ДИКЛОГЕН 0,075/3МЛ №5 АМП

Лекарственная форма

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді.



Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 75 мг/3 мл

Состав

Дәрілік препарат құрамы

3 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - натрий диклофенагы - 75 мг,

қосымша заттар:

• маннитол
• сусыз натрий сульфиті
• бензил спирті
• пропиленгликоль
• хлорсутек қышқылы
• инъекцияға арналған су

• маннитол
• натрия сульфит безводный
• бензиловый спирт
• пропиленгликоль
• кислота хлороводородная
• вода для инъекций

Фармакодинамика

Диклофенак ауыруды басатын/қабынуға қарсы айқын қасиеттері бар стероидты емес дәрі болып табылады. Ол простагландин-синтетазаның (циклооксигеназаның) тежегіші болып табылады. Натрий диклофенагы адамда жететін концентрацияларында баламалы in vitro шеміршектердегі протеогликанның биосинтезін бәсеңдетпейді. Операциядан кейінгі ауырғанды емдеуге апиындармен бір мезгілде қолданғанда диклофенак жиі апиындарға қажеттілікті төмендетеді.

Фармакодинамикалық әсерлері

Қылтамырлардың өткізгіштігін азайтады. Лизосомальді жарғақшаларды тұрақтандырады. Тотығу фосфорлану үдерісінде АҮФ өндірілуін тежейді; қабыну медиаторларының (простагландиндер) синтезін тежейді. Анальгезиялық әсер ауырсыну (альгогендік) қасиеттері бар биогенді аминдердің концентрациясының төмендеуіне және рецепторлық аппараттың ауырсыну сезімталдығының шегінің жоғарылауына байланысты. Ревматизмдік және ревматизмдік емес ауыру синдромының әлсіреуін немесе жоғалуын тудырады.

Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік

Плацебомен салыстырғанда диклофенактың анальгезиялық тиімділігін зерттеу. Диклофенак барлық көрсеткіштер бойынша плацебомен салыстырғанда статистикалық тұрғыдан едәуір күшті анальгезияны берді және тиімділікті қайталама өлшеу кезінде, плацебоға қарағанда, анальгезия пайда болғанға дейінгі уақыт, препаратты қабылдағаннан кейін 8 сағат ішінде қабылдау және ауырсыну қарқындылығы төмендеген пациенттерде анальгезияның жоғарылауына және пациенттерде ауыру қарқынының препаратты қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан кейін 30% азаюына әкелді.

Екінші зерттеуге тіс ауруы бар пациенттер қатысты. Бұлшықет ішіне енгізілген диклофенактың анальгезиялық тиімділігі. Препаратты енгізгеннен кейін 1,5 сағаттан кейін (зерттеудің бастапқы соңғы нүктесі) клиникалық зерттеуге қатысушылардың ауырсыну синдромы айтарлықтай төмендеді.

Дәрілік заттардың қауіпсіздік бейіні жақсы белгілі.

Балалар

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолданудың клиникалық деректері жоқ.

Фармакокинетика

Сіңірілуі

75 мг диклофенакты бұлшықетішілік инъекция жолымен енгізгеннен кейін сіңуі дереу басталады, және 20 минуттан соң плазмада 2,558 ± 0,968 мкг / мл (2,5 мкг/мл ± 8мкмоль/л) жуық орташа ең жоғарғы концентрацияларына жетеді. Сіңірілген мөлшері дозаның көлеміне тәуелді пропорцияда болады.

Вена ішіне инфузия:

• 75 мг диклофенакты вена ішіне инфузия түрінде 2 сағат бойы енгізген кезде
• плазмада орташа ең жоғарғы концентрациялары 1
• 875 ± 0
• 436 мкг / мл (1
• 9 мкг / мл ≡ 5
• 9 мкмоль / л) жуықты құрайды

• егде жастағы бес пациентте вена ішіне 15 минуттық инфузия дені сау жас субъектілерде күтілгенге қарағанда плазмада 50% жоғарырақ концентрацияларға әкелгені анықталғанынан басқа
• препараттың сіңуінде
• метаболизмінде немесе шығарылуында жасқа байланысты тиісті айырмашылықтар байқалған жоқ

• бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін пациенттерде әдеттегі дозалау режимін қолданғанда өзгермеген белсенді зат бір реттік доза кинетикасы бойынша жинақталады деп есептеуге болмайды.Креатинин клиренсі <
• 10 мл / мин болғанда гидроксиметаболиттердің плазмада есептелген стационарлық деңгейлері қалыпты субъектілерге қарағанда шамамен 4 есе жоғары.Дегенмен, метаболиттер ең ақырында өтпен шығарылады

• созылмалы гепатиті немесе декомпенсацияланбаған циррозы бар пациенттерде диклофенактың кинетикасы және метаболизмі бауыр аурулары жоқ пациенттердегімен бірдей

Побочные действия

Жиі

- бастың ауыруы, бас айналу

- жүрек айнуы, құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, метеоризм, анорексия

- трансаминаз деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе

- инъекция орнындағы реакция, инъекция орнындағы ауыру сезімі, инъекция орнындағы тығыздану

Жиі емес*

- миокард инфаркты, жүрек жеткіліксізділігі, жүрек қағуы, кеуденің ауыруы

Сирек

- аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар (гипотензия және шокты қоса)

- ұйқышылдық, шаршағыштық

- демікпе (ентігуді қосқанда)

- гастрит, асқазан-ішектен қан кету, қан аралас құсу, геморрагиялық диарея, мелена, қан кетумен немесе перфорациямен онсыз немесе асқазан-ішек ойық жарасы (егде жастағы пациенттер арасында кейде өліммен аяқталу нәтижесімен).

- гепатит, сарғаю, бауыр бұзылыстары

- есекжем

- ісінулер

Өте сирек

- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолиздік және апластикалық анемияны қоса), агранулоцитоз

- ангионевроздық ісіну (беттің ісінуін қоса)

- бағдардан адасу, депрессия, ұйқысыздық, қорқынышты түстер көру, ашушаңдық, психоздық бұзылыстар

- парестезия, есте сақтаудың нашарлауы, құрысулар, уайымшылдық, тремор, асептикалық менингит, дәм сезудің бұзылуы, цереброваскулярлы бұзылулар

- көрудің бұзылуы, диплопия

- құлақтың шуылдауы, естудің бұзылуы

- гипертония, гипотония, васкулит

- пневмонит

- колит (геморрагиялық колит және ойық жаралы колит өршуі немесе Крон ауруын қосқанда), іш қату, стоматит (ойық жаралы стоматитті қосқанда), глоссит, өңеш бұзылыстары, диафрагма тәріздес ішек стриктуралары, панкреатит

-найзағай тәріздес гепатит, бауыр некрозы, бауыр жеткіліксізділігі

- буллезді бөртпе, экзема, эритема, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит, шаштың түсуі, жарыққа сезімталдылық реакциясы, пурпура, аллергиялық пурпура, қышу

- бүйректің жедел жеткіліксізділігі, гематурия, протеинурия, нефроздық синдром, интерстициальді нефрит, бүйректің папиллярлы некрозы

- импотенция

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)

- сананың шатасуы, елестеулер, сезімталдылықтың бұзылуы, дімкәстік

- көру жүйкесінің невриті

- Коунис синдромы

Особенности продажи

рецептурные

Показания

Қолданылуы

Дәрілік препарат ересектерде қолдануға арналған

Бұлшықет ішіне енгізу

- ауыру сезімінің жедел түрлерінде (бүйрек шаншуы, остео- және ревматоидты артриттің өршуі, арқа аумағындағы жедел ауыру, жедел подагра, жарақаттар және сынықтар, сонымен қатар операциядан кейінгі ауыру сезімін қосқанда)

Вена ішіне инфузия

- стационар жағдайында операциядан кейінгі ауыруды емдеу немесе оның профилактикасы



Лекарственный препарат показан к применению у взрослых

Внутримышечное введение

- при острых формах боли (включая почечные колики, обострения остео- и ревматоидного артрита, острую боль в спине, острую подагру, травмы и переломы, а также послеоперационную боль)

Внутривенная инфузия

- лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- диклофенакқа, натрий метабисульфитіне немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- анамнезінде ибупрофенді, ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаудан кейін бронх түйілуінің, демікпенің, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе жедел риниттің болуы

- шығу тегі анықталмаған қан түзілуінің бұзылуы, гемостаз және қан ұюының бұзылуында

- коронарлық шунттау операциясынан кейінгі операциядан кейінгі ауыруды емдеу (немесе жасанды қан айналымы аппаратын қолдану)

- ішектің қабыну аурулары (Крон ауруы немесе ойық жаралы колит)

- қазіргі кезде немесе бұрын қайталанған пептикалық ойық жараның/геморрагияның болуы (расталған екі немесе одан да көп ойық жаралы ауру немесе қан кетудің жеке жағдайлары)

- анамнезінде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаумен байланысты асқазан-ішектен қан кетудің болуы немесе ойық жараның тесілуі

- жаңа цереброваскулярлық немесе басқа қан кетулер

- анықталған іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV класы), жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялардың немесе ми қантамырларының ауруы

- бауыр немесе бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуы

- ауыр дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігі

- жүктілік және емшекпен емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Вена ішіне қолданған кезде

- қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды немесе антикоагулянттарды қатар қолдану (төмен дозадағы гепаринді қоса)

- анамнезде геморрагиялық диатез, расталған немесе күдік тудыратын цереброваскулярлық қан кету болса

- қан кету қаупі жоғары операциялар

- анамнезінде демікпе болса

- бүйректің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі (сарысудағы креатинин > 160 мкмоль/л)

- гиповолемия немесе кез келген себепті сусыздану



Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку, метабисульфиту натрия или к любому из вспомогательных веществ

- при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита после приема ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

- при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови

- лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

- при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

- при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

- свежие цереброваскулярные или другие кровотечения

- установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или сосудов головного мозга

- нарушение функции печени или почек тяжелой степени

- сердечная недостаточность тяжелой степени

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет

При внутривенном применении

- сопутствующее применение нестероидных противовоспалительных средств или антикоагулянтов (включая гепарин в низких дозах)

- при наличии в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденных или подозреваемых цереброваскулярных кровотечений

- операции, связанные с высоким риском кровотечений

- при наличии в анамнезе астмы

- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки> 160 мкмоль / л)

- гиповолемия или обезвоживание по любой причине