СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН 0,5 N50 ТАБЛ П/О

Лекарственная форма

Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг



Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - повидонмен қапталған 535 мг сульфасалазин (500 мг сульфасалазинге баламалы),

қосымша заттар:

• желатинделген крахмал
• магний стеараты
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• үлбірлі қабығы: титанның қостотығы (Е171)
• темірдің сары тотығы (Е172)
• тальк
• триэтилцитрат
• макрогол 6000
• натрий кармеллозасы
• метакрил қышқылы - этилакрилаттың сополимері (1 : 1)
  
  
  
  Одна таблетка содержит
  
  активное вещество - сульфасалазин
• покрытый повидоном 535 мг
• (эквивалентно сульфасалазину 500 мг)
• вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный
• магния стеарат
• кремния диоксид коллоидный безводный
• пленочная оболочка: титана диоксид (Е171)
• железа оксид желтый (Е172)
• тальк
• триэтилцитрат
• макрогол 6000
• натрия кармеллоза
• кислота метакриловая - сополимер этилакрилата (1 : 1)

Фармакодинамика

Сульфасалазин-ЕН - қабынуға қарсы препарат болып табылады, диплококктар, стрептококктар, гонококктар, ішек таяқшаларына қатысты микробқа қарсы және бактериостатикалық белсенділігі бар.

Сульфасалазин-ЕН 5-аминосалицил қышқылы мен сульфаприридинді босатып шығара отырып, ішектің біріктіргіш тінінде іріктеліп жинақталады. Ішектің қабыну ауруларын емдеу үшін 5-аминосалицил қышқылының қабынуға қарсы әсері едәуір маңызды болып табылады, негізінен жергілікті әсер етіп, ол ішек қабырғасында циклооксигеназа мен липооксигеназаны тежейді және простагландиндердің, лейкотриендер мен басқа да қабыну медиаторларының түзілуін болғызбайды.

Сульфапиридин микроорганизмдер жасушаларындағы фолаттардың синтезін тияды, киллер жасушалардың әсері мен лейкоциттердің трансформациясын тежейді, бұл оның микробқа қарсы және бактериостатикалық белсенділігін туындатады.



Сульфасалазин-ЕН - является противовоспалительным препаратом, обладает противомикробной и бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Сульфасалазин-ЕН избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты и сульфаприридина. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, ее действие преимущественно местное, она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишки, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.

Сульфапиридин прекращает синтез фолатов в клетках микроорганизмов тормозит действие клеток киллеров и трансформацию лейкоцитов, что и обуславливает его противомикробную и бактериостатическую активность.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Препаратты қабылдағаннан кейін ішке қабылданған сульфасалазиннің 30% аш ішекте сіңеді, қалған 70% тоқ ішекте ішек флорасымен сульфапиридин мен 5-аминосалицил қышқылына дейін ыдырайдыь.

Таралуы

Препарат қан плазмасы мен біріктіргіш тіндердің ақуыздарымен жақсы байланысады.



Биотрансформациясы және шығарылуы

Ацетилденумен, тотықтанумен және глюкурон қышқылымен байланысумен бауырда метаболизденеді. Сульфалазиннің жартылай шығарылу уақыты - 5-10 сағат. Несеппен, бүйрек арқылы және нәжіспен шығарылады.



Абсорбция

После приема препарата 30% от принятого внутрь сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Распределение

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью.

Биотрансформация и выведение

Метаболизируется в печени - ацетилированием, окисленим и связыванием с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения сульфасалазина - 5-10 часов. Выводится с мочой, через почки и с калом.

Побочные действия

Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)

- лейкопения, нейтропения, макроцитоз

- бас ауыруы

- жүрек айнуы, құсу

- анорексия

- Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)

- амилаза мен билирубин, сілтілік фосфатаза мен бауыр трансаминазалары деңгейлерінің артуы

- мегалобластық анемия, гемолиздік анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- құлақтағы шуыл

- диарея, стоматит, паротит

- порфирияның асқынуы

- депрессия, ұйқысыздық

- қайтымды олигоспермия, еркектің қайтымды белсіздігі

Сирек(≥1/10 000 <1/1000 дейін)

- шеткері нейропатия, бас айналуы, конвульсиялар, атаксия, елестеулер, құрысулар

- панкреатит

- өкпенің инфильтраты, ентігу, жөтел

- нефроздық синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

- гепатит, несептің, терінің немесе көз ақуызының қызғылт-сары түске боялуы

Өте сирек (<1/10 000)

- аплазиялық анемия, соның ішінде Гейнц-Эрлих денешіктері бар гемолиздік анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия

- гипопротромбинемия

- лимфа түйіндердің ұлғаюы

- асептикалық менингит

- фиброздайтын альвеолит

- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, сарысу құю ауруы, тері бөртпесі, мультиформды экзантема, эксфолиативті дерматит, фотосезімталдық реакциялары, дәрілік қызба, көз алмасы айналасының ісінуі, аққабықтар мен конъюнктиваның немесе мөлдір қабықтың түйінді артерииті, есекжем, қышыну және тері гиперемиясы



Часто (≥1/100 до <1/10)

- лейкопения, нейтропения, макроцитоз

- головная боль

- тошнота, рвота

- анорексия

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

- увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз

- мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- звон в ушах

- диарея, стоматит, паротит

- обострение порфирии

- депрессия, бессонница

- обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие

Редко (≥1/10 000 до <1/1000)

- периферическая нейропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлюцинации, судороги

- панкреатит

- легочный инфильтрат, одышка, кашель

- нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

- гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или белков глаз

Очень редко (<1/10 000)

- апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия

- гипопротромбинемия

- увеличение лимфатических узлов

- асептический менингит

- фиброзирующий альвеолит

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бүйрек пен бауыр функциясы бұзылған, бронхтық демікпесі, аллергиясы және глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерге Сульфасалазин-ЕН сақтықпен қолданады.

Сульфасалазинді қолдануды бастағанға дейін, сондай-ақ, емдеудің алғашқы үш айы ішінде әрбір екі апта сайын қанның, соның ішінде лейкоциттер формуласының толық талдауын, және бауыр сынамаларын жүргізу қажет. Келесі үш ай ішінде дәл сондай зерттеулерді айына бір рет және содан кейін клиникалық көрсетілімдеріне сәйкес әр үш ай сайын жүргізіп отыру керек. Несеп талдауын қоса, бүйрек функциясын бағалауды, пациенттердің барлығында емдеудің басында және емдеудің алғашқы үш айы ішінде кемінде ай сайын жүргізу керек. Содан кейін клиникалық көрсетілімдеріне сәйкес мониторинг жүргізу керек. Сульфасалазинмен емдеу кезінде тамақтың ауыруы, қызба, бозару, пурпура немесе сарғаю сияқты клиникалық көріністердің болуы миелосупрессияны, гемолизді немесе гепатоуыттылықты білдіруі мүмкін. Қан талдауларының нәтижелерін күту кезінде сульфасалазинмен емдеуді тоқтату керек.

Емдеу кезінде пациенттерге тиімді гидратациялауды жүргізу керек. Фуросемидпен, тиазидті диуретиктермен, сульфонилмочевина туындыларымен, карбоангидраза туындыларымен айқаспалы реакция болуы ықтимал.

Препаратты жасөспірімдердегі ревматоидты артриттің жүйелі түрлерінде қолдануға болмайды, өйткені сарысу құю ауруын еске түсіретін жағымсыз құбылыстарды туындатады. Бұл жағдайдың өзіне тән симптомдары қызба, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, бөртпе, бауыр қызметінің нашарлауы болып табылады.

Өмірге қауіпті тері реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермалық некролиз (УЭН) сульфасалазинді қолдануға байланысты болғаны тіркелген.

Пациенттер белгілер мен симптомдар туралы ескертілуі және тері реакцияларын мұқият бақылаулары тиіс.

Емнің бірінші аптасында СДС немесе УЭН (препаратқа жеке сезімталдықты назарға алу қажет, егер сондай деректер болса) пайда болуына өте жоғары қауіп туады.

Егер СДС немесе УЭН симптомдары немесе белгілері (мысалы, терідегі өршіген бөртпе, жиі күлдіреуіктермен немесе шырыштардың зақымдануымен) пайда болса, онда сульфасалазинмен емдеуді тоқтату қажет.

СДС немесе УЭН емдеудегі ең жақсы нәтижеге ерте диагностикалағанда және кез келген күдік тудырған препаратты қабылдауды дереу тоқтатқанда жетеді. Препаратты ерте тоқтату жай-күйінің жақсаруына ықпалын тигізеді.

Егер бір күні пациентте Сульфасалазин-ЕН қолданғаннан СДС немесе УЭН дамыса, онда бұл пациентке препарат қайтадан қолданылмауы тиіс.

Егер сіз Сульфасалазин-ЕН немесе құрамында сульфасалазин бар кез келген дәрілік затты қабылдап жүрсеңіз немесе жуық арада қабылдаған болсаңыз дәрігеріңізге ол туралы хабарлаңыз, өйткені қан мен несептің талдау нәтижелеріне ықпал етуі мүмкін.

Натрий

Бұл препараттың бір реттік дозасының құрамында 1 ммоль аз натрий (23 мг) бар, яғни, құрамында натрий жоқ дерлік.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Препаратты жүкті әйелдерге қатаң түрде көрсетілімдері бойынша және ең төменгі тиімді дозасында қолдануға болады. Жүктіліктің соңғы триместрінде препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Сульфасалазинмен емдеу кезінде бала емізуге болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сульфасалазин көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне теріс әсері туралы хабарланбаған. Дегенмен зейін қоюды талап ететін жұмыстарды орындағанда абай болу керек.



С осторожностью применяют Сульфасалазин-ЕН у пациентов с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

До начала применения сульфасалазина, а также каждые две недели в течение первых трех месяцев лечения необходимо провести полный анализ крови, в том числе лейкоцитарной формулы, и печеночные пробы. В течение следующих трех месяцев такие же исследования следует проводить один раз в месяц и после этого каждые три месяца, в соответствии с клиническими показаниями. Оценку функции почек, включая анализ мочи, следует проводить у всех пациентов в начале лечения и по крайней мере ежемесячно в течение первых трех месяцев лечения. После этого мониторинг следует проводить в соответствии с клиническими показаниями. Наличие клинических проявлений, таких как боль в горле, лихорадка, бледность, пурпура или желтуха, при лечении сульфасалазином может указывать на миелосупрессию, гемолиз или гепатотоксичность. В ожидании результатов анализов крови следует прекратить лечение сульфасалазином.

Во время лечения должна проводиться эффективная гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как часто вызывает нежелательное явление, напоминающее сывороточную болезнь. Типичными симптомами данного состояния являются лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь, ухудшение функции печени.

Опасные для жизни кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) были зарегистрированы в связи с применением сульфасалазина.

Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и пристально следить за кожными реакциями.

В течение первых недель лечения самый высокий риск для возникновения ССД или ТЭН (необходимо принять во внимание индивидуальную чувствительность к препарату, если такие данные имеются).

Если появляются симптомы или признаки ССД или ТЭН (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражением слизистой), то лечение сульфасалазином следует прекратить.

Наилучшие результаты в лечении ССД или ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозреваемого препарата. Ранняя отмена препарата способствует улучшению прогноза.

Если у пациента однажды развился ССД или ТЭН при применении Сульфасалазина-ЕН, то у этого пациента препарат не должен применяться повторно.

Если вы принимаете или недавно принимали Сульфасалазин-ЕН, или любые лекарственные средства, содержащие сульфасалазин, сообщите об этом своему врачу, поскольку они могут повлиять на результаты анализов крови и мочи.

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит натрия менее 1 ммоль (23 мг) в разовой дозе, т.е. практически не содержит натрия.

Во время беременности или лактации

Применение препарата у беременных женщин возможно только по строгим показаниям и в минимальной эффективной дозе. Прием препарата в последнем триместре беременности следует прекратить.

Грудное вскармливание во время лечения сульфасалазином не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не сообщалось об отрицательном влиянии сульфасалазина на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих концентрации внимания.

Показания

- Крон ауруында, спецификалық емес ойық жаралы колитте және проктитте (қайталанулардың емі және профилактикасы)

- ревматоидты артрит пен ювенильді артритте



- болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

- ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Противопоказания

- сульфонамидке, салицил қышқылының эфирлеріне немесе препараттың қосымша заттарының кез-келгеніне аса жоғары сезімталдық

- бауырдың және/немесе бүйректің жеткіліксіздігі

- порфирия

- гранулоцитопения, анемия

- лактация кезеңі

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназаның іштен туа біткен тапшылығы

- 6 жасқа дейінгі балалар



гиперчувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или к любому из вспомогательных веществ препарата

- печеночная и/или почечная недостаточность

- порфирия

- гранулоцитопения, анемия

- период лактации

- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- детский возраст до 6 лет

Лекарственное взаимодействие

Сульфасалазин фолий қышқылы мен дигоксиннің сіңуін азайтады.

Сульфасалазин антикоагулянттар мен ішетін гипогликемиялық дәрілердің (сульфонилмочевина туындыларының), эпилепсияға қарсы дәрілердің, сондай-ақ цитостатиктердің, имунодепрессанттардың, гепато- және нефроуытты дәрілердің әсерлерін күшейтеді.

Сүйек кемігі қан түзілісін бәсеңдететін препараттармен бір мезгілде қолдану миелосупрессияның қаупін арттырады.

Антибиотиктер Сульфасалазин-ЕН тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Сульфасалазинді кортикостероидтармен және метронидазолмен бір мезгілде қолдануға болады.



Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Одновременное применение с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина-ЕН.

Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом.