ДЕКСАМЕТАЗОН 0,004/МЛ 1МЛ N25 АМП (KRKA)

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 4 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - дексаметазона натрия фосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

вспомогательные вещества:

• глицерин
• динатрия эдетат
• натрия гидрофосфат дигидрат
• вода для инъекций

Описание

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат начинает действовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффект достигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в область поражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.

Побочные действия

- снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

- синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

- икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

- "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный зофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

- гиперкоагуляция, тромбоз

- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя

- повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

- псевдоопухоль мозжечка

- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

- повышенное потоотделение

- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гиперкилиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

- повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофия мышц

- замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

- петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация,

стероидные угри, стрии

- генерализованные и местные аллергические реакции

- снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

- лейкоцитурия

- нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

- синдром "отмены"

- жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу), аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги (при внутривенном введении), коллапс (при быстром введении больших доз)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов:

• анорексия
• тошнота
• заторможенность
• генерализованные мышечно-скелетные боли
• общая слабость

Показания

Дексаметазон вводится внутривенно или внутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральной терапии:

• - заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности
  
  - врождённая гиперплазия надпочечников
  
  - подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита
  
  - ревматическая лихорадка
  
  - острый ревмокардит
  
  - пузырчатка
• псориаз
• дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи
• атопический
• эксфолиативный
• буллезный герпетиформный
• себорейный и др.)
• экзема
  
  - токсидермия
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
  
  - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
  
  - аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты
  
  - сывороточная болезнь
• лекарственная экзантема
  
  - крапивница
• ангионевротический отек
  
  - аллергический ринит
• поллиноз
  
  - заболевания
• угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит
• воспаление зрительного нерва)
  
  - аллергические состояния (коньюнктивиты
• увеит
• склерит
• кератит
• ириит)
  
  - системные иммунные заболевания (саркоидоз
• височный артериит)
  
  - пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия
• псевдоопухоли)
  
  - симпатическая офтальмия
  
  - иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы
  
  Препарат применяется системно или местно (в виде субконъюнктивальных
• ретробульбарных или парабульбарных инъекций):
  
  - язвенный колит
  
  - болезнь Крона
  
  - локальный энтерит
  
  - саркоидоз (симптоматический)
  
  - острый токсический бронхиолит
  
  - хронический бронхит и астма (обострения)
  
  - агранулоцитоз
• панмиелопатия
• анемия (в т.ч

• - ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление в отдельном суставе)
  
  - анкилозирующий спондилит (когда воспалённые суставы не отечают на стандартную терапию)
  
  - псориатический артрит (олигоартикулярное поражение и тендосиновииты)
  
  - моноартрит (после удаления внутрисуставной жидкости)
  
  - остеоартриты (только при наличии экссудата и синовиита)
  
  - внесуставной ревматизм (эпикондилиты
• тендосиновииты
• бурситы)
  
  Местное введение (инъекции в очаг поражения):
  
  - келоиды
  
  - гипертрофические
• воспалённые и инфильтрированные очаги лишая
• псориаза
• кольцевидной гранулёмы
• склерозирующего фолликулита
• дискоидной волчанки и кожного саркоидоза
  
  - локализированная алопеция

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- остеопороз

- острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

- синдром Кушинга

- беременность и период лактации

- почечная недостаточность

- цирроз печени или хронический гепатит

- острые психозы

- внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями гемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая

пурпура)

- для применения в офтальмологической практике:

• вирусные и грибковые заболевания глаз
  
  - острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической
  
  терапии
• заболевания роговицы
• сочетающиеся с дефектами эпителия
• трахома
• глаукома
  
  - активная форма туберкулеза

Лекарственное взаимодействие

Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивных средств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действие противосвертывающих препаратов кумаринового ряда.

Одновременное применение дексаметазона и больших доз глюкокортикоидов или агонистов ?2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов, страдающих гипокалиемией.

При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких.

Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3 рецепторов (серотониновые или 5 гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.