АДВАНТАН 0,1% 15,0 КРЕМ

Лекарственная форма

Крем



Крем

Состав

100 г кремнің құрамында

белсенді зат - 0,1 г метилпреднизолон ацепонаты,

қосымша заттар:

• децилолеат
• 40-55 глицерол моностеараты
• цетостеарилді спирт
• қатты май
• Softisan 378
• макрогол стеараты 40 (I типі)
• глицерол 85 %
• динатрий эдетаты
• бензил спирті
• бутилгидрокситолуол
• тазартылған су

• децилолеат
• глицерина моностеарат
• цетилстериловый спирт
• твердый жир
• софтизан 378
• полиоксил-40-стеарат
• глицерин 85%
• динатрия эдетат
• бензиловый спирт
• бутилгидрокситолуол
• вода очищенная

Описание

Кортикостероидтар ең аз дозаларда, әсіресе балаларда және емдік әсерге қол жеткізу және оны ұстап тұру үшін қажетті ең аз уақыт кезеңі ішінде қолданылуы тиіс.

Терінің кең аймақтарын емдеу кезінде емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы керек, өйткені сіңіру немесе жүйелік әсерлер мүмкіндігін толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Жергілікті глюкокортикоидтарды қолдану арқылы жергілікті тері инфекциясы күшейе түсуі мүмкін.

Дәрілік затты бетке қолдану қосалқы розацеа немесе периоральді дерматит кезінде қарсы көрсетілген.

Бактериялық дерматоздар және/немесе дерматомикоздар болғанда Адвантан еміне қосымша арнайы бактерияларға қарсы немесе микозға қарсы ем жүргізу қажет.

Егер Адвантан кремін ұзақ уақыт қолданған кезде тері жабындары шамадан тыс құрғаса, майлар құрамы едәуір жоғары дәрілік түрлеріне ауысу керек (Адвантан жақпамайы).

Кортикостероидтарды шамадан тыс көп мөлшерде ауқымды тері беткейіне немесе ұзақ уақыт бойы жағу, әсіресе окклюзиялық таңғыш астына, жүйелік жағымсыз әсерлердің даму қаупін айтарлықтай арттыруы мүмкін. Егер басқа көрсетілімдер болмаса, окклюзиялық таңғыштар астына қолданудан аулақ болу керек.Жөргектер мен бүккіш беттер окклюзиялық таңғыштың әсерін тудыруы мүмкін екенін ескеру керек.

Барлық кортикостероидтарды қолдану сияқты, препаратты дұрыс қолданбау клиникалық белгілерді бүркемелеуі мүмкін.

Адвантан жақпамайдың құрамына кіретін кейбір қосымша заттар (мысалы, жұмсақ ақ парафин, сұйық парафин, ақ балауыз) мүшеқаптар мен диафрагмалар сияқты латексті бұйымдардың тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Адвантан кремі 0,1% препаратының құрамына кіретін екі қосымша зат (цетостеарилді спирт және бутилгидрокситолуол) жергілікті тері реакцияларын (мысалы, жанаспалы дерматит) туғызуы мүмкін. Бутилгидрокситолуол көз бен шырышты қабықтардың тітіркенуін туындатуы мүмкін.



При наружном применении Адвантан® подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (в т.ч. эритема, отек, мокнутие и т. д.) и субъективных ощущений (в т.ч. зуд, раздражение, боль и т. д.).



При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие выражено минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения Адвантана на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также при применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников:

• уровень кортизола в плазме крови и его циркадный ритм остаются в пределах нормы
• снижения уровня кортизола в суточной моче не происходит

Фармакодинамика

Сыртқа қолданған кезде Адвантан кремі терінің қабынулы және аллергиялық реакцияларын, сонымен бірге күшейген пролиферацияға байланысты реакцияларды да бәсеңдетеді, бұл объективтік симптомдардың (эритема, ісіну, инфильтрация) және субъективтік сезінулердің (қышыну, күйдіру, ауыру) азаюына алып келеді.

Метилпреднизолон ацепонаты (әсіресе оның негізгі метаболиті - 6-метилпреднизолон-17-пропионат) жасушаішілік глюкокортикоидтық рецепторлармен байланысады.

Стероид-рецепторлық кешен ДНҚ-ның белгілі бір бөліктерімен байланысады, сөйтіп биологиялық әсерлер сериясын туындатады.

Атап айтқанда, стероид-рецепторлық кешеннің ДНҚ-мен байланысуы макрокортин синтезінің индукциясын туғызады. Макрокортин арахидон қышқылының босап шығуын, сөйтіп простагландиндер мен лейкотриендер түріндегі қабыну медиаторларының түзілуін тежейді.

Глюкокортикоидтардың иммуносупрессиялық әсері цитокиндер синтезін тежеу және антимитоздық әсер етуімен түсіндіріледі, бұл қазіргі кезге дейін жеткіліксіз зерттелген.

Глюкокортикоидтардың вазодилатацияланушы простагландиндердің синтезін тежеуі немесе адреналиннің тамыр тарылтқыш әсерін көтермелеуі соңында вазоконстрикциялық әсер туғызады.



При наружном применении Адвантан крем подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также, как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит - 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингибированием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.

Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолон ацепонаты эпидермис пен дермада гидролизденеді. Басты және едәуір белсенді метаболиті 6α-метилпреднизолон-17-пропионаты болып табылады, ол бастапқы препаратпен салыстырғанда терінің кортикоидты рецепторларымен барынша тығыз байланысады, бұл оның теріде «биобелсенділігінің» бар екенін көрсетеді.

Тері арқылы сіңірілу дәрежесі мен қарқындылығы көптеген факторларға, атап айтқанда белсенді заттың химиялық құрылымына, дәрілік түрі негізінің құрамына, дәрілік түрі негізінің белсенді зат концентрацияларына, препаратты жаққан кезде қойылатын талаптарға (жағу ауданы, әсер ету ұзақтығы, терінің ашық жеріне немесе окллюзивті таңғыштың астына) және терінің жағдайына (аурудың типі мен айқындылығы, анатомиялық орналасуына) байланысты болады.

Метилпреднизолон ацепонаты дәрілік түрі негізінен теріге енеді. Оның концентрациясы терінің мүйізгекті қабатынан ішкі қабатқа қарай азаяды.

Окклюзиялық таңғышты қолданған кезде 7 күн ішінде тәулігіне 2 рет 15г Адвантан кремін жағу шамамен 2,5% тері арқылы сіңірілуімен сүйемелденеді, бұл тәулігіне шамамен 10 мкг/кг жүйелі кортикостероидты жүктемеге сәйкес келеді. Метипреднизолон ацепонаттың зақымданған тері арқылы сіңірілуі мүйізгек қабатын алып тастаған кезде сіңу дәрежесінің айқын жоғарылауына әкеледі.

Жүйелі қан ағысына түскеннен кейін 6α-метилпреднизолон-17-пропионаты глюкурон қышқылымен жылдам конъюгацияланады, сөйтіп белсенділігін жояды. Метилпреднизолон ацепонатының метаболиттері (олардың негізгісі 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид болып табылады) негізінен 16 сағатқа жуық жартылай шығарылу кезеңімен бүйрек арқылы шығарылады. Вена ішіне енгізгеннен кейін несеппен және нәжіспен сыртқа шығарылуы 7 күн ішінде аяқталды. Метилпреднизолон ацепонаты мен оның метаболиттері организмде жинақталмайды.



Всасывание



Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки). При применении мази, крема или жирной мази чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2.5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0.5-1.5%).



При применении препарата в форме эмульсии интенсивность абсорбции через кожу с искусственным воспалением была очень низкой (0.27%), что лишь незначительно выше, чем через здоровую кожу (0.17%). В случае обработки всего тела (например, при солнечном ожоге) системная доза составляет около 4 мкг/кг массы тела/сут, что исключает системные эффекты.



Метаболизм и выведение



Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активными метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже.



После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.



Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками, T1/2 - около 16 ч.



Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Побочные действия

Клиникалық зерттеулерде байқалған жағымсыз реакциялардың жиілігі MedDRA - Реттеуші қызметке арналған медициналық сөздігіне сәйкес көрсетілген:

• өте жиі (≥1/10)
• жиі (≥1/100, <
• 1/10)
• жиі емес (≥1/1 000, <
• 1/100)
• сирек (≥1/10 000, <
• 1/1 000)
• өте сирек (<
• 1/10 000)
• жиілігі белгісіз (жиілікті қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

• сирек (≥1/10000, <
• 1/1000)
  
  - терінің зеңдік инфекциясы

• жиі (≥1/100, <
• 1/10)
  
  - ашыту, қышыну
• жиі емес (≥1/1000, <
• 1/100)
  
  - құрғақтық, эритема, күлдіреуік, фолликулит, бөртпе, парестезия
• сирек (≥1/10000, <
• 1/1000)
  
  - целлюлит, ісіну, тітіркену
• жиілігі белгісіз
  
  - гипертрихоз

• жиі емес (≥1/1000, <
• 1/100)
  
  - дәрілік жоғары сезімталдық.Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:
  
  сирек (≥1/10000, <
• 1/1000)
  
  - пиодерма, тері жарықтары, телеангиэктазия, тері атрофиясы, безеу
• жиілігі белгісіз
  
  - терінің созылуы, периоральды дерматит, тері түсінің өзгеруі, терінің аллергиялық реакциясы.Көру органдары тарапынан бұзылулар:
  
  жиілігі белгісіз
  
  - бұлыңғыр көру.Сіңірілумен байланысты жүйелік әсерлер кортикостероидтарды жергілікті қолданғанда туындауы мүмкін

• атрофия кожи
• телеангиэктазии
• стрии
• акнеформные изменения кожи
• системные эффекты
• обусловленные абсорбцией кортикостероида.В ходе клинических исследований ни один из вышеперечисленных побочных эффектов не был отмечен при применении препарата Адвантан® до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Показания

Қолданылуы

- конституциялық экземада (атопиялық дерматитте, нейродермитте)

- вульгарлы экземада

- жанаспалы экземада (аллергиялық, тітіркендіргіш)

- дисгидротикалық экземада

- балалардағы экземада



Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими ГКС:

• — атопический дерматит, нейродермит, детская экзема
• — истинная экзема
• — микробная экзема
• — профессиональная экзема
• — дисгидротическая экзема
• — простой контактный дерматит
• — аллергический (контактный) дерматит

Противопоказания

- препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- препаратты жағатын аймақтағы туберкулездік немесе мерездік үдерістер

- препаратты жағатын аймақтағы вирустық аурулар (мысалы, желшешек, белдемелі теміреткі)

- препаратты жағатын аймақтағы розацеа, периоральді дерматит, ойық жаралар, безеу бөртпелері, атрофиялық дерматит, вакцинациядан кейінгі тері реакциялары

- бактериялық немесе зеңдік инфекциямен аралас тері аурулары



— туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата;



— вирусные заболевания в области нанесения препарата (например, при ветряной оспе, опоясывающем лишае);



— розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата;



— участки кожи с прявлениями реакции на вакцинацию;



— детский возраст до 4 месяцев;



— гиперчувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі және өзара әрекеттесуінің басқа түрлері

Анықталмаған.



Лекарственное взаимодействие препарата Адвантан® не выявлено.