КРЕОН 10000 0,15 N50 КАПС

Лекарственная форма

Құрамында минимикросфералар бар ішекте еритін қабықпен қапталған капсулалар, 150 мг



Капсулы, содержащие минимикросферы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 150 мг

Состав

Дәрілік препараттың құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - ең төмен ферменттік белсенділігімен 150 мг панкреатин:

• Еур

• макрогол 4000
• пеллет қабығы: цетил спирті
• гипромеллоза фталаты
• триэтилцитрат
• диметикон 1000
• капсула қабығы: желатин
• сусыз темір (III) тотығы (Е 172)
• гидратты темір (III) тотығы (Е 172)
• темір (II
• III) тотығы (Е 172)
• титанның қостотығы (Е 171)
• натрий лаурилсульфаты

• амилазы - 8000 Ед Евр.Ф
• липазы - 10000 Ед Евр.Ф
• протеазы - 600 Ед Евр.Ф
• вспомогательные вещества
  
  ядро пеллет: макрогол 4000
• оболочка пеллет: спирт цетиловый
• гипромеллозы фталат
• триэтилцитрат
• диметикон 1000
• оболочка капсулы: желатин
• железа (III) оксид безводный (Е 172)
• железа (III) оксид гидратированный (Е 172)
• железа (II
• III) оксид (Е 172)
• титана диоксид (Е 171)
• натрия лаурилсульфат

Фармакодинамика

Креон 10000 капсуласының құрамында ішекте еритін (қышқылға төзімді) қабықпен қапталған минимикросфералар түріндегі шошқа текті панкреатин бар. Капсула қабығы жүздеген минимикросфераларды босата отырып асқазанда жылдам ериді. Осылайша, минимикросфералар асқазанда-ақ химуспен араласады да, бұл тағамдық түйірдің және панкреатиндік ферменттердің жанасу алаңын елеулі арттырады.

Панкреатин құрамында липаза, альфа-амилаза, трипсин, химотрипсин және басқа ферменттер бар экскреторлық ұйқы безі ферменттері бар. Панкреатиннің құрамында ферментативті белсенділігі жоқ қосалқы қосымша заттар бар. Сіңірілмеген бөлік асқазан сөлімен немесе бактериялармен ыдырайды және денатурацияланады. Асқазан-ішек жолындағы қол жетімділік ферменттің белсенділігімен және дәрілік түрімен анықталады. Липаза ферментінің белсенділігі мен трипсин құрамы өте маңызды, ал амилолитикалық белсенділік тек муковисцидозды емдеуде маңызды, өйткені тағамдық полисахаридтер созылмалы панкреатит жағдайында да бұзылусыз ыдырай береді.

Ұйқы безінің липазасы триацилглицеридтер молекуласынан 1 және 3 күйдегі май қышқылдарын ыдыратады. Бұл процесте бос май қышқылдары мен 2-моноглицеридтер негізінен өт қышқылдарының көмегімен аш ішектің жоғарғы бөлігінен тез сіңеді. Жануарлардың ұйқы безінің липазасы адам липазасы сияқты қышқылдарда тұрақсыз. Сондықтан оның липолитикалық белсенділігі рН 4-те барған сайын қайтымсыз дәрежеде инактивацияланады.

Трипсин трипсиногеннен автокатализдық немесе аш ішектің энтерокиназасы арқылы белсендіріледі және лизин мен аргинин қатысатын эндопептидазаның пептидтік қосылыстары ретінде ыдырайды.

Соңғы зерттеулерге сүйене отырып, аш ішектің жоғарғы бөлігінде белсенді трипсинмен ынталандырылған ұйқы безінің секрециясын трипсинмен тежеу ұсынылады.

Альфа-амилаза құрамында глюкоза бар полисахаридтерді эндоамилаза ретінде өте тез ыдыратады, сондықтан ұйқы безінің секреторлық белсенділігі ауруға байланысты айтарлықтай төмендеген жағдайларда да оның белсенділігі әлі де жеткілікті.

Креон препаратының галендік принципі тағамды қорыту үшін панкреатиннің ферментативті белсенділігін оңтайлы пайдалануға кепілдік береді. Ұйқы безінің барлық ферменттерінің қоспасы бар ішекте еритін қабықпен қапталған минимикросфералар оңай еритін қатты желатинді капсулалармен қоршалған. Капсулалар рН-ға қарамастан 2-3 минут ішінде асқазанда ериді және бірнеше минимикросфераларды шығарады.

Бұл мультидоздау принципі минимикросфераларды химуспен мұқият араластыруға арналған. Бұл асқазаннан он екі елі ішекке химусы бар минимикросфералардың толық жойылуына және босатып шағырылғаннан кейін химуста ферменттердің тиімді таралуына ықпал етеді.

Минимикросфералар аш ішекке жеткенде, олардың ішекте еритін қабығы тез бұзылады (рН > 5,5), содан кейін липолиздық, амилолиздық және протеолиздық белсенділігі бар ферменттер шығарылады, нәтижесінде майлар, крахмалдар мен ақуыздар молекулаларының ыдырауына әкеледі. Содан кейін физиологиялық ас қорыту процесіндегідей химустың ыдырауы басталуы мүмкін, өйткені қоректік заттардың ыдырауы мен сіңуі уақыт пен кеңістікте шектеулі. Содан кейін ұйқы безінің ас қорыту өнімдері ішек ферменттерімен сіңеді немесе кейіннен гидролизденеді

Гален принципінің арқасында Креон препаратын қолданған кезде асқазанның қатты қышқыл рН әсерінен белсенділіктің жоғалуын болдырмауға болады. Ферменттің қолжетімділігі рН-қа байланысты.

Клиникалық тиімділігі

Ұйқы безінің экзокринді жеткіліксіздігімен пациенттерде Креон препаратының тиімділігіне зерттеулер жүргізілді, муковисцидозбен, созылмалы панкреатитпен немесе хи¬рургиялық араласудан кейінгі науқастардың бастапқы жағдайына қатысты емдеу тиімділігі бағаланған. Тиімділіктің параметрі - майды жұту коэффициенті (МЖК). МЖК қорытылған майдың организмнен нәжіспен шығарылған май мөлшеріне пайыздық арақатынасы түрінде есептеледі. Ұйқы безінің экзокриндік жеткіліксіздігімен (ҰБЭЖ) пациенттердің МЖК орташа мәні Креонмен емдеуде плацебо қабылдауға қарағанда, жоғары болды. Аурудың этиологиясына қарамастан барлық зерттеулерде спецификалық симптомдардың айтарлықтай жақсаруы (нәжістің жиілігі және консистенциясы, метеоризм) көрсетілген болатын.

Балалар

Креон препаратының тиімділігі жаңа туған нәрестелерден бастап жасөспірімдер жасына дейінгі муковисцидозы бар пациенттерде көрсетілді. Барлық зерттеулерде МЖК орташа мәні Креон препаратымен емдегенде барлық жас тобында 80%-дан жоғары болды.



Креон® 10000 капсулы содержат панкреатин свиного происхождения в форме минимикросфер, покрытых кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочкой. Оболочка капсул быстро растворяется в желудке, высвобождая сотни минимикросфер. При этом минимикросферы перемешиваются с химусом уже в желудке, что значительно увеличивает площадь контакта пищевого комка и панкреатических ферментов. Когда минимикросферы достигают тонкой кишки, их кишечнорастворимая оболочка быстро разрушается (при рН > 5,5) с последующим высвобождением ферментов с липолитической, амилолитической и протеолитической активностью, что в результате приводит к дезинтеграции молекул жиров, крахмалов и белков. Затем продукты панкреатического переваривания подвергаются абсорбции или последующему гидролизу кишечными энзимами.

Изучалась эффективность Креона у пациентов с экзокринной недостаточностью поджелудочной железы, оценивалась эффективность лечения относительно исходного состояния, у больных муковисцидозом, хроническим панкреатитом или после хи¬рургических вмешательств. Параметр эффективности - коэффициент поглощения жира (КПЖ). КПЖ рассчитывается в виде процентного соотношения количества поглощенного жира к количеству выведенного из организма жира с фекалиями. У пациентов с экзокринной недостаточностью поджелудочной железы (ЭНПЖ) среднее значение КПЖ при лечении Креоном было выше, чем при приеме плацебо. Вне зависимо¬сти от этиологии заболевания, было показано улучшение специ¬фичных симптомов (частота и консистенция стула, метеоризм).

Дети

Эффективность препарата Креон® у больных муковисцидозом была продемонстрирована у пациентов в возрасте от новорожденных до подростков. Во всех исследованиях средний показатель КПЖ у детей к концу лечения препаратом Креон® превышал 80% вне зависимости от возраста.

Фармакокинетика

Бұзылмаған ферменттер сіңірілмейтіні белгілі, сондықтан Креон 10000 фармакокинетикасы бойынша классикалық зерттеулер жүргізілмеген. Панкреатин энзимдердің әсерін жүзеге асыру үшін оларды сіңіру қажет емес. Керісінше, толық емдік әсері асқазан-ішек жолының саңылауында жүзеге асады. Олар ақуыз молекулалары болғандықтан, ферменттер әрі қарай асқазан-ішек жолымен жылжуына қарай, пептидтер немесе амин қышқылдары түрінде сіңгенге дейін протеолиздік қорытылуға ұшырайды.



Известно, что интактные энзимы не всасываются, поэтому классические исследования по фармакокинетике Креон® 10000 не проводились. Для осуществления действия панкреатических энзимов не требуется их абсорбции. Напротив, полное терапевтическое действие осуществляется в просвете желудочно-кишечного тракта. Так как они представляют собой белковые молекулы, энзимы в дальнейшем подвергаются протеолитическому перевариванию по мере продвижения по желудочно-кишечному тракту, пока не абсорбируются в виде пептидов или аминокислот.

Побочные действия

Өте жиі

- іштің ауыруы*

Жиі

жүрек айнуы, құсу, метеоризм, диарея, іш қатуы*

Жиі емес

бөртпе

Жиілігі белгісіз

аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксиялық реакциялар), терінің аллергиялық реакциялары:

• есекжем
• қышыну
• фиброздалған колонопатия**
  
  
  
  Очень часто
  
  - боль в животе*
  
  Часто
  
  тошнота
• рвота
• метеоризм
• диарея
• запор*
  
  Нечасто
  
  сыпь
  
  Частота неизвестна
  
  реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции)
• кожные аллергические реакции: крапивница
• зуд
• фиброзирующая колонопатия**
  
  *Желудочно-кишечные расстройства связаны с основным заболеванием

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Панкреатинді жоғары дозада қабылдап жүрген муковисцидозы бар пациенттерде илеоцекальді бұрыштың және тоқ ішектің (фиброзданған колонопатияда) стриктурасы сипатталған.¬ Сақтық шарасы ретінде барлық әдеттен тыс симптомдар немесе асқазан-ішек жолы тарапынан болған өзгерістер жуан ішектің зақымданғанын жоққа шығару үшін мұқият медициналық бағалануы керек.¬¬ Әсіресе егер пациент дене салмағының әр кг-не шаққанда тәулігіне липазаның 10000 бірлігінен көп қабылдап жүрген жағдайда.¬

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі немесе өзара әрекеттесудің басқа да түрлері жөнінде хабарлар жоқ.

Арнайы ескертулер

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде Креон® 10000 сақтықпен тағайындайды.

Бала емізу кезеңінде панкреатиндік ферменттердің жүйелі сіңуінің жоқ екенін ескере отырып Креон® 10000 қоректенудің жеткілікті статусын қамтамасыз ету үшін қажетті дозада тағайындайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Креон® 10000 автокөлікті жүргізу және машиналар мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.



Стриктуры илеоцекального угла и толстого кишечника (фибрози¬рующая колонопатия) описаны у больных муковисцидозом, принимавших высокие дозы панкреатина. В качестве меры предосторожности рекомендуется все необычные симптомы или изменения со стороны желудочно-кишеч¬ного тракта подвергать тщательной медицинской оценке с целью исключения пораже¬ния толстой кишки. Особенно в том случае, если пациент принимает более 10000 еди¬ниц липазы/кг массы тела в сутки.

Беременность и период лактации

Креон® 10000 во время беременности назначают с осторожностью.

Ввиду отсутствия системного всасывания панкреатических ферментов, в период грудного вскармливания Креон® 10000 назначают в дозах, необходимых для обеспечения достаточного статуса питания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Креон® 10000 не влияет на способность к вождению автомобиля и управлению машинами и механизмами.

Показания

- ас қорытудың бұзылуымен байланысты ұйқы безінің бұзылған экзокринді қызметі

- муковисцидозда ұйқы безінің жеткіліксіз жұмысын қолдау.



Нарушенная экзокринная функция поджелудочной железы, связанная с нарушением пищеварения. Поддержка недостаточной функции поджелудочной железы при муковисцидозе.

Противопоказания

- шошқадан алынған панкреатинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жекелеген жоғары сезімталдық



повышенная индивидуальная чувствительность к панкреатину свиного происхождения или любому другому компоненту препарата

Лекарственное взаимодействие

Сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами или об иных формах взаимодействия не существует.