ЭРИУС 0,005 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар



Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - дезлоратадин 5 мг,

қосымша заттар:

• кальций гидрофосфат дигидраты
• микрокристалды целлюлоза
• жүгері крахмалы
• тальк
• қабық: Опадрай II көк 32В10817 (лактоза моногидраты
• гидроксипропилметилцеллюлоза
• титанның қостотығы (E 171)
• полиэтиленгликоль
• көгілдір алюминий лагы FD&С №2 (индигокармин (Е132))
• Опадрай түссіз YS-1-19025A (гидроксипропилметилцеллюлоза
• полиэтиленгликоль)
• карнауб балауызы
• ақ балауыз

• кальция фосфат двузамещенный
• целлюлоза микрокристаллическая
• крахмал кукурузный
• тальк
• оболочка: опадрай II синий 32В10817 (лактозы моногидрат
• гидроксипропилметилцеллюлоза
• титана диоксид (E 171)
• полиэтиленгликоль
• лак алюминиевый голубой FD&C №2 (индиготин (Е 132))
• опадрай бесцветный YS-1-19025-A (гидроксипропилметилцеллюлоза
• полиэтиленгликоль)
• воск карнаубский
• белый воск

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Качественных или количественных расхождений токсичности дезлоратадина и лоратадина в сравнимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено. После перорального приема Эриус® селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кроме антигистаминной активности Эриус® оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Эриус® угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• - выделение провоспалительных цитокинов
• - выделение провоспалительных хемокинов
• - продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами
• - адгезию и хемотаксис эозинофилов
• - экспрессию молекул адгезии
• - зависимое выделение гистамина, простагландина и лейкотриена
• - острый аллергический бронхоспазм

Фармакокинетика

Сіңірілуі. Дезлоратадин концентрациясы қан плазмасында препаратты қабылдағаннан кейін 30 минут ішінде анықтала бастайды. Дезлоратадин шамамен 3 сағаттан кейін ең жоғары концентрацияға қол жеткізу арқылы жақсы сіңіріледі; жартылай шығарылу кезеңінің терминалдық фазасы шамамен 27 сағатты құрайды. Дезлоратадиннің жинақталу дәрежесі оның жартылай шығарылу кезеңіне (шамамен 27 сағат) және қолдану жиілігіне (тәулігіне бір рет) сәйкес келеді. Дезлоратадиннің биожетімділігі 5-тен 20 мг дейінгі ауқымдағы дозаға пропорционалды болды.

Пациенттердің демографиясы маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттердің популяциясымен салыстырылатын фармакокинетикалық зерттеуде пациенттердің 4%-да дезлоратадиннің жоғары концентрациясына қол жеткізілді. Бұл пайыз ұлтқа байланысты өзгеруі мүмкін. Дезлоратадиннің ең жоғары концентрациясы шамамен 7 сағаттан кейін шамамен 3 есе жоғары, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 89 сағатты құрады. Бұл субъектілердің қауіпсіздік профилі жалпы популяциядан ерекшеленбеді.

Таралуы. Дезлоратадин қан плазмасының ақуыздарымен орташа (83 - 87%) байланысады. Дезлоратадинді 14 күн ішінде тәулігіне бір рет 5-тен 20 мг дейінгі дозада қолданғанда препараттың клиникалық маңызды кумуляциясының белгілері анықталған жоқ.

Биотрансформациясы. Дезлоратадин метаболизміне жауап беретін энзим қазіргі уақытта анықталмаған, сондықтан басқа дәрілік заттармен кейбір өзара әрекеттесулерді толығымен жоққа шығаруға болмайды. Дезлоратадин CYP3A4 in vivo тежемейді, ал in vitro зерттеулер препараттың CYP2D6 тежемейтінін және Р-гликопротеин тежегіші болып табылмайтынын көрсетті.

Шығарылуы. 7.5 мг дезлоратадиннің бір реттік дозасын қолдануды зерттеуде тамақ қабылдаудың (май мөлшері жоғары, жоғары калориялы таңғы ас) дезлоратадиннің таралуына әсері байқалмады. Басқа бір зерттеуде грейпфрут шырыны дезлоратадиннің таралуына әсер етпеді.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер. Бүйрек функциясының созылмалы бұзылуы бар пациенттердегі дезлоратадиннің фармакокинетикасын дені сау адамдарда бір реттік дозаны қолдану арқылы жүргізілген бір зерттеуде және бірнеше дозаны қолдану арқылы жүргізілген бір зерттеуде салыстырылды. Екі зерттеуде де дезлоратадин мен 3-гидроксидезлоратадиннің экспозициялық өзгерістері (AUC және Cmax) клиникалық мәнге ие болмады.



Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин умеренно (83 - 87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. Выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. Установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с калом и мочой.

Побочные действия

Артық дозаланғанда жағымсыз реакциялар бейіні (постмаркетингтік қолдану барысында байқалған) емдік дозаларды қолдану кезіндегіге ұқсас, бірақ әсердің айқындылығы күшті болуы мүмкін.

Симптомдары

Дезлоратадин дозасын 45 мг-ға (ұсынылған дозадан 9 есе артық) бірнеше рет ұлғайтудың клиникалық зерттеулерінде клиникалық маңызды реакциялар байқалмады.

Емдеу

Артық дозалану жағдайында сіңірілмеген белсенді затты жоюға бағытталған стандартты шаралар көрсетілген. Симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады.

Дезлоратадин гемодиализ кезінде шығарылмайды; перитонеальді диализ кезінде оны шығару мүмкіндігі анықталмаған.

Балалар

Артық дозаланғанда жағымсыз реакциялар бейіні (постмаркетингтік қолдану барысында байқалған) емдік дозаларды қолдану кезіндегіге ұқсас, бірақ әсердің айқындылығы күшті болуы мүмкін.



- повышенная утомляемость

- сухость во рту

- головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница

- психомоторная гиперактивность, судороги

- тахикардия, сердцебиение

- абдоминальные боли

- тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит

- гиперчувствительные реакции (такие как анафилаксия, гигантская крапивница, крапивница, одышка, сыпь)

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының бұзылуының ауыр түрінде Эриус® препаратын сақтықпен қолдану керек.

Құрысулар

Дезлоратадинді қазіргі уақытта құрысулары бар немесе отбасылық анамнезінде құрысулары бар пациенттерде сақтықпен тағайындау керек. Жас балалар дезлоратадинмен емдеу кезінде құрысу ұстамаларының дамуына неғұрлым сезімтал болуы мүмкін. Дәрігер емдеу кезінде ұстамасы бар пациенттерде дезлоратадинді қолдануды тоқтату қажеттілігі туралы мәселені қарауы тиіс.

Эриус құрамында лактоза бар

Сирек туқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығымен кінараттары, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорциясы бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды.

Жүктілік

Жүкті әйелдерге қатысты қолда бар деректердің үлкен саны (жүктіліктің 1000-нан астам нәтижесі) дезлоратадин мальформациясының немесе фетальді/неонатальді уыттылығының жоқтығын көрсетеді. Сақтық шарасы ретінде Эриус® препаратын жүктілік кезінде қолданудан аулақ болған жөн.

Бала емізу

Дезлоратадин препаратпен емделген әйелдердің емшек сүтімен қоректенетін жаңа туған нәрестелердің/сәбилердің организмінде анықталды. Дезлоратадиннің нәрестелерге/сәбилерге әсері белгісіз. Бала емізуді тоқтату туралы немесе Эриус® препаратымен емді тоқтату/уақытша тоқтату туралы шешім бала үшін емізудің пайдасы мен ана үшін емнің артықшылықтары ескеріле отырып, қабылдануы тиіс.

Фертильділігі

Ерлер мен әйелдердің фертильділігі туралы деректер жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Клиникалық зерттеулерде автокөлікті басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу кезінде препараттың пациенттің реакция жылдамдығына әсері байқалмаған (немесе елеусіз). Алайда, пациенттерге адамдардың көпшілігінде ұйқышылдық болмайтындығы туралы хабарлау керек; дегенмен, барлық дәрілік заттарға жекелеген реакциялардың әртүрлілігін ескере отырып, пациенттің осы препаратқа реакциясы анықталғанға дейін зейін қоюды талап ететін белсенділіктен (мысалы, автокөлікті немесе механизмдерді басқару) аулақ болу ұсынылады.



С осторожностью Эриус® применять при тяжелой почечной недостаточности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияния Эриуса® на управление автомобилем или работу со сложными техническими устройствами не отмечалось. Однако следует учитывать, что в редких случаях после приема препарата наблюдается сонливость, которая может оказать влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Показания

Эриус 18 жастан асқан жасөспірімдер мен ересектерге келесі симптомдарды жеңілдету үшін көрсетілген:

• - аллергиялық ринит
  
  - есекжем
  
  
  
  - поллиноз
• аллергический ринит (чиханье
• выделения из носа
• зуд
• отек и заложенность носа
• а также зуд в глазах
• слезотечение и покраснение глаз
• зуд в области неба и кашель)
  
  - крапивница (устранения симптомов кожного зуда
• сыпи)

Противопоказания

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа, кез келген қосымша затқа немесе лоратадинге жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер



- гиперчувствительность к компонентам препарата или к лоратадину

- период беременности и лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Дезлоратадинді (таблетканы) эритромицинмен немесе кетоконазолмен бір мезгілде қолданғанда клиникалық зерттеулерде клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Балалар

Өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересек пациенттердің қатысуымен жүргізілді.

Клиникалық фармакологиялық зерттеуде алкогольмен бір мезгілде қабылданатын Эриус® таблеткалары алкогольдің зиянды әсерін күшейткен жоқ. Алайда, көтере алмаушылық және алкогольмен улану жағдайлары постмаркетингтік қолдану кезінде тіркелді.

Сондықтан алкогольмен бірге қолданғанда препаратты сақтықпен қолдану ұсынылады.



Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Эриус® не усиливает угнетающего действия этанола на психомоторную функцию.