Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество:
- эритромицин (в пересчете на активное вещест-во) – 292
- 4 мг (250 мг)
вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - сахароза (сахар белый)
- полисорбат-80 (твин-80)
- лактозы моногидрат (сахар молочный)
- натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят)
- крахмал картофельный
состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер - магния гид-росиликат (тальк)
- полисорбат-80 (твин-80)
- повидон
- титана диоксид Е171
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не про-дуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы:
(в т.ч.Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp.(в т.ч.Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
Устойчивы грамотрицательные бактерии:
- Escherichia coli
- Pseudomonas aerugi-nosa
- а также Shigella spp
- Salmonella spp.и др.К группе чувствительных относятся микроорганизмы
- рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л
- среднечувствительных - 1-6 мг/л
- умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные фор-мы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 80 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В боль-ших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5 %.
Побочные действия
Иногда:
- -кожные аллергические реакции (крапивница
- др
формы сыпи)
-эозинофилия
-тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз
-нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" транса-миназ, панкреатит
-снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо)
Редко
-холестатическая желтуха
-тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), у больных с удлиненным интервалом QT
-кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него)
-анафилактический шок
-судороги
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней по-сле начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непре-рывной терапии.
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одно-временному приему эритромицина и сульфаниламидов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеноч-ных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
Беременность и период лактации
При применении препарата в период беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Показания
-дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия
-мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis
-первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неослож-ненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки), гонорея
-тонзиллит, отит, синусит
-холецистит
-трахеит, бронхит, пневмония, пневмония у детей
-гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы
-инфекции слизистой оболочки глаз
-профилактика обострений стрептококковой инфекции у больных ревматизмом
-профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностиче-ских процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Противопоказания
-гиперчувствительность к препарату
-заболевания печени
-значительное снижение слуха
-одновременный прием терфенадина или астемизола
-наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
-период лактации
-детский возраст до 6-ти лет
С осторожностью
-аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе)
-печеночная и/или почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антаго-низм).
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).
Повышает содержание теофиллина.
При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствую-щей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом - возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Скидки
