ЗИОМИЦИН 0,25 N6 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 250мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг

вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101)
• натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol)
• натрия лаурилсульфат (Stepanol WA100)
• повидон (Plasdone К 90)
• тальк очищенный
• магния стеарат
• покрытие Opadry 04B520005 Желтый

Фармакодинамика

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов, который имеет широкий спектр антимикробного действия. Он угнетает биосинтез белков микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Активный относительно ряда грамположительных бактерий:

• Streptococcus pneumoniae
• S

• Haemophilus influenzae
• H.parainfluenzae и H.ducrei
• Moraxella catarrhalis
• Bordetella pertussis и B.parapertussis
• Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis
• Brucella melitensis
• Helicobacter pylori
• Gardnerella vaginalis.Действует на чувствительные анаэробные микробы: Сlostridium spp
• Peptostreptococcus spp
• Peptococcus spp.Кроме того
• является эффективным относительно внутриклеточных и других микроорганизмов
• в том числе: Legionella pneumophila
• Chlamydia trachomatis и C.pneumoniae
• Mycoplasma pneumoniae
• Ureaplasma urealyticum
• Listeria monocitogenes
• Treponema pallidum
• Borrelia burgdorferi

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала, что обусловлено стойкостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведення обусловлены низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, который окружает лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем мнимого распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в место инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в ячейки воспаления, оказывает содействие антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенным образом не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в ячейках воспаления препарат находится в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать непродолжительные (3-х и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация азитромицина из сыворотки крови происходит в два этапа:

• период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч
• что позволяет применять препарат один раз в сутки

• на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови.Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем деметилирования
• метаболиты, которые образовываются, неактивные.Больше 59% препарата выводится с желчью и около 4,5% – с мочой в неизмененном виде

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко

- тошнота, метеоризм, запор

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии

- холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность)

Крайне редко

- усталость, головная боль, головокружение

- анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

- расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах

- парестезии, обморок

- беспокойство, нервозность, бессоница

- сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке

Единичные случаи

- артралгии

- интерстициальный нефрит

- острая почечная недостаточность

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Сообщалось о том, что иногда возникали серьезные аллергические реакции, такие как отек и анафилаксия (иногда с летальным исходом). Иногда такие реакции во время приема азитромицина повторялись и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Необходим перерыв по меньшей мере 2 часа между приемом азитромицина и антацидных препаратов.

Рекомендуется проводить наблюдения за признаками суперинфекции у невосприимчивых людей, особенно с грибковыми заболеваниями.

Применение при почечной недостаточности. Нет необходимости корректировать дозировку у пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 10–80 мл/мин). Рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин), поскольку может увеличиться системное воздействие

Применение при печеночной недостаточности. Так как азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат не должны принимать пациенты, страдающие серьезными заболеваниями печени. Исследования по лечению таких пациентов с применением азитромицина не проводились. В случае возникновения тяжелой почечной недостаточности лечение азитромицином необходимо прекратить.

Пациентам с неврологическими и психическими расстройствами азитромицин необходимо назначать с осторожностью.

Азитромицин не назначается для лечения инфекции ожоговых ран.

Таблетки азитромицина, покрытые оболочкой, не подходят для лечения тяжелых инфекций в случаях, когда необходимо быстрое и сильное повышение концентрации антибиотика в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

- инфекции ЛОР - органов (синовит, фарингит, тонзиллит, средний отит)

- инфекции дыхательных путей:

• острый бронхит и интерстициальная и альвеолярная пневмония
  
  - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки
• вызванные Helicobacter pylori
  
  - инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма)
• рожистое воспаление
• импетиго
• вторичные пиодерматозы)
  
  - инфекции
• передающиеся половым путем (включая урогенитальный хламидиоз
• неосложнённый уретрит и цервицит
• вызванные Chlamydia trachomatis)

Противопоказания

- гиперчувствительность к азитромицину, макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата

- заболевания печени

- заболевания почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется придерживаться не менее чем двухчасового интервала между приемом препарата и антацида. Следует обратить внимание на одновременный прием препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, так как макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов. В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450. До этого времени взаимодействие азитромицина с указанными препаратами не наблюдалось.