае развития визуальных нарушений во время лечения амтолметин гуацилом, лечение должно быть прекращено и проведено офтальмологическое обследование. При возникновении какой-либо аллергической реакции, лечение должно быть немедленно прекращено. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с этим Найзилат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Применение беременным или кормящим женщинам

Безопасность и эффективность во время беременности и лактации не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения пациенты не должны управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Показания

- остеоартрит, ревматоидный артрит, артралгия, миалгия, боли после травм

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

- непереносимость других нестероидных противовоспалительных препаратов и пациентам, с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ринита, крапивницы

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)

- декомпенсированная сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция

- недостаточность функции печени или активное заболевание печени

- хроническая почечная недостаточность (KK < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек

-подтвержденная гиперкалиемия

- снижение слуха, патология вестибулярного аппарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

- активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение

- период после проведения аорто-коронарного шунтирования

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

С осторожностью применять при гипербилирубинемии.

- хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания

- дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет

- заболевания периферических артерий, курение

- хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин)

- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст

- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Лекарственное взаимодействие

Н1-гистаминоблокаторы, как известно, препятствуют рецепторам капсаицина. Следует избегать одновременного применения амтолметин гуацила с Н1 - гистаминоблокаторами

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, возможен риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы при совместном применении с кортикостероидами и антиагрегантами. НПВС могут снизить антигипертензивный эффект диуретиков, ингибиторов АПФ и других гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти взаимодействия должны приниматься во внимание при использовании амтолметин гуацила в сочетании с ингибиторами АПФ.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию амтолметина. Увеличивают концентрацию в крови лития, метотрексата. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.