ЭФФЕРАЛГАН 0,15 N10 СУПП

Лекарственная форма

Ректальді суппозиторийлер



Суппозитории ректальные

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - тиісінше 150 мг парацетамол,

қосымша зат -қатты май (соя лецитинін қоса).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Беткейі тегіс және жылтыр ақ суппозиторийлер.



1 суппозиторий содержит

активное вещество- парацетамол 150 мг

вспомогательное вещество – твердый жир.

Фармакодинамика

Басқа анальгетиктер және антипиретиктер, анилидтер.Әсер ету механизмі.Парацетамол орталық және шеткері әсер ету механизміне ие.



Эффералган суппозитории обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

Абсорбциясы

Ректальді енгізу кезінде парацетамол абсорбциясы баяуырақ, дегенмен пероральді енгізуге қарағанда толығырақ. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Парацетамол барлық тіндерге тез таралады. Қандағы, сілекейдегі және плазмадағы концентрациялары салыстырмалы. Плазманың ақуыздарымен байланысуы баяу.

Биотрансформациясы

Парацетамол негізінен бауырда метаболизденеді. Метаболизмнің екі негізгі жолы бар - глюкурон қышқылымен конъюгаттар және сульфат конъюгаттарын түзу. Егер қабылданған парацетамол дозасы емдік дозадан асып кетсе, соңғы жол тез қанықтырылады. P450 цитохромымен катализденетін метаболизмнің минималды жолы аралық реагенттің (N-ацетилбензохинонимин) түзілуіне әкеледі, ол қалыпты қолданған кезде қалпына келтірілген глутатионмен тез уытсыздандырылады және цистеинмен және меркаптопурин қышқылымен конъюгациядан кейін несеппен шығарылады. Алайда, қатты улану кезінде бұл улы метаболиттің деңгейі жоғарылайды.

Элиминациясы

Негізінен несеппен шығарылады. Қабылданған дозаның 90% бүйрекпен 24 сағат ішінде, негізінен глюкуронидті конъюгаттар (60-80%) және сульфатты конъюгаттар (20-30%) түрінде шығарылады. 5%-дан азы өзгермеген күйде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі - 4-5 сағат.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) парацетамол мен оның метаболиттерінің шығарылуы баяулайды.



Абсорбция парацетамола при ректальном введении происходит медленнее, но более полно, чем при пероральном введении.

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема. Парацетамол быстро распределяется во все ткани. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени и выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения – 4-5 часов.

Незначительная часть парацетамола при участии цитохрома Р450 превращается в метаболит, вступающий в соединение с глутатионом, и выводится с мочой. При передозировке количество этого метаболита возрастает.

В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Побочные действия

Сирек

- анафилаксиялық шок;

- Квинкке ісіну;

- эритема;

- есекжем және тері бөртпесі;

- ректальді және анальді тітіркенулер.

Өте сирек

- күрделі тері реакциялары (жедел жайылған экзантематозды пустулез, уытты эпидермальді некролиз және Стивенс-Джонсон синдромы);

- тромбоцитопения, лейкопения және нейтропения;

- диарея;

- іш аумағының ауыруы.

Жағымсыз реакциялар пайда болған кезде осы дәрілік препаратты және соған байланысты препараттарды қабылдауды дереу тоқтату қажет.



- анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница и кожная сыпь, ректальные и анальные раздражения.

Редко

- тромбопения, лейкопения и нейтропения.

При появлении побочных реакций необходимо сразу прекратить прием этого лекарственного средства и родственных препаратов.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Парацетамолды мынадай жағдайлар болған кезде сақтықпен тағайындау керек:

• - ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздік
• - бүйрек жеткіліксіздігі
• - Жильбер синдромы (гемолитикалық емес отбасылық сарғаю)
• - глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа ферментінің тапшылығы (гемолитикалық анемияны тудыруы мүмкін)
• - созылмалы алкоголизм, алкогольді шамадан тыс пайдалану (күн сайын алкогольдің 3 немесе одан да көп порциясы)
• - анорексия, булимия немесе кахексия
• - созылмалы жеткіліксіз тамақтану (бауырдағы глутатионның жеткіліксіз қоры)
• - сусыздандыру, гиповолемия

• - дене салмағы 40 кг дейін балаларда парацетамолдың ең жоғарғы тәуліктік дозасы күніне 80 мг/кг аспауы тиіс
• - дене салмағы 41-ден 50 кг дейін балаларда парацетамолдың ең жоғарғы тәуліктік дозасы күніне 3 г аспауы тиіс
• - дене салмағы 50 кг асатын ересектер және балаларда парацетамолдың ең жоғарғы тәуліктік дозасы күніне 4 г аспауы тиіс

• Креатинин клиренсі Қолдану арасындағы аралық
  
  >
• 10 мл/мин 6 сағат
  
  <
• 10 мл/мин 8 сағат
  
  Парацетамолдың жиынтық дозасы күніне 60 мг/кг аспауы тиіс

• - ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздік
• - Жильбер синдромы (гемолитикалық емес отбасылық сарғаю)
• - созылмалы алкоголизм
• - созылмалы жеткіліксіз тамақтану
• - сусыздандыру.Педиатрияда қолдану
  
  3 айдан 10 жасқа дейінгі балаларда қолданылады.Жүктілік немесе лактация кезінде
  
  Парацетамолды жүктілік кезінде клиникалық қажеттілікке қарай қабылдауға жол беріледі, алайда оны ең аз тиімді дозада, қысқа мерзімде және ең аз жиілікпен қолдану керек

Показания

- жеңілден орташа қарқындылыққа дейін ауыру және/немесе қызба жағдайларында симптоматикалық ем.



Симптоматическое лечение болей от легкой до умеренной степени интенсивности и/или лихорадочных состояний.

Противопоказания

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздік немесе белсенді фазадағы бауырдың декомпенсацияланған ауруы;

- анамнезінде жақында болған проктит, анусит немесе ректальді қан кету;

- 3 айға дейінгі балалар.

Бұл препараттың құрамына соя лецитині кіреді, сондықтан жержаңғаққа немесе сояға аллергиясы болғанда қолдануға болмайды.



- повышенная чувствительность к парацетамолу

- гепатоцеллюлярная недостаточность

- недавние проктит, анусит или ректальное кровотечение

- детский возраст до 3 месяцев.

Лекарственное взаимодействие

Пероральді антикоагулянттар

Парацетамол пероральді антикоагулянттардың әсерін күшейтеді және 4 күннен кем емес уақыт бойы ең жоғарғы дозада (күніне 4 г) қабылдаған жағдайда қан кетудің пайда болу қаупі артады, сондықтан протромбин индексін тұрақты бақылау қажет.

Парацетамолды қабылдау кезінде және оны тоқтатқаннан кейін қажет болған жағдайда антикоагулянттарды дозалау режимін түзету қажет.

Флуклоксациллин

Парацетамол мен флуклоксациллинді аниондық айырмашылығы жоғары метаболизмдік ацидоздың даму қаупінің артуына байланысты, әсіресе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, сепсис, тамақтанудың бұзылуы және созылмалы алкоголизмі бар пациенттерді қоса, глутатион тапшылығының қауіп факторы бар пациенттерде бір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек. Несептегі 5-оксопролинді анықтауды қоса, жоғары аниондық айырмашылығы бар метаболизмдік ацидоз белгілерін анықтау мақсатында мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Зертханалық тест нәтижелеріне әсері

Парацетамолды қабылдау концентрация өте жоғары болған жағдайда глюкозооксидаза-пероксидаза реакциясына негізделген әдіспен қандағы глюкоза құрамын анықтау кезінде зертханалық талдаулар нәтижелерін дұрыс көрсетпеуі мүмкін.

Парацетамолды қабылдау фосфорвольфрамдық қышқылды пайдалану әдісімен қандағы мочевина концентрациясын анықтау кезінде зертханалық талдаулар нәтижелерін дұрыс көрсетпеуі мүмкін.



Парацетамол усиливает действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечения в случае приема в максимальных дозах (4 г/день) в течение не менее 4 дней, поэтому необходим регулярный контроль протромбинового индекса.

При необходимости следует корректировать режим дозирования антикоагулянтов во время применения парацетамола и после его отмены.