ИНДОМЕТАЦИН 10% 40,0 МАЗЬ БЗМП

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 100 мг/г

Состав

1 туба содержит

активное вещество:

• индометацин – 4
• 0 г
• вспомогательные вещества: диметилсульфоксид
• мочевина
• макрогол (тип 400)
• макрогол (тип 1500)
• пропиленгликоль
• левоментол
• метилпарагидроксибензоат
• пропилпарагидроксибензоат
• вода очищенная

Фармакодинамика

Мазь индометацина оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнению с ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I:

• ЦОГ-II=22
• 3-33
• 0)

Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевого синдрома, тогда как блокада ЦОГ-II опосредует восприятие хронической боли.В результате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2?, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2.В бoльшей степени, чем при использовании других средств, нарушается синтез PgF2?.Подавляет активацию NF-?B - фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-?) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1).В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса.Индометацин связывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO.В результате в клетке снижается NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландинов под ее влиянием.

При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие.Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. По эффективности противовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Анальгезирующий эффект возникает через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действие отмечается спустя 2-3 часа после аппликации.Анальгезирующий эффект индометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия и связан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани или воспалительным процессом.При дисгормональных болевых синдромах (альгодисменорея) или болях сосудистого происхождения (ишиас) он практически не оказывает анальгетического эффекта.

Фармакокинетика

После нанесения на кожу препарат всасывается и определяется в подкожных тканях уже через 5 мин. Количество индометацина, которое всасывается через кожу пропорционально времени контакта мази с кожей и площади нанесения, зависит от суммарной дозы мази и степени гидратации кожи. После аппликации на участок кожи площадью 500 см2 полоски мази длиной в 2,5 см абсорбция индометацина составляет около 3-5%. Одновременное применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к повышению абсорбции индометацина в 3-4 раза. После нанесения индометацина на кожу в проекции суставов кисти и коленного сустава концентрация индометацина в плазме в 150-170 раз ниже, чем после приема таблеток индометацина внутрь. Проникает в синовиальную оболочку и синовильную жидкость сустава, где определяется в течение 5-8 дней.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 99%). Абсорбировавшаяся часть индометацина подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Конечный период полуэлиминации (T?) составляет 4-9 ч. Около 30% введенной дозы выводится в виде метаболитов с фекалиями, 70% дозы препарата выводится с мочой. В неизмененном виде выводится не более 30% абсорбировавшегося вещества. Системный клиренс индометацина составляет 1-2 мл/кг/мин.

Побочные действия

- аллергические реакции

- зуд и гиперемия кожи, сыпь, сухость кожи, жжение в месте аппликации

- системные побочные действия (НПВП-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, анорексия, головная боль и головокружение, нарушения вкуса, нечеткость зрительного восприятия, протеинурия, интерстициальный нефрит)

- обострение псориаза

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Лечение препаратом проводится под наблюдением врача.

При развитии каких-либо побочных эффектов, связанных с применением препарата, необходимо обратится к врачу.

Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

При продолжительном лечении (более 10 дней) проверять картину крови (число лейкоцитов и тромбоцитов).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на управление транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Показания

- посттравматические воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов

- локализованные формы воспаления мягких тканей (тендовагинит, тендинит, бурсит)

- миалгия

- люмбаго

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз и другие).

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

- гипокоагуляция

- хронические заболевания почек

- беременность и период лактации

- нарушения целостности кожных покровов

- детский возраст до 14 лет.

Лекарственное взаимодействие

В связи с низкой системной абсорбцией мазь индометацина практически не вступает в какие - либо взаимодействия с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами для системного применения усиливает их эффект, одновременно может наблюдаться усиление гастротоксического действия.

При совместном применении с мазью гепарина отмечается усиление анальгетического и противовоспалительного действия обоих лекарственных средств, потенцируется антикоагулянтный эффект гепарина.

Ментол, препараты капсаицина, эфирные масла при одновременной аппликации совместно с мазью индометацина усиливают его анальгетический эффект.

Диметилсульфоксид при одновременной аппликации с мазью индометацина усиливает его системную абсорбцию и увеличивает глубину проникновения в мягкие ткани в зоне аппликации.