ЭФФЕРАЛГАН 0,5 N16 ТАБЛ

Лекарственная форма

Көпіршитін таблеткалар 500 мг



Таблетки шипучие 500 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат-парацетамол, 500 мг

қосымша зат - сусыз лимон қышқылы, натрий гидрокарбонаты, сусыз натрий карбонаты, сорбит Е 420, натрий докузаты, повидон, натрий сахарині Е 954, натрий бензоаты.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Таблеткалар ақ түсті, қиғашталған жиектерімен және сызықiзбен, суда еритін.

Суда еріген кезде газ көпіршіктерінің шығуы байқалады.



Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - парацетамол, 500 мг

вспомогательные вещества - кислота лимонная безводная, натрия гидро-карбонат, натрия карбонат безводный, сорбит Е 420, натрия докузат, повидон, сахарин натрия Е 954, натрия бензоат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки белого цвета со скошенными краями и риской, растворимые в воде.

При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

Фармакодинамика

Парацетамолдың орталық және перифериялық әсер ету механизмі бар.

Клиникалық зерттеу дәрілік препаратты қабылдаған кезде пациенттердің 50% - ы 20 минут ішінде анальгезияға жеткенін анықтады:

• құрғақ пішінге қарағанда тезірек

Анальгетический эффект шипучих таблеток наступает быстрее, чем при приеме обычных таблеток, содержащих парацетамол.Эффералган (парацетамол), обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов, устраняет головную боль и другие виды боли, снижает повышенную температуру.

Фармакокинетика

Сіңіру

Пероральді қолдануға арналған парацетамолдың сіңуі толық және жылдам. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға ішке қабылдағаннан кейін 30-60 минуттан соң қол жеткізіледі.

Бөлу

Парацетамол барлық тіндерге тез таралады. Концентрация қанда, сілекейде және плазмада салыстырылады. Плазма ақуыздарымен байланысуы төмен.

Биотрансформация

Парацетамол негізінен бауырда метаболизденеді. Метаболизмнің екі негізгі жолы-глюкурон қышқылы мен сульфатпен конъюгация. Соңғы жол терапевтік дозадан асатын дозада тез қанықтырылады. P 450 цитохромымен катализделген қосалқы жол-бұл реактивті аралық өнімнің (N-ацетилбензохинонимин) түзілуі, ол қалыпты қолдану жағдайында қалпына келтірілген глутатионмен тез бейтараптандырылады және цистеин мен меркаптопурин қышқылымен конъюгациядан кейін несеппен шығарылады.

Керісінше, жаппай интоксикация кезінде осы улы метаболиттің мөлшері артады.

Элиминация

Ол негізінен несеппен шығарылады. Ішке қабылданған дозаның 90% бүйрекпен 24 сағат ішінде, негізінен глюкуронид конъюгаттары (60-тан 80% - ға дейін) және сульфат (20-дан 30% - ға дейін) түрінде шығарылады. 5% - дан азы өзгермеген түрде шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2 сағат.



При пероральном приеме парацетамола абсорбция происходит быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 30-60 минут после приема Парацетамол быстро и равномерно распределяется во все ткани. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. Препарат выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. Почечная недостаточность:

• в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется

У лиц пожилого возраста способность к конъюгации не изменяется.

Побочные действия

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы,

- тері бөртпесі, есекжем, ангионевроздық ісіну, Квинке ісінуі, Лайелл синдромы, Стивенсон-Джонсон синдромы.

Ұзақ уақыт қолданғанда:

• - анемия
• агранулоцитоз
• тромбоцитопения
• лейкопения
• гемолитикалық және апластикалық анемия

Үлкен дозаларда ұзақ қолданғанда:

• - метгемоглобинемия
• - панцитопения

Сирек:

• - анафилактикалық шок
• - бауыр функциясының бұзылуы
• - интерстенциалды нефрит
• бүйрек функциясының бұзылуы
• олигоурия
• анурия

- тошнота, рвота, боли в животе

- кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек Квинке, синдром Лайелла, синдром Стивенсона-Джонсона

при длительном применении

- анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия

при длительном применении в больших дозах

- метгемоглобинемия

- панцитопения

редко

- анафилактический шок

- нарушение функции печени

- интерстенциальный нефрит, нарушение функции почек, олигоурия, анурия

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Күніне 60 мг/кг парацетамол қабылдаған балалар үшін басқа антипиретикалық агенттермен біріктіру тиімсіз болған жағдайда ғана ақталады.

Парацетамолды төмендегі жағдайларда сақтықпен қолдану керек:

• - Дене салмағы <
• 50 кг,
  
  - Жеңілден орташа айқындылыққа дейін бауыр-жасуша жеткіліксіздігінде,
  
  - Бүйрек жеткіліксіздігі,
  
  - Жильбер синдромы (гемолитикалық емес отбасылық сарғаю),
  
  -Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі (G6PD) (гемолитикалық анемияға әкелуі мүмкін),
  
  - Созылмалы алкоголизм, алкогольді шамадан тыс тұтыну (күн сайын 3 немесе одан да көп спирттік ішімдіктер),
  
  - анорексия, булимия немесе кахексия,
  
  - Созылмалы асқа жарымағандық (бауыр глутатионы қорларының төмен деңгейі),
  
  - Сусыздану, гиповолемия
  
  Дене салмағы 50 кг-нан асатын ересектер үшін (шамамен 18 жаста), қажет болған жағдайда әр 4 сағат сайын қайталанатын, әдеттегі доза бір дозаға 500 мг 1-ден 2 таблетканы құрайды

Әдетте күніне 3 г парацетамолдан, яғни күніне 6 таблеткадан асып кетудің қажеті жоқ.

Алайда, неғұрлым қарқынды ауырсыну жағдайында максималды дозаны күніне 4 г дейін арттыруға болады, яғни күніне 8 таблетка.Әрқашан дозалар арасында 4 сағат аралығын сақтаңыз.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында және дәрігердің нұсқауларын орындаудан басқа, дозаны төмендету және 2 қабылдау арасындағы ең аз аралық келесі деректерге сәйкес ұлғайтылуы ұсынылады:

• - Креатинин клиренсі ≥50 мл/мин.Доза-әрбір 4 сағат сайын 500 мг

- Креатинин клиренсі 10-50 мл/мин.Доза-әрбір 4 сағат сайын 500 мг.
- Креатинин клиренсі кемінде 10 мл/мин.Доза - әрбір 8 сағат сайын 500 мг

Парацетамолдың жалпы дозасы тәулігіне 3 г аспауы тиіс.
Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың жіті немесе компенсацияланған созылмалы ауруы бар, әсіресе бауыр-жасуша жеткіліксіздігі, созылмалы алкоголизм, созылмалы асқа жарымағандық (бауыр глутатионы қорларының төмен деңгейі), Жильбер синдромы (гемолитикалық емес отбасылық сарғаю) және сусыздану бар пациенттерде парацетамол дозасы тәулігіне 3 г аспауы тиіс.
Препарат құрамында натрий мөлшері жоғары; мұны төмен тұзды (натрий) рационды ұстанатын пациенттер есте ұстауы керек.
Дәрілік препараттың құрамында әрбір көпіршитін таблеткада 300 мг сорбитол (E420) қамтылған.Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы (HFI) бар пациенттерге бұл дәрілік затты қабылдамаған жөн.
Педиатрияда қолдану

Балаларда дозаны баланың дене салмағына сәйкес сақтау өте маңызды, сондықтан түзетілген құрамды таңдау керек.

Парацетамолдың ұсынылатын күнделікті дозасы-тәулігіне шамамен 60 мг/кг, 4 немесе 6 дозада, яғни әрбір 6 сағат сайын шамамен 15 мг/кг немесе әрбір 4 сағат сайын 10 мг/кг.
- 13 кг - 20 кг (шамамен 2-ден 7 жасқа дейін) - 250 мг (жарты таблетка).Қабылдаулар арасындағы аралық-6 сағат.Ең жоғары тәуліктік доза-1000 мг (2 таблетка).
- 21 кг - 25 кг (шамамен 6-дан 10 жасқа дейін) - 250 мг (жарты таблетка).Қабылдаулар арасындағы аралық-кем дегенде 4 сағат.Ең жоғары тәуліктік доза-1500 мг (3 таблетка).
- 26 кг - 40 кг (шамамен 8-ден 13 жасқа дейін) - 500 мг (1 таблетка).Қабылдаулар арасындағы аралық-6 сағат.Ең жоғары тәуліктік доза-тәулігіне 2000 мг (4 таблетка)

- 41 кг - 50 кг (шамамен 12-ден 15 жасқа дейін) - 500 мг (1 таблетка).Қабылдаулар арасындағы аралық-кем дегенде 4 сағат.Ең жоғары тәуліктік доза-тәулігіне 3000 мг (6 таблетка)

- 50 кг - нан астам (шамамен 15 жыл) - 500 мг-ден 1000 мг-ға дейін (1-ден 2 таблеткаға дейін).Қабылдау арасындағы аралық-кем дегенде 4 сағат.Ең жоғары тәуліктік доза-тәулігіне 3000 мг (6 таблетка).
Балалар үшін парацетамолдың жалпы дозасы тәулігіне 80 мг/кг аспауы тиіс

Жүктілік немесе лактация кезінде

Егер клиникалық тұрғыдан қажет болса, парацетамолды жүктілік кезінде қолдануға болады, алайда оны ең төмен тиімді дозада мүмкіндігінше қысқа уақыт ішінде және ең төменгі жиілікпен қолдану керек.
Парацетамол ауызша енгізгеннен кейін емшек сүтімен аз мөлшерде шығарылады.Емшек сүтімен қоректенетін нәрестелерде тері бөртпелері жағдайлары тіркелді.
Терапиялық дозаларда бұл препаратты емшекпен емізу кезінде қабылдауға болады.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жанама әсерлерін ескере отырып, автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.


При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Данный препарат содержит 412,4 мг натрия на одну таблетку, что должно учитываться людьми, находящиеся на строгой низкосолевой диете.Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применяться при непереносимости фруктозы, плохой адсорбции глюкозы и галактозы, дефиците изомальтозы.
С осторожностью назначают пациентам при синдроме Жильбера, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также пациентам пожилого возраста.Парацетамол является метгемоглобинообразователем.При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препаратов.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Показания

Төмен немесе орташа қарқындылықтағы ауырсыну синдромы, оның ішінде:

• бас және тіс ауруы
• радикулит кезіндегі ауырсыну
• бұлшықет және ревматикалық ауырсыну
• невралгия
• альгодисменорея
• жарақаттар мен күйіктер кезіндегі ауырсыну
• «салқын тигеннен болатын» аурулары кезіндегі тамақтың ауыруы

«Салқын тигеннен болатын» (жіті респираторлық аурулар, тұмау) және дене температурасының көтерілуімен қатар жүретін басқа да инфекциялық аурулар.



Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в том числе:

• головная и зубная боль
• боли при радикулите
• мышечная и ревматическая боли
• невралгия
• альгодисменорея
• боль при травмах и ожогах
• боль в горле при «простудных» заболеваниях

«Простудные» (острые респираторные заболевания, грипп), и другие инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела.

Противопоказания

- парацетамолға және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық,

- гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздік,

- қан аурулары, оның ішінде анемия,

-глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа ферментінің тапшылығы,

- жүктілік, лактация кезеңі,

- созылмалы алкоголизм,

- 15 жасқа дейінгі балалар.



- повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата

- гепатоцеллюлярная недостаточность.

- заболевания крови, в том числе анемия

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- беременность, период лактации

- хронический алкоголизм

- детский возраст до 15 лет.

Лекарственное взаимодействие

Урикозуриялық препараттардың тиімділігін төмендетеді. Парацетамолды жоғары дозаларда қатар қолдану антикоагулянттық дәрілердің әсерін арттырады (бауырдағы прокоагулянттық факторлардың синтезін төмендету). Бауырдағы микросомальды тотығу индукторлары (фенитоин, этанол, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, трициклді антидепрессанттар), этанол және гепатоуытты препараттар гидроксилденген белсенді метаболиттердің өндірісін арттырады, бұл тіпті шамадан тыс дозаланғанда да ауыр интоксикацияның дамуына мүмкіндік береді. Барбитураттарды ұзақ уақыт қолдану парацетамолдың тиімділігін төмендетеді. Этанол жіті панкреатиттің дамуына ықпал етеді. Микросомальді тотығу тежегіштері (оның ішінде циметидин) гепатоуытты әсер ету қаупін төмендетеді. Парацетамолды және басқа стероид емес қабынуға қарсы препараттарды ұзақ уақыт бірге қолдану анальгетикалық нефропатия мен бүйрек капиллярлық некрозының, бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысының басталу қаупін арттырады. Парацетамолды жоғары дозаларда және салицилаттарда бір мезгілде ұзақ тағайындау бүйрек немесе қуық обырының даму қаупін арттырады. Дифлунисал қан плазмасындағы парацетамол концентрациясын гепатоуыттылықтың даму қаупін 50% арттырады.



Снижает эффективность урикозурических препаратов. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовосполительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного капиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почек или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.