КЕТОРОЛАК-ТК 0,01 N10 ТАБЛ

Лекарственная форма

Таблеткалар, 10 мг



Таблетки, 10 мг

Состав

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 10 мг кеторолак трометамині,

қосымша заттар:

• картоп крахмалы
• лактоза моногидраты
• микрокристалды целлюлоза
• сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы
• кальций стеараты

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Жалпақ цилиндр пішінді, ойығы және сызығы бар, крем реңкті ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар.



Состав лекарственного препарата

Одна таблеткасодержит

активное вещество - кеторолака трометамин 10 мг,

вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный
• лактозы моногидрат
• целлюлоза микрокристаллическая
• кремния диоксид коллоидный безводный
• кальция стеарат

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого с кремоватым оттенком цвета.

Побочные действия

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі:

• пурпура
  
  Сирек: тромбоцитопения
• қан кету уақытының артуы
  
  Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер ЦОГ-2 тежегіштерін және кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (әсіресе жоғары дозаларда) пайдалану артериялық тромбоздық оқиғалардың (мысалы
• миокард инфарктісі немесе апоплексия) жоғары қаупіне әкелуі мүмкін екенін көрсетеді

Кеторолакты пайдалану миокард инфарктісі сияқты тромбоздық құбылыстар санының көбеюін көрсетпесе де, кеторолак үшін мұндай қауіпті жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз.

Зат алмасу мен тамақтанудың бұзылуы

Сирек:

• гиперкалииемия
• гипонатрийемия
  
  Психиатриялық аурулар
  
  Жиі емес: мазасыздық
• депрессия
• эйфория
• елестеулер
• ұйқысыздық
• күйгелектік
  
  Сирек: психоздық реакциялар
  
  Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
  
  Өте жиі: бас ауыруы (17%)
  
  Жиі: есеңгіреу
• ұйқышылдық
• бас айналу
  
  Жиі емес: ұйқының бұзылуы
• дұрыс емес ойлау
• гиперкинез
• зейін қоюдың қиындықтары
• парестезия
  
  Сирек: асептикалық менингит
  
  Көру мүшесі тарапынан бұзылулар
  
  Жиі емес: көрудің бұзылуы
  
  Құлақ ауруы және лабиринт
  
  Жиі емес: құлақтағы шуыл
• естімей қалу
  
  Жүрек жүйесі тарапынан бұзылулар
  
  Жиі: гипертония
  
  Жиі емес: жүрек қағуы
  
  Сирек: брадикардия
• кеуденің ауыруы
  
  Қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар
  
  Жиі емес: мұрыннан қан кету
  
  Сирек: гематомалар
• операциядан кейінгі жарадан қан кету
• артериялық гипотензия
  
  Респираторлық
• торакальді және көкірек ортасы бұзылыстары
  
  Жиі емес: демікпе
• ентігу
• өкпе ісінуі
  
  Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
  
  Өте жиі: жүрек айнуы (12%)
• диспепсия (12%)
• іштің ауыруы және жайсыздық (13%)
  
  Жиі: іш қату
• диарея
• газдар
• іштің кебуі
• стоматит
• құсу
  
  Жиі емес: асқазан-ішек жолының ойық жаралары
• ауыздың құрғауы
• кекіру
• гастрит
• ректальді қан кету
  
  Сирек: асқазан-ішектен қан кету
• гематемезис
• эзофагит
• панкреатит
• асқазан-ішек жолының тесілуі
• қара нәжіс
  
  Гепато-биллиарлық жүйе тарапынан бұзылулар
  
  Сирек: бауыр функциясының қалыптан тыс өзгеруі
• гепатит
• холестаздық сарғаю
• бауыр жеткіліксіздігі

Теріасты-май жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі:

• қышыну
• бөртпе
  
  Жиі емес: есекжем
• бозару
  
  Сирек: эксфолиативті дерматит
• Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді (Лайелл синдромы) қоса
• буллездік реакциялар
• макулопапулезді бөртпе
• терінің қызаруы
  
  Тірек-қимыл аппараты
• дәнекер тін және сүйек жүйелері тарапынан бұзылулар
  
  Жиі емес: бұлшықет ауыруы
  
  Сирек: құрысулар
  
  Несеп-жыныс жүйесі тарапынан бұзылулар
  
  Жиі емес: жиі несеп шығару
• несептің іркілуі
• олигурия
  
  Сирек: бүйректің жедел жеткіліксіздігі
• бүйірдің ауыруы (гематуриямен немесе азотемиямен немесе оларсыз)
• гемолиздік-уремиялық синдром
• интерстициальді нефрит
• нефроздық синдром
• қан сарысуындағы мочевина мен креатинин деңгейінің жоғарылауы

Бүйректегі простагландиндер синтезін бәсеңдететін басқа препараттар сияқты, бүйрек дисфункциясының белгілері, соның ішінде креатинин мен калий деңгейінің жоғарылауы кеторолак трометамині дозасын қабылдағаннан кейін пайда болуы мүмкін.Ұрпақ өрбіту жүйесі және кеуде аурулары

Өте сирек:

• бедеулік
  
  Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы жай-күйлер
  
  Жиі: ісіну
• тершеңдік
• егу орнының ауыруы
  
  Жиі емес: астения
• салмақтың артуы
• қызба
• қатты шөлдеу
• тәбеттің жоғалуы
  
  Өте сирек: аса жоғары сезімталдық реакциялары: анафилаксия
• бронх түйілуі
• терінің қызаруы
• бөртпе
• гипотензия
• көмейдің ісінуі
• ангионевроздық ісіну
• анафилактоидты реакциялар.Анафилаксия сияқты анафилактоидты реакциялар өлімге әкелуі мүмкін
  
  Маркетингтен кейін қолдану тәжірибесі
  
  Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: дәм сезудің өзгеруі
  
  Жүрек аурулары: жүрек жеткіліксіздігі
  
  АІЖ тарапынан: колиттің немесе Крон ауруының асқынуы
  
  
  
  
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  
  Часто: пурпура
  
  Редко: тромбоцитопения
• увеличенное время кровотечения
  
  Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают
• что использование ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) может привести к повышенному риску артериальных тромботических событий (например
• инфаркта миокарда или апоплексии).Хотя использование кеторолака не показало увеличения числа тромботических явлений
• таких как инфаркт миокарда
• данных
• чтобы исключить такой риск для кеторолака
• недостаточно.Нарушения обмена веществ и питания
  
  Редко: гиперкалийемия
• гипонатрийемия
  
  Психиатрические заболевания
  
  Нечасто: беспокойство
• депрессия
• эйфория
• галлюцинации
• бессонница
• нервозность
  
  Редко: психотические реакции
  
  Нарушения со стороны нервной системы
  
  Очень часто: головная боль (17%)
  
  Часто: оглушение
• сонливость
• головокружение
  
  Нечасто: нарушение сна
• неправильное мышление
• гиперкинез
• трудности с концентрацией внимания
• парестезия
  
  Редко: асептический менингит
  
  Нарушения со стороны органов зрения
  
  Нечасто: нарушения зрения
  
  Заболевание уха с и лабиринта
  
  Нечасто: звон в ушах
• потеря слуха
  
  Нарушения со стороны сердечной системы
  
  Часто: гипертония
  
  Нечасто: сердцебиение
  
  Редко: брадикардия
• боль в груди
  
  Нарушения со стороны сосудистой системы
  
  Нечасто: кровотечение из носа
  
  Редко: гематомы
• кровотечение из послеоперационной раны
• артериальная гипотензия
  
  Респираторные
• торакальные и средостенные расстройства
  
  Нечасто: астма
• одышка
• отек легких
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  
  Очень часто: тошнота (12%)
• диспепсия (12%)
• боль в животе и дискомфорт (13%)
  
  Часто: запор
• диарея
• газы
• вздутие живота
• стоматит
• рвота
  
  Нечасто: язвы желудочно-кишечного тракта
• сухость во рту
• отрыжка
• гастрит
• ректальное кровотечение
  
  Редко: желудочно-кишечное кровотечение
• гематемезис
• эзофагит
• панкреатит
• перфорация желудочно-кишечного тракта
• черный стул
  
  Нарушения со стороны гепато-биллиарной системы
  
  Редко: аномально измененные показатели функции печени
• гепатит
• холестатическая желтуха
• печеночная недостаточность.Нарушения со стороны подкожно-жировой системы
  
  Часто: зуд
• сыпь
  
  Нечасто: крапивница
• бледность
  
  Редко: эксфолиативный дерматит
• буллезные реакции
• включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
• макулопапулезная сыпь
• покраснение кожи
  
  Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
• соединительной ткани и костной систем
  
  Нечасто: мышечные боли
  
  Редко: судороги
  
  Нарушения со стороны мочеполовой системы
  
  Нечасто: учащенное мочеиспускание
• задержка мочи
• олигурия
  
  Редко: острая почечная недостаточность
• боль в боку (с гематурией или азотемией или без них)
• гемолитико-уремический синдром
• интерстициальный нефрит
• нефротический синдром
• повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.Как и в случае других препаратов
• подавляющих синтез простагландинов в почках
• признаки дисфункции почек
• в том числе повышение креатинина и калия
• могут появиться после приема дозы кеторолака трометамина.Репродуктивная система и заболевания груди
  
  Очень редко: бесплодие
  
  Общие расстройства и состояния в месте введения
  
  Часто: отек
• потливость
• боль в месте укола
  
  Нечасто: астения
• увеличение веса
• лихорадка
• сильная жажда
• потеря аппетита
  
  Очень редко: реакции гиперчувствительности: анафилаксия
• бронхоспазм
• покраснение кожи
• сыпь
• гипотензия
• отек гортани
• ангионевротический отек
• анафилактоидные реакции.Как и анафилаксия
• анафилактоидные реакции могут быть фатальными
  
  Постмаркетинговый опыт применения
  
  Нарушения со стороны нервной системы: изменения вкуса
  
  Заболевания сердца: сердечная недостаточность
  
  Со стороны ЖКТ: обострение колита или болезни Крона

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Показания

- жедел ауыруды қысқа мерзімді емдеу (мысалы, операциядан кейін, байламдардың созылуы, шығуы және деформациясы сияқты жазатайым оқиғалардан туындаған жарақаттар кезінде)

- арқа мен бұлшықеттердің кенеттен ауыруы.



- кратковременное лечение острой боли (например, после операции, при травмах, вызванных несчастными случаями, такими как растяжение связок, вывихи и деформации)

- при внезапных болях в спине и мышцах.

Противопоказания

- кеторолак трометаминіне немесе препараттың қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- асқазанның және/немесе он екі елі ішектің белсенді немесе бастан өткерген ойық жаралы ауруы, асқазан-ішектен қан кету немесе тесілу

- бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну, есекжем немесе аллергиялық реакциялардың басқа түрлері, ацетилсалицил қышқылына (АСҚ) және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) сияқты анамнезінде аса жоғары сезімталдық реакцияларының болуы (ҚҚСД пайдалану кезінде ауыр, кейде өліммен аяқталатын, анафилаксиялық реакциялардың даму жағдайлары туралы хабарланған)

- ішектің қабыну аурулары (мысалы, Крон ауруы, ойық жаралы колит);

- ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин); немесе айналымдағы қан көлемінің (АҚК) төмендеуі немесе сусыздану аясында бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупімен байланысты жай-күйлер

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары (цирроз, асцит)

- жүктіліктің үшінші триместрі және босану (простагландиндер синтезінің тежелуі шарананың қан айналымына теріс әсер етуі мүмкін, сонымен бірге жатырдың жиырылуы да төмендеуі мүмкін, нәтижесінде жатырдан қан кетудің даму қаупі артады)

- операциядан кейінгі қан кету (мысалы, тонзиллэктомия) немесе толық емес гемостаз, қан түзудің бұзылулар немесе цереброваскулярлық қан кету қаупінің жоғарлауы;

- жүректің ауыр жеткіліксіздігі (NYHA III - IV);

- бала емізу;

- цереброваскулярлық қан кету (расталған немесе ықтимал), геморрагиялық диатез, қан ұюының бұзылуы және қан кетудің (кеторолак трометамині тромбоциттер функциясын бұзады) пайда болу қаупі жоғары болатын жай-күйлер

- варфаринді және гепариннің төмен дозаларын қоса, антикоагулянттармен емдеу

- АСҚ немесе басқа да ҚҚСД емдеу (циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса) (ауыр ҚҚСД-байланысты жағымсыз реакциялардың пайда болуының жинақталатын қаупі)

- пробенецидпен, литий тұздарымен бір мезгілде қолдану

- пентоксифиллинмен бір мезгілде қолдану

- басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен немесе ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолдану

- мұрынның толық немесе ішінара полипі синдромы, ангионевроздық ісіну немесе бронх түйілуі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- ауыру синдромының профилактикасы мақсатында ауыр хирургиялық араласулар алдында пайдаланбаған жөн

- интраоперациялық, қан кету қаупінің жоғарылауына байланысты

- коронарлық шунттау (немесе жасанды қанайналым аппаратын пайдалану) операциясынан кейінгі операциядан кейінгі ауыру.



Противопоказания

- гиперчувствительность к кеторолака трометамину или к любому из вспомогательных веществ препарата

- активная или перенесенная язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация

- наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие типы аллергических реакций, на ацетилсалициловую кислоту (АСК) и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) (сообщалось о случаях развития тяжелых, иногда с летальным исходом, анафилактических реакций при использовании НПВС)

- воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит)

- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина< 30 мл/мин); или состояния, связанные с риском возникновения почечной недостаточности на фоне снижения объема циркулирующей крови (ОЦК) или обезвоживания

- тяжелые нарушения функции печени (цирроз, асцит)

- третий триместр беременности и родов (ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на кровообращение плода, при этом также может снижаться сократимость матки, в результате чего повышается риск развития маточного кровотечения)

- высокий риск послеоперационного кровотечения (например, тонзиллэктомии) или неполного гемостаза, нарушений кроветворения или цереброваскулярного кровотечения

- тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III - IV)

- кормление грудью

- цереброваскулярное кровотечение (подтвержденное или возможное), геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови и состояния, когда существует высокий риск возникновения кровотечения (кеторолака трометамин нарушает функцию тромбоцитов)

- терапия антикоагулянтами, включая варфарин и низкие дозы гепарина;

- терапия АСК или другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) (кумулятивный риск возникновения тяжелых НПВС-опосредованных нежелательных реакций)

- одновременное применение с пробенецидом, солями лития

- одновременное применение с пентоксифиллином

- одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами или ацетилсалициловой кислотой;

- синдром полного или частичного полипа носа, ангионевротический отек или бронхоспазм

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- не следует использовать перед тяжелыми хирургическими вмешательствами с целью профилактики болевого синдрома

- интраоперационно, из-за повышенного риска кровотечения

- послеоперационные боли после операции коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Лекарственное взаимодействие

Эпидемиологиялық деректер кеторолакты басқа ҚҚСД сияқты қолдану, әсіресе, бекітілмеген көрсетілімдер бойынша және/немесе ұзақ уақыт бойы қолданғанда ауыр асқазан-ішек уыттылығының даму қаупінің жоғары болуымен байланысты болуы мүмкін екенін куәландырады.

Циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, кеторолакты ҚҚСД бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Симптомдарды бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең төмен емдік дозаны пайдалана отырып, жағымсыз әсерлер барынша азайтылуы мүмкін.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Кеторолак адамның плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысады (орташа 99.2%-ға) және бұл байланысуы концентрацияға байланысты емес.

Келесі дәрілік заттарды кеторолак трометаминімен бір мезгілде қолданбаған жөн:

• Кеторолакты ацетилсалицил қышқылымен немесе басқа ҚҚСД
• оның ішінде циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерімен қолданбаған жөн
• өйткені ҚҚСД қабылдаумен байланысты күрделі жағымсыз құбылыстардың пайда болу қаупі елеулі артуы мүмкін

Кеторолак тромбоциттер агрегациясын бәсеңдетеді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады.Аспириннің ұзаққа созылған әсерлерінен айырмашылығы, кеторолакты тоқтатқаннан кейін тромбоциттер функциясы 24-48 сағат ішінде қалпына келеді.

Препаратты варфарин сияқты антикоагулянттармен біріктіріп қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСД және антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау антикоагулянттық әсерді күшейтуі мүмкін.

Зерттеулер кеторолак пен варфарин немесе гепарин арасындағы елеулі өзара әрекеттесуді көрсетпесе де, антикоагулянттардың (варфарин) емдік дозаларын, гепариннің және декстранның профилактикалық төмен дозаларын (әр 12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) қоса, кеторолак пен гемостазға әсер ететін препараттарды бір мезгілде қолдану, қан кету қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.

Простагландиндер синтезін бәсеңдететін кейбір препараттарды қолданғанда плазмадағы литий концентрациясының жоғарылауына әкелетін литийдің бүйректік клиренсінің тежелуі туралы хабарланады.Кеторолакпен емдеу кезінде плазмадағы литий концентрациясының жоғарылау жағдайлары туралы хабарланады.

Пробенецидті кеторолакпен бір мезгілде қабылдамаған жөн, себебі ол плазмадағы кеторолак концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

ҚҚСД мифепристонды қабылдағаннан кейін 8-12 күн ішінде пайдаланбаған жөн, өйткені ҚҚСД оның әсерін әлсіретуі мүмкін.

Кеторолакты окспентифилинмен бір мезгілде қолданғанда қан кетуге жоғары бейімділік байқалады.

Кеторолак трометаминімен үйлесімде келесі дәрілік заттарды сақтықпен қолдану керек:

• Барлық басқа ҚҚСД жағдайындағыдай
• кортикостероидтарды бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішек жолында ойық жара немесе қан кетудің пайда болу қаупінің жоғарылауына байланысты сақ болу керек

Антитромбоциттік дәрілерді және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді ҚҚСД біріктірілімде пайдаланған кезде асқазан-ішектен қан кетудің пайда болуының жоғары қаупі бар.
Простагландин синтезін бәсеңдететін кейбір препараттар метотрексат клиренсін азайтады және нәтижесінде оның уыттылығын арттыруы мүмкін.
Кеторолак трометамині плазма ақуыздарымен дигоксин байланысуын өзгертпейді.In vitro зерттеулері салицилаттың емдік концентрацияларында (300 мкг/мл) кеторолактың байланысуы шамамен 99.2%-дан 97.5% дейін азаяды, бұл плазмадағы байланыспаған кеторолак концентрациясының ықтимал екі еселенуін көрсетті.Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин және толбутамидтің емдік концентрациясы кеторолактың ақуыздармен байланысуын өзгертпейді.
Нормоволемиялық дені сау пациенттерде инъекцияға арналған кеторолак ерітіндісі фуросемидке диурездік жауапты шамамен 20% төмендетеді, сондықтан жүрек декомпенсациясы бар пациенттерге ерекше назар аудару керек.
Диуретиктермен бір мезгілде қолдану диурездік әсердің төмендеуіне және ҚҚСД нефроуыттылық қаупінің ұлғаюына әкелуі мүмкін.
Барлық ҚҚСД жағдайындағыдай, циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда нефроуыттылықтың жоғары қаупіне байланысты сақ болу керек.
ҚҚСД такролимуспен бір мезгілде қолданғанда нефроуыттылықтың потенциалды қаупі бар.
ҚҚСД диуретиктер мен бета-блокаторлар сияқты гипотензиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін.Әдетте қайтымды болып табылатын жедел бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі АӨФ тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін ҚҚСД-мен бірге қолданғанда бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусыздануы бар пациенттер немесе егде жастағы пациенттер) күшеюі мүмкін.Осы себепті мұндай біріктірілімді, әсіресе егде жастағы пациенттерде сақтықпен қолдану керек.Осындай біріктірілген емнің басында дозаны талапқа сай титрлеуді жүргізу керек және қатарлас ем басталғаннан кейін бүйрек функциясының мониторингіне назар аудару керек, содан кейін бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл зерттеп отыру керек.
ҚҚСД жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын (ШСЖ) төмендетуі және бір уақытта қолданғанда кардиотонустық гликозидтердің деңгейін арттыруы мүмкін.
Кеторолак операциядан кейінгі жедел ауыруды емдеу кезінде қатарлас апиынды анальгезияның қажеттілігін төмендетеді.
Майлы тамақты тұтынғаннан кейін кеторолак таблеткаларын пероральді қабылдау ең жоғары концентрациясының төмендеуіне және кеторолактың ең жоғары концентрациясына жеткенге дейінгі уақыттың шамамен 1 сағатқа ұлғаюына әкеледі.Антацидтер резорбция дәрежесіне әсер етпейді.

Жануарларға қатысты алынған деректер ҚҚСД хинолонды антибиотиктерді қабылдаумен байланысты құрысулардың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін екенін көрсетеді.ҚҚСД және хинолондарды қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупі жоғары болуы мүмкін.
Зидовудинмен енгізілетін ҚҚСД гематологиялық уыттылық қаупін арттырады.Зидовудинді ибупрофенмен бір мезгілде қабылдайтын гемофилиямен ауыратын АИТВ-жұқтырған (+) адамдарда гемартроз бен гематоманың даму қаупінің жоғарылауының куәліктері бар.
Жануарлар мен адамдарға жүргізілген зерттеулер кеторолак трометаминінің осы препаратты немесе басқа препараттарды метаболиздейтін бауыр ферменттерін индукциялайтынын немесе тежейтінін растамайды.Осылайша, кеторолак трометамині ферментативті механизмдердің индукциясы немесе тежелуі салдарынан басқа препараттардың фармакокинетикасын өзгертеді деп күтілмейді.


Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение кеторолака, как и других НПВC, может быть связано с более высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, особенно при применении по неутвержденным показаниям и/или в течение длительного периода.
Следует избегать одновременного применения кеторолака с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя минимальную терапевтическую дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Кеторолак в большой степени связывается с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), и это связывание не зависит от концентрации.
Следующие лекарственные средства не следует применять одновременно с кеторолаком трометамином:

• Кеторолак не следует применять с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС
• в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2
• поскольку риск возникновения серьезных нежелательных явлений
• связанных с приемом НПВС
• может значительно повышаться

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает время кровотечения.В отличие от пролонгированного действия аспирина, после отмены кеторолака функция тромбоцитов приходит в норму в течение 24-48 часов.Препарат противопоказан к применению в комбинации с антикоагулянтами, такими как варфарин, так как одновременный прием НПВС и антикоагулянтов может усилить антикоагулянтный эффект.Хотя исследования не указывают на значительные взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, одновременное применение кеторолака и препаратов, влияющих на гемостаз, включая терапевтические дозы антикоагулянтов (варфарин), профилактические низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстрана могут быть связаны с повышенным риском кровотечения.Сообщается об ингибировании почечного клиренса лития, приводящем к повышению концентрации лития в плазме, при применении некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов.Сообщается о случаях увеличения концентрации лития в плазме во время терапии кеторолаком.Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком, поскольку он увеличивает концентрацию кеторолака в плазме и продлевает период полувыведения.НПВС не следует использовать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить его эффекты.При одновременном применении кеторолака с окспентифилином наблюдается повышенная склонность к кровотечению.Следующие лекарственные средства следует применять с осторожностью в сочетании с кеторолаком трометамином:

• Как и в случае со всеми другими НПВС
• при одновременном применении кортикостероидов следует проявлять осторожность из-за повышенного риска возникновения язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.Существует повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения при использовании антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с НПВС.Некоторые препараты
• подавляющие синтез простагландинов
• уменьшают клиренс метотрексата и
• следовательно
• могут увеличивать его токсичность.Кеторолака трометамин не изменяет связывание дигоксина с белками плазмы.Исследования in vitro показали
• что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) связывание кеторолака снижается примерно с 99
• 2% до 97
• 5%
• что представляет собой возможное удвоение концентрации несвязанного кеторолака в плазме.Терапевтические концентрации дигоксина
• варфарина
• ибупрофена
• напроксена
• пироксикама
• ацетаминофена
• фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака с белками.Раствор кеторолака для инъекций у нормоволемических здоровых пациентов снижает диуретический ответ на фуросемид приблизительно на 20%
• поэтому особое внимание следует уделять пациентам с сердечной декомпенсацией.Одновременное применение с диуретиками может привести к снижению диуретического эффекта и увеличению риска нефротоксичности НПВС.Как и в случае со всеми другими НПВС
• при одновременном применении циклоспорина следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска нефротоксичности.При одновременном применении НПВС с такролимусом существует потенциальный риск нефротоксичности.НПВС могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов
• таких как бета-блокаторы.Риск возникновения острой почечной недостаточности
• которая обычно является обратимой
• может усиливаться у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например
• пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты)
• когда ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II применяются в сочетании с НПВС.По этой причине такую комбинацию следует применять с осторожностью
• особенно у пожилых пациентов.В начале такой комбинированной терапии следует проводить адекватное титрование дозы и обращать внимание на мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии
• а затем функцию почек следует периодически исследовать.НПВС могут усугубить сердечную недостаточность
• снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровень кардиотонических гликозидов в плазме при одновременном применении.Кеторолак снижает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии при лечении острой послеоперационной боли.Пероральный прием таблеток кеторолака
• после употребления жирной пищи приводит к снижению максимальной концентрации и увеличению времени до достижения максимальной концентрации кеторолака приблизительно на 1 час.Антациды не влияют на степень резорбции.Данные
• полученные в отношении животных
• показывают
• что НПВС могут повышать риск возникновения судорог
• связанных с приемом хинолоновых антибиотиков.Пациенты
• принимающие НПВС и хинолоны
• могут иметь повышенный риск развития судорог.НПВС
• вводимые с зидовудином
• увеличивают риск гематологической токсичности.Есть свидетельства увеличения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных (+) больных гемофилией
• получающих зидовудин одновременно с ибупрофеном.Исследования на животных и людях не подтверждают
• что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени
• которые могут метаболизировать этот препарат или другие препараты.Таким образом
• не ожидается
• что кеторолак трометаминбудет изменять фармакокинетику других препаратов вследствие индукции или ингибирования ферментативных механизмов